鹽酸艾司洛爾

枸櫞酸莫沙必利片

本品主要成分為鹽酸艾司洛爾。

枸櫞酸莫沙必利。化學(xué)名稱：4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-(4-氟芐基)-2-嗎啉基]甲基}苯甲酰胺枸櫞酸鹽分子式：C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H2O分子量：650.05

晉城海斯制藥有限公司

魯南貝特制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20065530

國藥準(zhǔn)字H19990317

本品用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)控制心室率；圍手術(shù)期高血壓；竇性心動(dòng)過速。

本品為消化道促動(dòng)力劑，主要用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹等消化道癥狀；也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃輕癱及部分胃切除患者的胃功能障礙。

鹽酸艾司洛爾注射液/注射用鹽酸艾司洛爾： 1、控制心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)心室率：成人先靜脈注射負(fù)荷量：0.5mg/kg/min，約1分鐘，隨后靜脈點(diǎn)滴維持量：自0.05mg/kg/min開始，4分鐘后若療效理想則繼續(xù)維持，若療效不佳可重復(fù)給予負(fù)荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。 2、圍手術(shù)期高血壓或心動(dòng)過速 （1）即刻控制劑量為1mg/kg30秒內(nèi)靜注，繼以0.15mg/kg/min靜點(diǎn)，最大維持量為0.3mg/kg/min。 （2）逐漸控制劑量同室上性心動(dòng)過速治療。 （3）治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。

口服，一次1片，一日3次，飯前服用。

1、竇性心動(dòng)過緩患者禁用。 2、I度以上房室傳導(dǎo)阻滯患者禁用。 3、心源性休克患者禁用。 4、明顯的心力衰竭患者禁用。 5、支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史患者禁用。 6、嚴(yán)重慢性阻塞性肺病患者禁用。 7、難治性心功能不全患者禁用。 8、對本品過敏患者禁用。

主要表現(xiàn)為腹瀉、腹痛、口干、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見嗜酸性粒細(xì)胞增多、甘油三酯升高及谷草轉(zhuǎn)氨酶(GOT)、谷丙轉(zhuǎn)氨酶(GPT)、堿性磷酸酶(AKP)、-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶(GGT)升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。老年用藥：老年人用藥需注意觀察，發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)立即進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚恚鐪p量用藥。

本品用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)控制心室率；圍手術(shù)期高血壓；竇性心動(dòng)過速。

本品為消化道促動(dòng)力劑，主要用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹等消化道癥狀；也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃輕癱及部分胃切除患者的胃功能障礙。

1、大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度的和一過性的，最重要的不良反應(yīng)是低血壓。有報(bào)道使用艾司洛爾單純控制心室率發(fā)生死亡。 2、呼吸：少于1％的患者出現(xiàn)支氣管痙攣、喘息、呼吸困難、鼻充血、干羅音和羅音。 3、胃腸道：7％患者出現(xiàn)惡心；1％患者出現(xiàn)嘔吐；少于1％的患者出現(xiàn)消化不良、便秘、口干和腹部不適。亦有味覺倒錯(cuò)的報(bào)道。 4、心血管：12%的患者出現(xiàn)有癥狀的低血壓（發(fā)汗、頭昏眼花），25％患者出現(xiàn)無癥狀性低血壓，其中63％的患者在給藥期間該癥狀消除，剩下的患者80％在停藥后30分鐘消除。10％患者低血壓時(shí)伴隨發(fā)汗。1％患者出現(xiàn)外周缺血。少于1％的患者有報(bào)道出現(xiàn)蒼白、面色潮紅、心動(dòng)過緩（心率<50次/分）、胸痛、昏厥、肺水腫和心臟阻滯；在兩個(gè)不伴有室上性心動(dòng)過速的嚴(yán)重的冠狀動(dòng)脈疾病患者（心肌后下部梗死或不穩(wěn)定心絞痛）出現(xiàn)嚴(yán)重的心動(dòng)過緩/竇性停搏/心搏停止，停藥后恢復(fù)。 5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：3％患者出現(xiàn)頭昏眼花、嗜睡；2％患者出現(xiàn)精神混亂、頭痛和激動(dòng)；1％患者出現(xiàn)疲乏；少于1％的患者出現(xiàn)感覺異常、衰弱、思維異常、焦慮、厭食和輕度頭昏眼花；少于1％的患者出現(xiàn)癲癇，其中有2例死亡。 6、皮膚（注射部位）：8％患者出現(xiàn)注射部位炎癥和硬結(jié)。少于1％的患者出現(xiàn)注射部位水腫、紅斑、皮膚變色、灼熱及外滲性皮膚壞死。 7、其他：少于1%的患者出現(xiàn)尿潴留、語言障礙、視覺異常、肩胛中部疼痛、寒戰(zhàn)和發(fā)熱。

1、低血壓：20-25％患者出現(xiàn)低血壓（收縮壓<90mmHg，舒張壓<50mmHg）。12％患者出現(xiàn)癥狀（主要是出汗和頭昏眼花）。任何劑量下均可能出現(xiàn)低血壓，但仍有一定的劑量關(guān)系，因此不推薦使用超過200μg/kg/min（0.2mg/kg/min）劑量。應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)控患者，尤其是給藥前血壓低的患者。減少劑量或停止給藥通常在30分鐘內(nèi)可恢復(fù)。 2、心衰：對充血性心衰患者給予交感刺激以維持循環(huán)功能是必要的，β阻滯劑可能引起心肌收縮功能的進(jìn)一步抑制而導(dǎo)致更嚴(yán)重的心衰。β阻滯劑在一段時(shí)間內(nèi)對心肌的持續(xù)抑制對某些患者可導(dǎo)致心衰。若出現(xiàn)心衰征兆，應(yīng)立即停藥。因本品的消除半衰期快，故停藥可能就足以，但仍建議給予特殊的處置。用本品控制心室反應(yīng)的室上速心率失常患者，若出現(xiàn)血流動(dòng)力學(xué)變化，或使用可減少外周阻力和/或心室充盈的藥物或心肌電推動(dòng)傳播時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。盡管本品起效和停止作用很迅速，但仍有本品控制心率時(shí)出現(xiàn)死亡的報(bào)道。 3、手術(shù)期間和手術(shù)后心動(dòng)過速和/或高血壓：本品不能用于伴有低體溫的血管收縮引起的高血壓的控制。 4、支氣管痙攣性疾病：患有支氣管痙攣性疾病的患者通常不使用β阻滯劑。本品應(yīng)慎用于支氣管痙攣性患者，用藥時(shí)應(yīng)盡量使用小劑量。一旦出現(xiàn)支氣管痙攣應(yīng)立即停藥，若可確診應(yīng)給予β2激動(dòng)劑，但因患者心室率快故應(yīng)十分注意。 5、糖尿病和低血糖：本品應(yīng)慎用于糖尿病患者。在低血糖時(shí)β阻滯劑可引起明顯的心動(dòng)過速，但不出現(xiàn)其他的明顯癥狀如（頭昏眼花和出汗）。 6、給予20mg/ml較10mg/ml會(huì)引起更嚴(yán)重的靜脈刺激，包括血栓性靜脈炎。20mg/ml若溢出可能引起嚴(yán)重的局部反應(yīng)并可能引起皮膚壞死。應(yīng)避免給予大于10mg/ml以上的濃度或小靜脈給藥或通過蝴蝶管給藥。 7、由于本品的酸性代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排泄，因此腎功能損害患者應(yīng)慎用。晚期腎病患者酸性代謝產(chǎn)物的消除半衰期延長10倍，血藥水平相應(yīng)增加。 8、有靜脈給予因滲透和溢出所致皮膚脫落或壞死的報(bào)道，故靜脈使用本品時(shí)應(yīng)小心。

1. 胃腸道出血、穿孔患者禁用；2. 心臟病患者慎用；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 肝腎功能不全患者慎用；5. 避免與抗膽堿藥、抗酸藥同時(shí)使用。