鹽酸艾司洛爾

開塞露

本品主要成分為鹽酸艾司洛爾。

主要成份甘油，輔料為純化水。

晉城海斯制藥有限公司

北京麥迪海藥業有限責任公司

國藥準字H20065530

國藥準字H11021175

本品用于心房顫動、心房撲動時控制心室率；圍手術期高血壓；竇性心動過速。

用于便秘。

鹽酸艾司洛爾注射液/注射用鹽酸艾司洛爾： 1、控制心房顫動、心房撲動時心室率：成人先靜脈注射負荷量：0.5mg/kg/min，約1分鐘，隨后靜脈點滴維持量：自0.05mg/kg/min開始，4分鐘后若療效理想則繼續維持，若療效不佳可重復給予負荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。 2、圍手術期高血壓或心動過速 （1）即刻控制劑量為1mg/kg30秒內靜注，繼以0.15mg/kg/min靜點，最大維持量為0.3mg/kg/min。 （2）逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。 （3）治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。

將容器頂端刺破或剪開，涂以油脂少許，緩慢插入肛門，然后將藥液擠入直腸內，成人一次一支，兒童一次半支。

1、竇性心動過緩患者禁用。 2、I度以上房室傳導阻滯患者禁用。 3、心源性休克患者禁用。 4、明顯的心力衰竭患者禁用。 5、支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史患者禁用。 6、嚴重慢性阻塞性肺病患者禁用。 7、難治性心功能不全患者禁用。 8、對本品過敏患者禁用。

外用無不良反應。

本品用于心房顫動、心房撲動時控制心室率；圍手術期高血壓；竇性心動過速。

用于便秘。

1、大多數不良反應為輕度的和一過性的，最重要的不良反應是低血壓。有報道使用艾司洛爾單純控制心室率發生死亡。 2、呼吸：少于1％的患者出現支氣管痙攣、喘息、呼吸困難、鼻充血、干羅音和羅音。 3、胃腸道：7％患者出現惡心；1％患者出現嘔吐；少于1％的患者出現消化不良、便秘、口干和腹部不適。亦有味覺倒錯的報道。 4、心血管：12%的患者出現有癥狀的低血壓（發汗、頭昏眼花），25％患者出現無癥狀性低血壓，其中63％的患者在給藥期間該癥狀消除，剩下的患者80％在停藥后30分鐘消除。10％患者低血壓時伴隨發汗。1％患者出現外周缺血。少于1％的患者有報道出現蒼白、面色潮紅、心動過緩（心率<50次/分）、胸痛、昏厥、肺水腫和心臟阻滯；在兩個不伴有室上性心動過速的嚴重的冠狀動脈疾病患者（心肌后下部梗死或不穩定心絞痛）出現嚴重的心動過緩/竇性停搏/心搏停止，停藥后恢復。 5、中樞神經系統：3％患者出現頭昏眼花、嗜睡；2％患者出現精神混亂、頭痛和激動；1％患者出現疲乏；少于1％的患者出現感覺異常、衰弱、思維異常、焦慮、厭食和輕度頭昏眼花；少于1％的患者出現癲癇，其中有2例死亡。 6、皮膚（注射部位）：8％患者出現注射部位炎癥和硬結。少于1％的患者出現注射部位水腫、紅斑、皮膚變色、灼熱及外滲性皮膚壞死。 7、其他：少于1%的患者出現尿潴留、語言障礙、視覺異常、肩胛中部疼痛、寒戰和發熱。

本品能潤滑并刺激腸壁，軟化大便，使易于排出。

1、低血壓：20-25％患者出現低血壓（收縮壓<90mmHg，舒張壓<50mmHg）。12％患者出現癥狀（主要是出汗和頭昏眼花）。任何劑量下均可能出現低血壓，但仍有一定的劑量關系，因此不推薦使用超過200μg/kg/min（0.2mg/kg/min）劑量。應嚴密監控患者，尤其是給藥前血壓低的患者。減少劑量或停止給藥通常在30分鐘內可恢復。 2、心衰：對充血性心衰患者給予交感刺激以維持循環功能是必要的，β阻滯劑可能引起心肌收縮功能的進一步抑制而導致更嚴重的心衰。β阻滯劑在一段時間內對心肌的持續抑制對某些患者可導致心衰。若出現心衰征兆，應立即停藥。因本品的消除半衰期快，故停藥可能就足以，但仍建議給予特殊的處置。用本品控制心室反應的室上速心率失常患者，若出現血流動力學變化，或使用可減少外周阻力和/或心室充盈的藥物或心肌電推動傳播時應謹慎。盡管本品起效和停止作用很迅速，但仍有本品控制心率時出現死亡的報道。 3、手術期間和手術后心動過速和/或高血壓：本品不能用于伴有低體溫的血管收縮引起的高血壓的控制。 4、支氣管痙攣性疾病：患有支氣管痙攣性疾病的患者通常不使用β阻滯劑。本品應慎用于支氣管痙攣性患者，用藥時應盡量使用小劑量。一旦出現支氣管痙攣應立即停藥，若可確診應給予β2激動劑，但因患者心室率快故應十分注意。 5、糖尿病和低血糖：本品應慎用于糖尿病患者。在低血糖時β阻滯劑可引起明顯的心動過速，但不出現其他的明顯癥狀如（頭昏眼花和出汗）。 6、給予20mg/ml較10mg/ml會引起更嚴重的靜脈刺激，包括血栓性靜脈炎。20mg/ml若溢出可能引起嚴重的局部反應并可能引起皮膚壞死。應避免給予大于10mg/ml以上的濃度或小靜脈給藥或通過蝴蝶管給藥。 7、由于本品的酸性代謝產物主要經腎排泄，因此腎功能損害患者應慎用。晚期腎病患者酸性代謝產物的消除半衰期延長10倍，血藥水平相應增加。 8、有靜脈給予因滲透和溢出所致皮膚脫落或壞死的報道，故靜脈使用本品時應小心。

1.拔開后的注藥導管的開口應光滑，以免擦傷肛門或直腸。2、對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。 3.本品性狀發生改變時禁止使用。 4.請將本品放在兒童不能接觸的地方。 5.兒童必須在成人監護下使用。 6.如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。