馬來酸曲美布汀

西達本胺片

本品主要成分為馬來酸曲美布汀。

主要成份為西達本胺。

山西新寶源制藥有限公司

深圳微芯生物科技有限責任公司

國藥準字H20010695

國藥準字H20140129

本品適用于治療用于胃腸道功能紊亂引起的食欲不振、惡心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹痛、腹瀉、便秘等癥狀的改善。亦可用于腸道易激惹綜合征。

西達本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復發或難治的外周T細胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應癥是基于一項單臂臨床試驗的客觀緩解率結果給予的有條件批準。有關本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實，隨機對照設計的確證性臨床試驗正在進行中。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 馬來酸曲美布汀片/馬來酸曲美布汀分散片：成人口服，每次0.1-0.2g，一日3次，根據年齡、癥狀適當增減劑量，或遵醫囑。 馬來酸曲美布汀膠囊： 1、慢性胃炎：口服每次1粒（0.1g），每日3次或遵醫囑。 2、腸道易激惹綜合征：口服每次1-2粒（0.1-0.2g），每日3次或遵醫囑。 馬來酸曲美布汀緩釋片：口服，每日2次，每次0.3g。 馬來酸曲美布汀干混懸劑：口服，涼開水沖服。成人每次一至二袋，每日三次。注意：本品需在沖泡后30分鐘內服用。本品推薦加水量為每袋20ml，可根據具體情況作適當調整。

本品需在有經驗的醫生指導下使用。

對本品過敏者禁用。

西達本胺片單藥在PTCL患者中的安全性數據，主要來源于一項關鍵性、單臂、開放、II期臨床試驗（N=83）和一項探索性、單臂、開放、II期臨床試驗（N=19）。在PTCL關鍵性II期臨床試驗中，患者采用每周服藥兩次、每次30MG的給藥方式，平均治療時間為4.4月（范圍

本品適用于治療用于胃腸道功能紊亂引起的食欲不振、惡心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹痛、腹瀉、便秘等癥狀的改善。亦可用于腸道易激惹綜合征。

西達本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復發或難治的外周T細胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應癥是基于一項單臂臨床試驗的客觀緩解率結果給予的有條件批準。有關本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實，隨機對照設計的確證性臨床試驗正在進行中。

1、嚴重不良反應：肝功能損傷（不足0.1%）、黃疸（發生率不詳）：因出現過伴谷一草轉氨酶（GOT）、谷一丙轉氨酶（GPT）、堿性磷脂酶（A-P）、乳酸脫氫酶（LDH）、γ-谷氨酰轉肽酶（YGTP）升高等的肝功能損傷、黃疸。需要充分觀察，發現異常時停藥，并作適當處置。 2、一般不良反應：偶有口渴、口內麻木、惡心、嘔吐、腹瀉、腹鳴、便秘和心動過速、心悸亢進、困倦、眩暈、頭痛、嗜睡、皮疹、蕁麻疹、瘙癢、排尿困難、無尿等，發生率約為0.4%。

目前西達本胺尚未進行正式人體藥物相互作用研究。體外研究顯示西達本胺對人肝微粒體CYP450酶各主要亞型均無明顯的直接抑制作用。對CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30μM，對CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睪酮作為底物）和CYP3A4（咪達唑侖作為底物）的直接抑制作用IC50值分別為4.33，14.9，6.27和2.8μM，高于本品臨床推薦劑量下的穩態峰濃度（0.14μM）。體外采用人肝細胞進行CYP450酶誘導試驗結果顯示，在0.1μM濃度下，西達本胺對肝細胞CYP3A4和CYP1A2均無誘導作用。在0.5和3μM濃度下，對CYP1A2的誘導作用分別約為陽性對照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，對CYP3A4無影響。在本品聯合紫杉醇和卡鉑以非小細胞肺癌為適應癥的IB期臨床研究中觀察到，西達本胺對紫杉醇（CYP3A4的底物）的體內藥代動力學參數無明顯影響，紫杉醇或卡鉑對西達本胺的體內動力學參數也無明顯影響。

1、在有疑問的情況下，必需咨詢醫生或藥師。糖尿病患者應考慮糖的高含量，在有疑問的情況下，應咨詢醫生或藥師。出現皮疹等反應時應停藥觀察。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕期婦女應在醫生指導下服用。如在服藥期間發現懷孕，需向醫生說明并咨詢能否繼續服用。在懷孕及哺乳期使用該藥，必需咨詢醫生或藥師。 3、兒童用藥：兒童慎用。 4、老年用藥：通常老年患者的生理機能較弱，服用本品應咨詢醫生，酌情減量。 5、藥物過量：服用藥物過量時，必需咨詢醫生，應立即停止服用并采用洗胃等方法除去未吸收藥物。

一般注意事項血液學不良反應服用西達本胺片治療時，可能會出現血小板計數減少、白細胞計數減少、血紅蛋白濃度降低等血液學不良反應。在西達本胺片單藥治療PTCL的探索性和關鍵性II期臨床試驗中（N=102），51例（50.0%）患者發生血小板計數減少，38例（37.3%）患者發生白細胞計數減少，19例患者（18.6%）發生中性粒細胞計數減少，9例（8.8%）患者發生血紅蛋白濃度降低。其中≥3級的血小板計數減少、白細胞計數減少、中性粒細胞計數減少和血紅蛋白濃度降低分別為24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（詳見【不良反應】表1）。大約75%的首次血液學不良反應出現在服藥后的六周內。在服藥過程中，建議每周進行一次血常規檢查。當出現≥3級血液學不良反應時，應進行對癥處理和暫停用藥，至少隔天進行一次血常規檢查，待相關血液學不良反應緩解至用藥條件后可以恢復用藥（詳見【用法用量】血液學不良反應的處理和劑量調整）。肝功能異常在西達本胺片單藥治療PTCL的探索性和關鍵性II期臨床試驗中（N=102），觀察到有部分患者出現肝功能檢測指標異常，包括7例（6.9%）γ-谷