注射用前列地爾

鹽酸文拉法辛膠囊

本品的主要成分為前列地爾。

本品主要成份及其化學名稱為：鹽酸文拉法辛，其化學名為：(±)-1-[2-(N,N-二甲胺基)－1－(4－甲氧苯基)乙基]－環己醇鹽酸鹽。

亞寶藥業集團股份有限公司

成都倍特藥業股份有限公司

國藥準字H20064387

國藥準字H20066157

本品適用于心肌梗死，血栓性脈管炎、閉塞性動脈硬化等癥。亦可用于治療慢性動脈閉塞癥如血栓閉塞性脈管炎、慢性動脈粥樣硬化癥所致的肢體慢性潰瘍，微血管循環障礙所致的四肢靜息性疼痛；并可作為血管移植術后的抗栓治療，用以抑制移植血管內的血栓形成（本品能用于小兒先天性動脈導管未閉癥的手術前治療，用以緩解低氧血癥保持導管血流以等候時機手術治療）。

本品適用于各種類型抑郁癥。

1、靜脈滴注，溶于250ml或500ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中。 2、心肌梗死，每日劑量100-200μg，重癥可適當增加，但不得超過400μg。 3、用于血栓性脈管炎、閉塞性動脈硬化，每日劑量100-200μg。 4、視網膜中央靜脈血栓，一日100-200μg。

起始劑量：為每天75mg，分2～3次進餐時服用。根據病情和耐受性可以逐漸增加劑量到150mg/天，一般情況最高劑量為225mg/天，分三次口服；日增加劑量為75mg時，至少應間隔4天。對門診治療的中度抑郁癥患者，無證據表明225mg/天以上的劑量更有效；但對住院的嚴重抑郁癥患者，平均有效劑量為350mg/天，某些重癥患者可增加至375mg/天，分三次口服。

1、對本品過敏者禁用。 2、嚴重心衰或心功能不全患者禁用。 3、妊娠或可能妊娠的婦女禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠致畸作用：給大鼠和家免投f鹽酸文拉法辛片，劑量S以mg/m換算)相當于人類最大推薦劑量的2.5倍(大鼠)和4倍(家免)，文拉法辛沒有致畸作用。然而如果在妊娠期開始使用文拉法辛直到仔鼠斷奶，當藥物劑量相當于人類最大推薦劑量的2.5倍時就會使大鼠仔鼠的體重下降，死胎的機會增多，同時在出生的最初5天仔鼠的死亡率也上升，死亡率上升的原因不明。當文拉法辛的劑量相當于人類最大推薦劑量的1/4時不會引起仔鼠死亡率的增加。在孕婦中目前尚無適當和對照良好的研究。因為動物的生殖研究的結果不定預示人體的反應。故除非必須，否則文拉法辛不應用于孕婦。非致畸作用：妊娠后3個 月的胎兒暴露在鹽酸文拉法辛膠囊、其它SNRIs (5一HT和去甲腎上腺素再攝取抑制劑)或SSRIs治療的環境下，，分娩后住院時間延長、呼吸支持和胃管喂養的并發癥增多。報告的臨床表現還包括呼吸窘迫，紫紺、肌張力增高/降低、體溫不穩定、喂養困難、嘔吐，低血糖、反射亢進、震顫、興奮和哭泣不止等。這些表現與SSRI'sRISNRI的直接毒性作用相似，也可能是種停 藥綜合征.需要注意的是部分思者的臨床表現與5打綜合征相似(見藥

本品適用于心肌梗死，血栓性脈管炎、閉塞性動脈硬化等癥。亦可用于治療慢性動脈閉塞癥如血栓閉塞性脈管炎、慢性動脈粥樣硬化癥所致的肢體慢性潰瘍，微血管循環障礙所致的四肢靜息性疼痛；并可作為血管移植術后的抗栓治療，用以抑制移植血管內的血栓形成（本品能用于小兒先天性動脈導管未閉癥的手術前治療，用以緩解低氧血癥保持導管血流以等候時機手術治療）。

本品適用于各種類型抑郁癥。

1、休克：為最嚴重反應，但偶見。注射時應注意觀測，發現異常立即停藥，并采取相應措施。 2、注射部位：偶見發紅、硬結、瘙癢或局部血管疼痛。 3、循環系統：有時發現胸悶、面紅、心悸、頭暈或血壓下降，一旦出現，停藥即消失。心衰患者可能加重心衰癥狀。 4、消化系統：可出現食欲不振、嘔吐、腹脹、便秘等癥狀，偶有ALT、AST上升等肝功能異常。 5、精神和神經系：頭暈、頭痛、疲勞，偶見發麻。 6、皮膚：偶見蕁麻疹或皮疹、瘙癢感。 7、血液系統：偶見白細胞減少、嗜酸細胞增多。

非臨床研究顯示，文拉法辛及其活性代謝物O-去甲基文拉法￥是5-HT、NE再攝取的強抑制劑，是多巴胺的弱抑制劑。體外試驗未發現文拉法辛及O去甲基文拉法辛對M膽堿受體、H1組胺受體、a 1-腎上腺素能受體有明顯的親和力。文拉法辛及0-去甲基文拉法辛無MAO抑制活性。動物試驗顯示，文拉法辛對醋酸、啤酒酵母、光熱刺激所致的小鼠或大鼠疼痛模型有鎮痛作用。毒理研究遺傳毒性文拉法辛及O-去甲基文拉法辛Ames試驗、CHO/HGPRT哺 乳動物細胞正向基因突變試驗結果均為陰性。文拉法辛BALB/c-3T3小鼠細胞轉化試驗、CHO細胞姐妹染色體交換試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。0-去甲基文拉法辛CHO染色體畸變試驗結果為陰性，大鼠微核試驗結果為陽性。生殖毒性按mg/m推算(以下同)，雄性大鼠經口給藥劑量達最大推薦人用劑量的2倍時，未見對生育力的影響。大鼠和家兔妊娠和哺乳期間經口給藥，劑量分別為最大推薦人日用劑量的2.5倍和4倍時，未見畸形，但可見大鼠幼仔體重減輕、死產率增加、哺乳前5天死亡幼仔數增加。動物死亡原因不明，對幼仔死亡的無影響劑量為最大推薦人日用劑量的0.25倍。致癌性小鼠經口給予文拉法辛劑

1、下列患者慎用：心功能不全、青光眼或眼壓增高、活動性胃潰瘍、間質性肺炎者曾報道使病情惡化。 2、本品僅是對癥治療，緩解慢性動脈閉塞癥或脈管炎的臨床癥狀，如靜息性肢痛或慢性下肢潰瘍的促進愈合。停藥后有復發的可能。 3、注射時，局部有疼痛、腫脹感覺，若有發燒、瘙癢感時，應及時減慢輸入速度。 4、當藥品性狀發生改變時禁止使用。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女慎用。 6、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 7、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 8、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

特別警告:兒童和青少年的自殺問題 對患有嚴重抑郁癥和其它精神障礙的兒童和青少年，使用本品的短期研究顯示能增加自殺觀念和自殺行為的風險。應當密切觀察臨床癥狀惡化和自殺行為，尤其在開始治療或者是改變劑量或改變劑量方案期間，應當采用藥物的最小起始量以減少過量的風險。 警告: 臨床癥狀的惡化和自殺風險 患有抑郁癥的成年和兒童患者，無論是否服用抗抑郁藥物，他們的抑郁癥都有可能惡化，并有可能出現自殺意念和自殺行為以及行為異常變化，這種風險直會持續到病情發生明顯緩解時為止。長期以來一直 關注抗抑郁藥物有誘導某些患者抑郁癥狀惡化，以及自殺的可能。在患有抑郁癥和其它精神障礙的兒童和青少年患者的短期臨床試驗中，發現抗抑郁藥物能夠增加自殺意念和自殺行為發生的風險。（詳細可查看說明書）