注射用前列地爾

硫酸氫氯吡格雷片

本品的主要成分為前列地爾。

本品主要成份為：硫酸氫氯吡格雷 　　化學(xué)名稱：S(+)-2-(2-氯苯基)-2-（4，5，6，7-四氫噻吩[3，2-c]并吡啶-5）乙酸甲酯硫酸氫鹽 　　化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 　　分子式：C16H16ClNO2S·H2SO4 　　分子量：419.9

亞寶藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

賽諾菲(杭州)制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20064387

國藥準(zhǔn)字J20180029

本品適用于心肌梗死，血栓性脈管炎、閉塞性動脈硬化等癥。亦可用于治療慢性動脈閉塞癥如血栓閉塞性脈管炎、慢性動脈粥樣硬化癥所致的肢體慢性潰瘍，微血管循環(huán)障礙所致的四肢靜息性疼痛；并可作為血管移植術(shù)后的抗栓治療，用以抑制移植血管內(nèi)的血栓形成（本品能用于小兒先天性動脈導(dǎo)管未閉癥的手術(shù)前治療，用以緩解低氧血癥保持導(dǎo)管血流以等候時機(jī)手術(shù)治療）。

氯吡格雷用于以下患者，預(yù)防動脈粥樣硬化血栓形成事件： 近期心肌梗死患者（從幾天到小于35天）、近期缺血性卒中患者（從7天到小于6個月）或確診外周動脈性疾病的患者。 急性冠脈綜合征的患者 非ST段抬高性急性冠脈綜合征（包括不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死），包括經(jīng)皮冠狀動脈介入術(shù)后置入支架的患者，與阿司匹林合用。 用于ST段抬高性急性冠脈綜合征患者，與阿司匹林聯(lián)合，可合并在溶栓治療中使用。 更多信息參見

1、靜脈滴注，溶于250ml或500ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中。 2、心肌梗死，每日劑量100-200μg，重癥可適當(dāng)增加，但不得超過400μg。 3、用于血栓性脈管炎、閉塞性動脈硬化，每日劑量100-200μg。 4、視網(wǎng)膜中央靜脈血栓，一日100-200μg。

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1、對本品過敏者禁用。 2、嚴(yán)重心衰或心功能不全患者禁用。 3、妊娠或可能妊娠的婦女禁用。

） 非甾體抗炎藥（NSAIDs）：在健康志愿者進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，氯吡格雷與萘普生合用使胃腸道隱性出血增加。由于缺少氯吡格雷與其他非甾體抗炎藥相互作用的研究，所以，是否同所有非甾體抗炎藥合用均會增加胃腸道出血的危險性事件尚不清楚。因此，非甾體抗炎藥包括Cox-2抑制劑和氯吡格雷合用時應(yīng)特別小心（見注意事項(xiàng)）。 其它聯(lián)合治療： 由于氯吡格雷部分地由CYP2C19代謝為活性代謝物，使用抑制此酶活性的藥物將導(dǎo)致氯吡格雷活性代謝物水平的降低。藥物相互作用的臨床相關(guān)意義尚不確定。不推薦聯(lián)合使用強(qiáng)效或中度CYP2C19抑制劑（如奧美拉唑）（參見

孕婦及哺乳期婦女用藥：·懷孕期 　　因尚無臨床上提供的有關(guān)用于妊娠期服用氯吡格雷的臨床資料，謹(jǐn)慎起見，應(yīng)避免給懷孕期婦女使用波立維。動物實(shí)驗(yàn)無直接或間接的證據(jù)表明波立維對懷孕，胚胎/胎兒的發(fā)育，分娩或出生后成長存在有害作用（參見 兒童用藥：尚無在兒童中使用的經(jīng)驗(yàn)。 老年用藥：參見

本品適用于心肌梗死，血栓性脈管炎、閉塞性動脈硬化等癥。亦可用于治療慢性動脈閉塞癥如血栓閉塞性脈管炎、慢性動脈粥樣硬化癥所致的肢體慢性潰瘍，微血管循環(huán)障礙所致的四肢靜息性疼痛；并可作為血管移植術(shù)后的抗栓治療，用以抑制移植血管內(nèi)的血栓形成（本品能用于小兒先天性動脈導(dǎo)管未閉癥的手術(shù)前治療，用以緩解低氧血癥保持導(dǎo)管血流以等候時機(jī)手術(shù)治療）。

氯吡格雷用于以下患者，預(yù)防動脈粥樣硬化血栓形成事件： 近期心肌梗死患者（從幾天到小于35天）、近期缺血性卒中患者（從7天到小于6個月）或確診外周動脈性疾病的患者。 急性冠脈綜合征的患者 非ST段抬高性急性冠脈綜合征（包括不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死），包括經(jīng)皮冠狀動脈介入術(shù)后置入支架的患者，與阿司匹林合用。 用于ST段抬高性急性冠脈綜合征患者，與阿司匹林聯(lián)合，可合并在溶栓治療中使用。 更多信息參見

1、休克：為最嚴(yán)重反應(yīng)，但偶見。注射時應(yīng)注意觀測，發(fā)現(xiàn)異常立即停藥，并采取相應(yīng)措施。 2、注射部位：偶見發(fā)紅、硬結(jié)、瘙癢或局部血管疼痛。 3、循環(huán)系統(tǒng)：有時發(fā)現(xiàn)胸悶、面紅、心悸、頭暈或血壓下降，一旦出現(xiàn)，停藥即消失。心衰患者可能加重心衰癥狀。 4、消化系統(tǒng)：可出現(xiàn)食欲不振、嘔吐、腹脹、便秘等癥狀，偶有ALT、AST上升等肝功能異常。 5、精神和神經(jīng)系：頭暈、頭痛、疲勞，偶見發(fā)麻。 6、皮膚：偶見蕁麻疹或皮疹、瘙癢感。 7、血液系統(tǒng)：偶見白細(xì)胞減少、嗜酸細(xì)胞增多。

藥效學(xué)特性： 　　氯吡格雷是一種血小板聚集抑制劑，選擇性地抑制二磷酸腺苷（ADP）與它的血小板受體的結(jié)合及繼發(fā)的ADP介導(dǎo)的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復(fù)合物的活化，因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必須經(jīng)生物轉(zhuǎn)化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷還能阻斷其它激動劑通過釋放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷對血小板ADP受體的作用是不可逆的，因此暴露于氯吡格雷的血小板的整個生命周期都受到影響，血小板正常功能的恢復(fù)速率同血小板的更新一致。 　　氯吡格雷75mg，每日一次人體重復(fù)口服給藥，從第一天開始明顯抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集，抑制作用逐步增強(qiáng)并在3-7天達(dá)到穩(wěn)態(tài)。在穩(wěn)態(tài)時，每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平為40%-60%,一般在中止治療后5天內(nèi)血小板聚集和出血時間逐漸回到基線水平。 　　毒理學(xué)研究： 　　在大鼠和狒狒進(jìn)行的臨床前研究中，最常見的反應(yīng)為肝臟變化。這些肝臟變化是由于藥品對肝代謝酶影響的結(jié)果，給藥劑量為人體服用75mg/天氯吡格雷獲得暴露量的25倍。人體接受治療劑量的氯吡格雷對肝臟代謝酶沒有作用。 　　大鼠和狒狒服用非常高劑量氯吡格雷，對胃耐受性有影響（胃炎，胃潰瘍和/或嘔吐）。以每天

1、下列患者慎用：心功能不全、青光眼或眼壓增高、活動性胃潰瘍、間質(zhì)性肺炎者曾報道使病情惡化。 2、本品僅是對癥治療，緩解慢性動脈閉塞癥或脈管炎的臨床癥狀，如靜息性肢痛或慢性下肢潰瘍的促進(jìn)愈合。停藥后有復(fù)發(fā)的可能。 3、注射時，局部有疼痛、腫脹感覺，若有發(fā)燒、瘙癢感時，應(yīng)及時減慢輸入速度。 4、當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時禁止使用。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女慎用。 6、兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 7、老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 8、藥物過量：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

）。 泮妥拉唑、蘭索拉唑與氯吡格雷聯(lián)用后，未觀察到氯吡格雷代謝物的血藥濃度大幅下降。 聯(lián)合使用泮妥拉唑80mg每日一次，氯吡格雷活性代謝物的血漿濃度分別下降了20%（負(fù)荷劑量）和14%（維持劑量），并分別伴有15%和11%的平均血小板聚集抑制率的下降。這些結(jié)果提示氯吡格雷可以與泮妥拉唑聯(lián)合給藥。 沒有證據(jù)顯示其它抑制胃酸分泌藥物如H2阻滯劑（不包括CYP2C19抑制劑西咪替丁）或抗酸劑干擾氯吡格雷抗血小板活性。 其他藥物： 通過其它大量的臨床研究，對氯吡格雷與其它合用藥物的藥效學(xué)和藥代動力學(xué)相互作用進(jìn)行研究。氯吡格雷與阿替洛爾、硝苯地平單藥或同時合用時，未出現(xiàn)有臨床意義的藥效學(xué)相互作用。此外，氯吡格雷與苯巴比妥、雌二醇合用對氯吡格雷的藥效學(xué)活性無顯著影響。 氯吡格雷不改變地高辛或茶堿的藥代動力學(xué)。制酸劑不改變氯吡格雷的吸收程度。 CAPRIE研究資料表明，苯妥英、甲苯磺丁脲可安全地與氯口比格雷合用。 除上述明確的藥物相互作用信息外，對動脈粥樣硬化血栓形成疾病患者常用藥物與氯吡格雷的相互作用進(jìn)行了研究。然而，在臨床試驗(yàn)中，患者在服用氯吡格雷的同時接受多種伴隨藥物，包括利尿藥、β阻滯劑、A