鹽酸塞利洛爾膠囊

阿瑞匹坦膠囊

本品的主要成分為鹽酸塞利洛爾。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

福建太平洋制藥有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20020033

國藥準(zhǔn)字J20160005

本品用于輕、中度高血壓。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

口服，一次1-3粒（100-300mg），一日一次，早晨服或遵醫(yī)囑。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細(xì)閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1、竇性心動過緩者及嚴(yán)重心動過緩者禁用。 2、繼發(fā)于肺動脈高血壓的右心室衰竭者禁用。 3、II度以上的房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。 4、心源性休克及嚴(yán)重心衰者禁用。 5、正在服用能增強(qiáng)腎上腺素活性的抗精神病藥物和停用此類藥物不滿兩周者禁用。 6、哮喘急性發(fā)作期禁用。 7、肌酐清除率低于15ml/分鐘的嚴(yán)重腎損傷者禁用。

在大約6500名患者中對阿瑞匹坦的總體安全性進(jìn)行了評估。高度致吐性化療(HEC)國內(nèi)臨床試驗在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項隨機(jī)對照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進(jìn)入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進(jìn)行充分和對照良好的研究。只有當(dāng)對母親和胎兒的潛在收益超過潛在風(fēng)險時，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無需調(diào)整劑量。

本品用于輕、中度高血壓。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

可有頭痛、頭暈、乏力、困倦、嗜睡及惡心，一般反應(yīng)輕微，偶見心悸、震顫，通常無需停藥，罕見抑郁癥及過敏反應(yīng)。如果出現(xiàn)支氣管痙攣、皮疹等與β-阻滯劑有關(guān)的副反應(yīng)，應(yīng)停藥。

1、肝腎功能不全者慎用。 2、心絞痛和缺血性心臟病患者長期服用本品時，突然停藥可能會出現(xiàn)心絞痛加重和心肌梗塞。因此，對于這類病人，應(yīng)在1-2周內(nèi)在嚴(yán)密監(jiān)測下逐漸減量，直至停止服用。 3、充血性心力衰竭患者慎用。 4、支氣管痙攣患者慎用。 5、糖尿病患者慎用。 6、甲狀腺病患者慎用。 7、建議在大手術(shù)前幾天停用本品。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時使用時，可導(dǎo)致凝血酶原時間的國際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測INR（見“藥物相互作用”）。