氯化鉀氯化鈉注射液

達沙替尼片

本品主要成分為氯化鉀。

本品主要成份為達沙替尼。

河北天成藥業股份有限公司

正大天晴藥業集團股份有限公司

國藥準字H20183062

國藥準字H20133271

本品用于：

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

1、靜脈滴注：用于嚴重低鉀血癥或不能口服者，補鉀劑量、濃度和速度根據臨床病情和血鉀濃度及心電圖缺鉀圖形改善而定。鉀濃度不超過3.4g/l（45mmol/L），補鉀速度不超過0.75g/h（10mmol/h），每日補鉀量3-4.5g（40-60mmol）。在體內缺鉀引起嚴重快速室性異位心律失常時，如尖端扭轉型心室性心動過快、短陣、反復發作多行性室性心動過速、心室撲動等威脅生命的嚴重心律失常時，鉀鹽濃度要高（0.5%，甚至1%），滴速要快，1.5g/h（20mmol/h），補鉀量達每日10g或10g以上。如病情危重，補鉀濃度和速度可超過上述規定，但需嚴密動態觀察血鉀和心電圖等，防止高血鉀癥的發生。 2、小兒劑量每日按體重0.22g/kg（3mmol/kg）或按體表面積3g/m²計算或遵醫囑。

應當由具有白血病診斷和治療經驗的醫師進行治療。PH+慢性期CML的患者推薦起始劑量為達沙替尼100mg,每日1次，口服。服用時間應當一致，早上或晚上均可。PH+加速期、急變期(急粒變和急淋變)CML的患者推薦起始劑量為70mg，每日2次，分別于早晚口服(見【注意事項】)片劑不得壓碎或切割，必須整片吞服。本品可與食物同服或空腹服用。治療持續時間：在臨床試驗中，本品治療均持續至疾病進展或患者不再耐受該治療。尚未對達到完全細胞遺傳學緩解(CCyR)后停止治療的影響進行研究。為了達到所推薦的劑量，本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三種規格。推薦根據患者的反應和耐受性情況進行劑量的增加或降低。劑量遞增：在成年Ph+CML患者的臨床試驗中，如果患者在推薦的起始劑量治療下未能達到血液學或細胞遺傳學緩解，則慢性期CML患者可以將劑量增加至140mg，每日1次，對于進展期(加速期和急變期)CML患者，可以將劑量增加至90mg,每日2次。不良反應發生時的劑量調整：骨髓抑制：在臨床試驗中，骨髓抑制可以通過下列手段來處理：中斷給藥、劑量降低或終止研究治療。必要時給予血小板和紅細胞輸注。出現耐藥性骨髓

1、高鉀血癥患者。 2、急性腎功能不全、慢性腎功能不全者禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠目前尚無充分的達沙替尼用于妊娠婦女的數據。動物研究已經證實了該藥的生殖毒性（見【藥理毒理】）。達沙替尼對人體的潛在危險尚不明確。除非有明確的需要，否則本品不應用于妊娠婦女。如果在妊娠期間服用該藥，那么患者必須被告知其對胎兒的潛在危險。非臨床研究中，在低于在人體內進行達沙替尼治療時所觀察到的血藥濃度下，在大鼠和家兔中觀察到胚胎-胎仔毒性。觀察到大鼠出現胎兒死亡。在大鼠和家兔接受的達沙替尼最低檢測劑量（大鼠：2.5 mg/kg/天 [15 mg/m2/天] 和家兔：0.5 mg/kg/天 [6 mg/m2/天]）下，能夠導致胚胎-胎仔毒性。這些給藥劑量在大鼠和家兔產生的母體AUC分別是105 ng·hr/mL（0.3倍于人類女性接受70 mg每日2次之后獲得的AUC）和44 ng·hr/mL（0.1倍于人類AUC）。胚胎-胎仔毒性包括多部位的骨骼畸形（肩胛骨、肱骨、股骨、橈骨、肋骨、鎖骨），骨化程度降低（胸骨；胸椎、腰椎和骶椎；前趾骨；骨盆和舌骨體），水腫和小肝。哺乳目前有關達沙替尼通過人類或動物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有關達沙替尼的物理化學數據和現有的藥效學

本品用于：

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

1、靜脈滴注濃度較高，速度較快或靜脈較細時，易刺激靜脈內膜引起疼痛。 2、滴注速度較快或原有腎功能損害時，應注意發生高鉀血癥。一旦出現高鉀血癥，應緊急處理。

1、老年人腎臟清楚鉀功能下降，應用鉀鹽時較易發生高鉀血癥。 2、下列情況慎用： （1）代謝性酸中毒伴有少尿時。 （2）腎上腺皮質功能減弱者。 （3）急慢性腎功能衰竭。 （4）急性脫水，因嚴重時可致尿量減少，尿K排泄減少。 （5）家族性周期性麻痹，低鉀性麻痹應給予補鉀，但需鑒別高鉀性或正常血鉀性周期性麻痹。 （6）慢性或嚴重腹瀉可致低鉀血癥，但同時可致脫水和低鈉血癥，引起腎前性少尿。 （7）胃腸道梗阻、慢性胃炎、潰瘍病、食道狹窄、憩室、腸張力缺乏、潰瘍性腸炎者、不宜口服補鉀，因此時鉀對胃腸道的刺激增加，可加重病情。 （8）傳導阻滯性心律失常，尤其當應用洋地黃類藥物時。 （9）大面積燒傷、肌肉創傷、嚴重感染、大手術后24小時和嚴重溶血，上述情況本身可引起高鉀血癥。 （10）腎上腺性異常綜合征伴鹽皮質激素分泌不足。 3、高鉀血癥時禁用。 4、用藥期間需作以下隨訪檢查： （1）血鉀。 （2）心電圖。 （3）血鎂、鈉、鈣。 （4）酸堿平衡指標。 （5）腎功能和尿量。 5、用藥期間，如出現任何不良事件和或不良反應，請咨詢醫生。 6、同時使用其他藥品，請告知醫生。 7、請放置于兒童不能夠觸及的地方。

1. 避免與CYP3A4強效抑制劑或誘導劑合用；2. 監測心電圖，避免QT間期延長；3. 監測血藥濃度，必要時調整劑量；4. 避免與食物同服，應空腹或餐后2小時服用；5. 定期監測血常規，注意出血風險；6. 孕婦及哺乳期婦女慎用；7. 兒童用藥需在醫生指導下進行。