磺胺嘧啶鈉注射液

托吡酯片

本品主要成分為磺胺嘧啶鈉。

托吡酯。

石家莊以嶺藥業(yè)股份有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H13021915

國藥準(zhǔn)字H20020555

本品適用于敏感腦膜炎奈瑟菌所致的腦膜炎患者的治療。也可用于治療：

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

本品需用無菌注射用水或生理鹽水稀釋成5%的溶液，緩慢靜脈注射。靜脈滴注濃度≤1%。治療嚴(yán)重感染如流行性腦脊髓膜炎，成人靜脈注射劑量為，首劑50mg/kg，繼以每日100mg/kg，分3-4次靜脈滴注或緩慢靜脈注射。2個(gè)月以上小兒一般感染，本品劑量為每日50-75mg/kg，分2次應(yīng)用；流行性腦脊髓膜炎者劑量為每日100-150mg/kg，分3-4次靜脈滴注或緩慢靜脈注射。

對成人和兒童皆推薦從低劑量開始治療，然后逐漸增加劑量，調(diào)整至有效劑量。片劑不要拈...

1、對磺胺類藥物過敏者禁用。 2、孕婦、哺乳期婦女禁用。 3、小于2個(gè)月以下嬰兒禁用。 4、嚴(yán)重肝、腎功能不良者禁用。

根據(jù)約1800名受試者和患者應(yīng)用本藥的經(jīng)驗(yàn)，總結(jié)出本品在安全性方面的特性。依據(jù)標(biāo)準(zhǔn)WHO-ART詞典對報(bào)道的不良反應(yīng)進(jìn)行了分類。由于本藥通常與其它抗癲癇藥合用，因此不可能確定是哪種藥物或是哪幾種藥物與不良反應(yīng)有關(guān)。然而，在快速調(diào)整劑量的安慰劑對照試驗(yàn)中

本品適用于敏感腦膜炎奈瑟菌所致的腦膜炎患者的治療。也可用于治療：

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

1、過敏反應(yīng)較為常見，可表現(xiàn)為藥疹。嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等。也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。 2、中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。 3、溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶(G-6PD)患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見。 4、高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位。可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。 5、肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。 6、腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎管壞死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。 7、惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶可發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時(shí)需停藥。 8、甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。 9、中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯(cuò)亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。 10、本品所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。治療時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察，當(dāng)皮疹或其他反應(yīng)早期征兆出現(xiàn)時(shí)即應(yīng)立即停藥。

1、交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。 2、下列情況應(yīng)慎用：缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、失水、愛滋病、休克和老年患者。 3、對呋塞米、礬類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。 4、應(yīng)用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結(jié)晶尿的發(fā)生，必要時(shí)亦可服藥堿化尿液。 5、治療中須注意檢查：(1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。(2)治療中定期尿液檢查(每2-3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時(shí)可能發(fā)生的結(jié)晶尿。(3)肝、腎功能檢查。 6、嚴(yán)重感染者應(yīng)測定血藥濃度，對大多數(shù)感染性疾患游離磺胺濃度達(dá)50-150μg/ml（嚴(yán)重感染120-150μg/ml）可有效。總磺胺血濃度不應(yīng)超過200μg/ml，如超過此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高。 7、新生兒患者和2個(gè)月以內(nèi)嬰兒除治療先天性弓形蟲病時(shí)可作為乙胺嘧啶聯(lián)合用藥外，應(yīng)屬禁忌。 8、不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程，以防蓄積中毒。 9、由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成，故使用本品超過一周以上者，應(yīng)同時(shí)給予維生素B以預(yù)防其缺乏。 10、本品僅供重病人應(yīng)用，病情改善后應(yīng)盡早改為口服給藥，不宜做皮下與鞘內(nèi)注射。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應(yīng)用。 （2）本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50％-100％，藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。 12、兒童用藥：由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性，因此該類藥物在新生兒及2個(gè)月以下嬰兒屬禁忌。 13、老年患者用藥：老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)增加。如嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng)中常見者。因此老年患者宜避免應(yīng)用，確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定。 14、藥物過量：磺胺血藥濃度不應(yīng)超過200μg/ml，如超過此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高，毒性增強(qiáng)。

包括本藥在內(nèi)的抗癲癇藥物應(yīng)逐漸停藥，以使癲癇發(fā)作頻率增高的可能性減至最低。在成人的臨床試驗(yàn)中，每周減量100mg/日。某些病人在無并發(fā)癥的情況下停藥過程可加速。原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物的主要排泄途徑為經(jīng)腎臟清除。腎臟清除的能力與腎臟的功能有關(guān)，而與年齡無關(guān)。伴有中度或重度腎功能損害的患者達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的時(shí)間可能需10-15天，而腎功能正常的患者只需4-8天。對所有患者的劑量調(diào)整均應(yīng)依據(jù)臨床療效進(jìn)行（如控制發(fā)作，避免副作用），并且需了解對于已知有腎臟損害的患者。詳情見內(nèi)包裝說明書。