更昔洛韋膠囊

鹽酸奧布卡因凝膠

本品主要成份為更昔洛韋，其化學名稱為9-（1,3-二羥基-2-丙氧甲基）鳥嘌呤 化學結(jié)構(gòu)式： 分子式：C9H13N5O4 分子量：255.23

鹽酸奧布卡因，化學名稱：4-氨基-3-丁氧基苯甲酸-2二乙氨基乙酯的鹽酸鹽。分子式：CHaN2O3-HGI分子量：344.88

湖北科益藥業(yè)股份有限公司

沈陽綠洲制藥有限責任公司

國藥準字H20030817

國藥準字H21023203

本品用于免疫損傷引起巨細胞病毒感染的患者。? 1、于免疫功能損傷（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細胞病毒性視網(wǎng)膜炎的維持治療。? 2、預(yù)防可能發(fā)生于器官移植受者的巨細胞病毒感染。? 3、預(yù)防晚期HIV感染患者的巨細胞病毒感染。

用于各科檢查、處置、小手術(shù)的表面麻醉和潤滑止痛。

腎功能正常情況下：? 　　巨細胞病毒CMV視網(wǎng)膜炎的維持治療：在誘導(dǎo)治療后，推薦...

1.胃鏡檢查或食管擴張：可將本品10-20ml含在咽喉部位，大約5分鐘后咽下或滴于患者舌根部，令患者作吞咽動作，立即起麻醉作用.同時將本品涂于胃鏡管或擴張器的表面起潤滑作用)即可操作，作咽喉或聲帶檢查時，可用上述方法進行。2.拔牙：拔牙后將本品滴于拔牙處即可起止痛作用，如牙痛難忍又不能馬上拔除時，可用本品作暫時止痛作用。3.男性尿道插管先將尿道口洗凈消毒將軟管插入尿道將本品擠入(10~20ml)用陰莖夾夾住2分鐘后即可插入膀胱鏡等器成進行鏡檢或檢查處置。4.婦科陰道檢查：基本方法同上導(dǎo)尿方法同上，用于女性尿道道時基本方法同上。同時可在陰道鏡或其他器械上涂本品適量以增加潤滑減少陰道損傷。用于人工流產(chǎn)時，可將本品播入到宮頸口，將本品擠在宮頸上即可，2分鐘左右宮頸即可松弛。5.肛裂直接將本品涂用于肛門上即可。

本品可引起粒細胞減少/中性白細胞減少及血小板減少。罕見：頭痛、頭昏、呼吸困難、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、厭食、消化道出血、心律失常、血壓升高或血壓降低、寒戰(zhàn)、血尿、血尿素氨增加、脫發(fā)、瘙庠、蕁麻疹、血糖降低、浮腫、周身不適、肌酐增加、嗜伊紅細胞增多癥等。有巨細胞病毒感染性視網(wǎng)膜炎的艾滋病患者可出現(xiàn)視網(wǎng)膜剝離。

可有過敏反應(yīng)發(fā)生劑量過大，吸收過快可致中毒反應(yīng)。應(yīng)立即停藥并給予相應(yīng)救治。

孕婦及哺乳期婦女用藥：更昔洛韋在人類用藥的推薦劑量水平可能引起致畸和胚胎毒性。沒有對妊娠婦女的足夠的、良好對照的研究。故僅在充分顯示治療益處超過對胎兒潛在危害的情況下，方可使用本品。? 　　對更昔洛韋是否分泌入人類乳汁的情況未知，因此，哺乳期婦女慎用。如哺乳期婦女必須接受本品，則應(yīng)在治療時停止授乳。 兒童用藥：接受本品治療的兒童不良事件與成人相似，最常報告的是粒細胞減少癥和血小板減少。在潛在的獲益超過風險時方可給兒科患者用藥。 老年用藥：一般來說，由于老年患者肝、腎或心臟功能減低，以及合并其他疾病或藥物治

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女慎用。兒童用藥：尚不明確。老年用藥：尚不明確。

本品用于免疫損傷引起巨細胞病毒感染的患者。? 1、于免疫功能損傷（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細胞病毒性視網(wǎng)膜炎的維持治療。? 2、預(yù)防可能發(fā)生于器官移植受者的巨細胞病毒感染。? 3、預(yù)防晚期HIV感染患者的巨細胞病毒感染。

用于各科檢查、處置、小手術(shù)的表面麻醉和潤滑止痛。

藥理作用：本品為一種2′—脫氧鳥嘌呤核苷的類似物，可抑制皰疹病毒的復(fù)制。其作用機理是：更昔洛韋首先被巨細胞病毒（CMV）編碼的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽，再通過細胞激酶進一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細胞內(nèi)，三磷酸鹽的水平比非感染細胞中的水平高100倍，提示本品在感染的細胞中可優(yōu)先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽，能在CMV感染的細胞內(nèi)持續(xù)數(shù)天。更昔洛韋的三磷酸鹽能通過以下方式抑制病毒的DNA合成： 　　1）競爭性地抑制病毒DNA聚合酶； 　　2）共同進入病毒DNA內(nèi)，從而導(dǎo)致病毒DNA延長的終止。 　　臨床已證實，本品對CMV和單純皰疹病毒（HSV）所致的感染有效。 　毒理研究? 　　遺傳毒性：本品Ames試驗結(jié)果陰性。體外試驗中，更昔洛韋可增加小鼠淋巴瘤細胞的突變和人淋巴細胞DNA的損傷。在小鼠微核試驗中，更昔洛韋靜脈注射給藥量相當于臨床暴露量的2.8至10倍時，有致裂變作用，但在與臨床暴露量相當時無此作用。 　　生殖毒性：雌性小鼠靜脈給予更昔洛韋的暴露量約為臨床暴露量的1.7倍時，可引起交配行為減少，生育能力減低，并增加胚胎死亡率。每日口服或靜脈給予本品0.2

1、給患者的信息：? 　　更昔洛韋的主要毒性為中性粒細胞減少癥、貧血和血小板減少癥，必要時需進行劑量調(diào)整包括停藥。應(yīng)強調(diào)在治療中密切接受血細胞計數(shù)檢查的重要性。更昔洛韋與肌酐升高有關(guān)。 　　更昔洛韋可能造成胎兒損害，不建議妊娠期使用。建議育齡女性在使用本品治療時需采取有效的避孕措施，男性在治療期間和治療后至少90天應(yīng)避孕。 　　HIV陽性患者：本品與齊多夫定同時使用可能引起嚴重的粒細胞減少癥。與地丹諾辛同時使用可引起血清地丹諾辛濃度顯著提高。? 　　HIV陽性伴CMV視網(wǎng)膜炎患者：更昔洛韋不是CMV視網(wǎng)膜炎的治療藥物，免疫損傷的患者在治療中和治療后可能持續(xù)經(jīng)歷視網(wǎng)膜炎的發(fā)展過程。建議患者在接受本品治療期間最少4至6周進行1次眼科隨訪檢查。有些患者可能需要更頻繁的隨訪。? 　　器官移植受者：在對照臨床試驗中，接受本品的器官移植受者腎損害的發(fā)生率高，特別是合并使用腎毒性藥物者，如環(huán)孢菌素和兩性霉素B。雖然此毒性反應(yīng)的特異性機制尚未確定，且大多數(shù)病例為可逆反應(yīng)，但在同一試驗中，接受本品的患者比接受安慰劑的患者腎損害的發(fā)生率高，提示本品起重要作用。? 　　2、實驗室檢查：? 　　由于接受本品的

1.為避免使用本品后發(fā)生過敏反應(yīng)，故在應(yīng)用本品時應(yīng)注意密切觀容患者用藥后的狀態(tài)反應(yīng)，盡量采用較低濃度及較小劑量給藥。 2.本品不可作為丁氧普魯卡因滴眼液的替代品在眼科使用。 3.對以下患者，不能合用血管收縮劑(如腎上腺素、去甲腎上腺素等) (1)對血管收縮劑有過敏史者。 (2)有高血壓、動脈硬化、心功能不全.甲狀腺機能亢進糖尿病及血管痙李性疾病者。 4.本品為非無菌制劑。