更昔洛韋膠囊

鹽酸特比萘芬片

本品主要成份為更昔洛韋，其化學名稱為9-（1,3-二羥基-2-丙氧甲基）鳥嘌呤 化學結構式： 分子式：C9H13N5O4 分子量：255.23

活性成分：鹽酸特比奈芬片

湖北科益藥業股份有限公司

康哲（湖南）制藥有限公司

國藥準字H20030817

國藥準字H20184160

本品用于免疫損傷引起巨細胞病毒感染的患者。? 1、于免疫功能損傷（包括艾滋病患者）發生的巨細胞病毒性視網膜炎的維持治療。? 2、預防可能發生于器官移植受者的巨細胞病毒感染。? 3、預防晚期HIV感染患者的巨細胞病毒感染。

皮膚癬菌(絲狀真菌)感染引起的甲癬(指甲真菌感染)。由皮膚癬菌如毛癬菌(例如紅色毛癬菌、須癬毛癬菌.疣狀毛癬菌斷發毛癬菌、紫色毛癬菌)、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌引起的皮膚毛發真菌感染。口服本品僅用于治療大面積、嚴重的皮膚真菌感染(體癬.股癬、足癬、頭癬)和念珠菌(如白色假絲酵母)引起的皮膚酵母菌感染，應根據感染部位、嚴重性和感染程度進行考慮，只有在認為需要口服治療時方可應用本品。口服本品對陰道念珠菌病或花斑癬無效。

腎功能正常情況下：? 　　巨細胞病毒CMV視網膜炎的維持治療：在誘導治療后，推薦...

根據感染的嚴重程度和適應癥調整治療療程。每日宜在同一時間用水送服本品。空腹或餐后服用均可。如果患者忘記服藥，應該在患者意識到此事后盡快服藥。但是，鑒于特比萘芬的藥代動力學性質，如果距離下次服藥時間已少于4小時，則不應再服用遺忘的劑量。

本品可引起粒細胞減少/中性白細胞減少及血小板減少。罕見：頭痛、頭昏、呼吸困難、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、厭食、消化道出血、心律失常、血壓升高或血壓降低、寒戰、血尿、血尿素氨增加、脫發、瘙庠、蕁麻疹、血糖降低、浮腫、周身不適、肌酐增加、嗜伊紅細胞增多癥等。有巨細胞病毒感染性視網膜炎的艾滋病患者可出現視網膜剝離。

本品在臨床試驗中及上市期間觀察到如下不良反應(詳見表1)，按MedDRA系統器官分類列出來自臨床試驗或上市后的藥物不良反應(表1)。在每個系統器官分類中，根據發生率對不良反應進行排列，最常見的排在最前。在每個發生率組中，按嚴重性降序排列。此外，每個藥物不良反應的發生率分類定義如下(CIOMS 1I)：(其余請詳見說明書)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：更昔洛韋在人類用藥的推薦劑量水平可能引起致畸和胚胎毒性。沒有對妊娠婦女的足夠的、良好對照的研究。故僅在充分顯示治療益處超過對胎兒潛在危害的情況下，方可使用本品。? 　　對更昔洛韋是否分泌入人類乳汁的情況未知，因此，哺乳期婦女慎用。如哺乳期婦女必須接受本品，則應在治療時停止授乳。 兒童用藥：接受本品治療的兒童不良事件與成人相似，最常報告的是粒細胞減少癥和血小板減少。在潛在的獲益超過風險時方可給兒科患者用藥。 老年用藥：一般來說，由于老年患者肝、腎或心臟功能減低，以及合并其他疾病或藥物治

本品用于免疫損傷引起巨細胞病毒感染的患者。? 1、于免疫功能損傷（包括艾滋病患者）發生的巨細胞病毒性視網膜炎的維持治療。? 2、預防可能發生于器官移植受者的巨細胞病毒感染。? 3、預防晚期HIV感染患者的巨細胞病毒感染。

皮膚癬菌(絲狀真菌)感染引起的甲癬(指甲真菌感染)。由皮膚癬菌如毛癬菌(例如紅色毛癬菌、須癬毛癬菌.疣狀毛癬菌斷發毛癬菌、紫色毛癬菌)、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌引起的皮膚毛發真菌感染。口服本品僅用于治療大面積、嚴重的皮膚真菌感染(體癬.股癬、足癬、頭癬)和念珠菌(如白色假絲酵母)引起的皮膚酵母菌感染，應根據感染部位、嚴重性和感染程度進行考慮，只有在認為需要口服治療時方可應用本品。口服本品對陰道念珠菌病或花斑癬無效。

藥理作用：本品為一種2′—脫氧鳥嘌呤核苷的類似物，可抑制皰疹病毒的復制。其作用機理是：更昔洛韋首先被巨細胞病毒（CMV）編碼的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽，再通過細胞激酶進一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細胞內，三磷酸鹽的水平比非感染細胞中的水平高100倍，提示本品在感染的細胞中可優先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽，能在CMV感染的細胞內持續數天。更昔洛韋的三磷酸鹽能通過以下方式抑制病毒的DNA合成： 　　1）競爭性地抑制病毒DNA聚合酶； 　　2）共同進入病毒DNA內，從而導致病毒DNA延長的終止。 　　臨床已證實，本品對CMV和單純皰疹病毒（HSV）所致的感染有效。 　毒理研究? 　　遺傳毒性：本品Ames試驗結果陰性。體外試驗中，更昔洛韋可增加小鼠淋巴瘤細胞的突變和人淋巴細胞DNA的損傷。在小鼠微核試驗中，更昔洛韋靜脈注射給藥量相當于臨床暴露量的2.8至10倍時，有致裂變作用，但在與臨床暴露量相當時無此作用。 　　生殖毒性：雌性小鼠靜脈給予更昔洛韋的暴露量約為臨床暴露量的1.7倍時，可引起交配行為減少，生育能力減低，并增加胚胎死亡率。每日口服或靜脈給予本品0.2

1、給患者的信息：? 　　更昔洛韋的主要毒性為中性粒細胞減少癥、貧血和血小板減少癥，必要時需進行劑量調整包括停藥。應強調在治療中密切接受血細胞計數檢查的重要性。更昔洛韋與肌酐升高有關。 　　更昔洛韋可能造成胎兒損害，不建議妊娠期使用。建議育齡女性在使用本品治療時需采取有效的避孕措施，男性在治療期間和治療后至少90天應避孕。 　　HIV陽性患者：本品與齊多夫定同時使用可能引起嚴重的粒細胞減少癥。與地丹諾辛同時使用可引起血清地丹諾辛濃度顯著提高。? 　　HIV陽性伴CMV視網膜炎患者：更昔洛韋不是CMV視網膜炎的治療藥物，免疫損傷的患者在治療中和治療后可能持續經歷視網膜炎的發展過程。建議患者在接受本品治療期間最少4至6周進行1次眼科隨訪檢查。有些患者可能需要更頻繁的隨訪。? 　　器官移植受者：在對照臨床試驗中，接受本品的器官移植受者腎損害的發生率高，特別是合并使用腎毒性藥物者，如環孢菌素和兩性霉素B。雖然此毒性反應的特異性機制尚未確定，且大多數病例為可逆反應，但在同一試驗中，接受本品的患者比接受安慰劑的患者腎損害的發生率高，提示本品起重要作用。? 　　2、實驗室檢查：? 　　由于接受本品的

1.孕婦及哺乳期婦女慎用；2.肝功能不全者慎用；3.對本品過敏者禁用；4.避免與眼睛接觸；5.如出現嚴重皮疹，應立即停藥并就醫。