更昔洛韋膠囊

注射用胸腺肽

本品主要成份為更昔洛韋，其化學(xué)名稱為9-（1,3-二羥基-2-丙氧甲基）鳥嘌呤 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C9H13N5O4 分子量：255.23

胸腺肽α1及其他小分子多肽

湖北科益藥業(yè)股份有限公司

大連珍奧藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030817

國(guó)藥準(zhǔn)字H20003900

本品用于免疫損傷引起巨細(xì)胞病毒感染的患者。? 1、于免疫功能損傷（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎的維持治療。? 2、預(yù)防可能發(fā)生于器官移植受者的巨細(xì)胞病毒感染。? 3、預(yù)防晚期HIV感染患者的巨細(xì)胞病毒感染。

用于治療各種原發(fā)性或繼發(fā)性T細(xì)胞缺陷病，某些自身免疫性疾病，各種細(xì)胞免疫功能低下的疾病及腫瘤的輔助治療。包括：1．各型重癥肝炎、慢性活動(dòng)性肝炎、慢性遷延性肝炎及肝硬化等；2．帶狀皰疹、生殖器皰疹、尖銳濕疣等；3．支氣管炎、支氣管哮喘、肺結(jié)核預(yù)防上呼吸道感染等；4．各種惡性腫瘤前期及化療，放療合用并用；5．紅斑狼瘡、風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性疾病、強(qiáng)直性脊柱炎、格林巴利綜合癥等；6．再生障礙性貧血、白血病、血小板減少癥等；7．病毒性角膜炎、病毒性結(jié)膜炎、過敏性鼻炎等；8．老年性早衰、婦女更年期綜合癥等；9．多發(fā)性癤腫及面部皮膚痤瘡等，銀屑病、扁平苔蘚、鱗狀細(xì)胞癌及上皮角化癥等；10．兒童先天性免疫缺陷癥等。

腎功能正常情況下：? 　　巨細(xì)胞病毒CMV視網(wǎng)膜炎的維持治療：在誘導(dǎo)治療后，推薦...

皮下或肌肉注射：1次10-20mg，一日1次或遵醫(yī)囑。靜脈滴注：一次20-80mg，溶于500ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液，一日1次或遵醫(yī)囑。

本品可引起粒細(xì)胞減少/中性白細(xì)胞減少及血小板減少。罕見：頭痛、頭昏、呼吸困難、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、厭食、消化道出血、心律失常、血壓升高或血壓降低、寒戰(zhàn)、血尿、血尿素氨增加、脫發(fā)、瘙庠、蕁麻疹、血糖降低、浮腫、周身不適、肌酐增加、嗜伊紅細(xì)胞增多癥等。有巨細(xì)胞病毒感染性視網(wǎng)膜炎的艾滋病患者可出現(xiàn)視網(wǎng)膜剝離。

陽(yáng)性反應(yīng)者忌用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：更昔洛韋在人類用藥的推薦劑量水平可能引起致畸和胚胎毒性。沒有對(duì)妊娠婦女的足夠的、良好對(duì)照的研究。故僅在充分顯示治療益處超過對(duì)胎兒潛在危害的情況下，方可使用本品。? 　　對(duì)更昔洛韋是否分泌入人類乳汁的情況未知，因此，哺乳期婦女慎用。如哺乳期婦女必須接受本品，則應(yīng)在治療時(shí)停止授乳。 兒童用藥：接受本品治療的兒童不良事件與成人相似，最常報(bào)告的是粒細(xì)胞減少癥和血小板減少。在潛在的獲益超過風(fēng)險(xiǎn)時(shí)方可給兒科患者用藥。 老年用藥：一般來說，由于老年患者肝、腎或心臟功能減低，以及合并其他疾病或藥物治

本品用于免疫損傷引起巨細(xì)胞病毒感染的患者。? 1、于免疫功能損傷（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎的維持治療。? 2、預(yù)防可能發(fā)生于器官移植受者的巨細(xì)胞病毒感染。? 3、預(yù)防晚期HIV感染患者的巨細(xì)胞病毒感染。

用于治療各種原發(fā)性或繼發(fā)性T細(xì)胞缺陷病，某些自身免疫性疾病，各種細(xì)胞免疫功能低下的疾病及腫瘤的輔助治療。包括：1．各型重癥肝炎、慢性活動(dòng)性肝炎、慢性遷延性肝炎及肝硬化等；2．帶狀皰疹、生殖器皰疹、尖銳濕疣等；3．支氣管炎、支氣管哮喘、肺結(jié)核預(yù)防上呼吸道感染等；4．各種惡性腫瘤前期及化療，放療合用并用；5．紅斑狼瘡、風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性疾病、強(qiáng)直性脊柱炎、格林巴利綜合癥等；6．再生障礙性貧血、白血病、血小板減少癥等；7．病毒性角膜炎、病毒性結(jié)膜炎、過敏性鼻炎等；8．老年性早衰、婦女更年期綜合癥等；9．多發(fā)性癤腫及面部皮膚痤瘡等，銀屑病、扁平苔蘚、鱗狀細(xì)胞癌及上皮角化癥等；10．兒童先天性免疫缺陷癥等。

藥理作用：本品為一種2′—脫氧鳥嘌呤核苷的類似物，可抑制皰疹病毒的復(fù)制。其作用機(jī)理是：更昔洛韋首先被巨細(xì)胞病毒（CMV）編碼的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽，再通過細(xì)胞激酶進(jìn)一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細(xì)胞內(nèi)，三磷酸鹽的水平比非感染細(xì)胞中的水平高100倍，提示本品在感染的細(xì)胞中可優(yōu)先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽，能在CMV感染的細(xì)胞內(nèi)持續(xù)數(shù)天。更昔洛韋的三磷酸鹽能通過以下方式抑制病毒的DNA合成： 　　1）競(jìng)爭(zhēng)性地抑制病毒DNA聚合酶； 　　2）共同進(jìn)入病毒DNA內(nèi)，從而導(dǎo)致病毒DNA延長(zhǎng)的終止。 　　臨床已證實(shí)，本品對(duì)CMV和單純皰疹病毒（HSV）所致的感染有效。 　毒理研究? 　　遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)結(jié)果陰性。體外試驗(yàn)中，更昔洛韋可增加小鼠淋巴瘤細(xì)胞的突變和人淋巴細(xì)胞DNA的損傷。在小鼠微核試驗(yàn)中，更昔洛韋靜脈注射給藥量相當(dāng)于臨床暴露量的2.8至10倍時(shí)，有致裂變作用，但在與臨床暴露量相當(dāng)時(shí)無此作用。 　　生殖毒性：雌性小鼠靜脈給予更昔洛韋的暴露量約為臨床暴露量的1.7倍時(shí)，可引起交配行為減少，生育能力減低，并增加胚胎死亡率。每日口服或靜脈給予本品0.2

藥效學(xué)：本品為免疫調(diào)節(jié)藥。具有調(diào)節(jié)和增強(qiáng)人體細(xì)胞免疫功能的作用，能促使T-淋巴細(xì)胞成熟。

1、給患者的信息：? 　　更昔洛韋的主要毒性為中性粒細(xì)胞減少癥、貧血和血小板減少癥，必要時(shí)需進(jìn)行劑量調(diào)整包括停藥。應(yīng)強(qiáng)調(diào)在治療中密切接受血細(xì)胞計(jì)數(shù)檢查的重要性。更昔洛韋與肌酐升高有關(guān)。 　　更昔洛韋可能造成胎兒損害，不建議妊娠期使用。建議育齡女性在使用本品治療時(shí)需采取有效的避孕措施，男性在治療期間和治療后至少90天應(yīng)避孕。 　　HIV陽(yáng)性患者：本品與齊多夫定同時(shí)使用可能引起嚴(yán)重的粒細(xì)胞減少癥。與地丹諾辛同時(shí)使用可引起血清地丹諾辛濃度顯著提高。? 　　HIV陽(yáng)性伴CMV視網(wǎng)膜炎患者：更昔洛韋不是CMV視網(wǎng)膜炎的治療藥物，免疫損傷的患者在治療中和治療后可能持續(xù)經(jīng)歷視網(wǎng)膜炎的發(fā)展過程。建議患者在接受本品治療期間最少4至6周進(jìn)行1次眼科隨訪檢查。有些患者可能需要更頻繁的隨訪。? 　　器官移植受者：在對(duì)照臨床試驗(yàn)中，接受本品的器官移植受者腎損害的發(fā)生率高，特別是合并使用腎毒性藥物者，如環(huán)孢菌素和兩性霉素B。雖然此毒性反應(yīng)的特異性機(jī)制尚未確定，且大多數(shù)病例為可逆反應(yīng)，但在同一試驗(yàn)中，接受本品的患者比接受安慰劑的患者腎損害的發(fā)生率高，提示本品起重要作用。? 　　2、實(shí)驗(yàn)室檢查：? 　　由于接受本品的

1對(duì)于過敏體質(zhì)者，注射前或治療終止后再用藥時(shí)需做皮內(nèi)敏感試驗(yàn)（配成25μg/ml的溶液，皮內(nèi)注射0.1ml），陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。2本品如出現(xiàn)混濁或絮狀沉淀物等異常變化，禁忌使用。