更昔洛韋膠囊

曲尼司特膠囊

本品主要成份為更昔洛韋，其化學(xué)名稱為9-（1,3-二羥基-2-丙氧甲基）鳥嘌呤 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C9H13N5O4 分子量：255.23

本品主要成份為曲尼司特。

湖北科益藥業(yè)股份有限公司

藥大制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20030817

國藥準(zhǔn)字H10930175

本品用于免疫損傷引起巨細胞病毒感染的患者。? 1、于免疫功能損傷（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細胞病毒性視網(wǎng)膜炎的維持治療。? 2、預(yù)防可能發(fā)生于器官移植受者的巨細胞病毒感染。? 3、預(yù)防晚期HIV感染患者的巨細胞病毒感染。

本品為抗變態(tài)反應(yīng)藥。1.用于支氣管哮喘及過敏性鼻炎的預(yù)防性治療。2.用于治療特應(yīng)性皮炎。3.用于治療疤痕疙瘩、增生性疤痕。

腎功能正常情況下：? 　　巨細胞病毒CMV視網(wǎng)膜炎的維持治療：在誘導(dǎo)治療后，推薦...

口服。成人每日3次，每次1粒(0.1g)；兒童每日5mg/kg(1/20粒/kg)，分3次服用。

本品可引起粒細胞減少/中性白細胞減少及血小板減少。罕見：頭痛、頭昏、呼吸困難、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、厭食、消化道出血、心律失常、血壓升高或血壓降低、寒戰(zhàn)、血尿、血尿素氨增加、脫發(fā)、瘙庠、蕁麻疹、血糖降低、浮腫、周身不適、肌酐增加、嗜伊紅細胞增多癥等。有巨細胞病毒感染性視網(wǎng)膜炎的艾滋病患者可出現(xiàn)視網(wǎng)膜剝離。

1、肝臟：偶爾出現(xiàn)肝功能異常，需注意觀察，可采取減量、停藥等適當(dāng)措施。2、腎臟：偶爾可能出現(xiàn)BUN、肌酐的增高等，要仔細觀察，確認有異常的時候應(yīng)停止使用并適當(dāng)處理。3、泌尿系統(tǒng)：偶見膀胱刺激癥狀，應(yīng)停止用藥。4、血液：可有紅細胞數(shù)和血色素量下降。5、胃腸：有時發(fā)現(xiàn)食欲缺乏，惡心、嘔吐、腹痛、腹脹、便秘、腹瀉、胃部不適，偶有胃部不消化感。6、精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、嗜睡、偶爾頭重、失眠、頭昏、全身疲倦感等癥狀。7、過敏反應(yīng)：皮疹，偶見全身癢等過敏癥狀，此時應(yīng)停藥。8、其它：偶見心悸、浮腫、面部紅暈、鼻出血、口腔炎等癥狀。

孕婦及哺乳期婦女用藥：更昔洛韋在人類用藥的推薦劑量水平可能引起致畸和胚胎毒性。沒有對妊娠婦女的足夠的、良好對照的研究。故僅在充分顯示治療益處超過對胎兒潛在危害的情況下，方可使用本品。? 　　對更昔洛韋是否分泌入人類乳汁的情況未知，因此，哺乳期婦女慎用。如哺乳期婦女必須接受本品，則應(yīng)在治療時停止授乳。 兒童用藥：接受本品治療的兒童不良事件與成人相似，最常報告的是粒細胞減少癥和血小板減少。在潛在的獲益超過風(fēng)險時方可給兒科患者用藥。 老年用藥：一般來說，由于老年患者肝、腎或心臟功能減低，以及合并其他疾病或藥物治

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠（特別是3個月以內(nèi)）和有可能妊娠的婦女，禁用。2.哺乳期婦女服用時應(yīng)避免授乳。兒童用藥：尚不明確。老年用藥：高齡者因生理機能睇下，出現(xiàn)副作用時，應(yīng)減量慎用。

本品用于免疫損傷引起巨細胞病毒感染的患者。? 1、于免疫功能損傷（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細胞病毒性視網(wǎng)膜炎的維持治療。? 2、預(yù)防可能發(fā)生于器官移植受者的巨細胞病毒感染。? 3、預(yù)防晚期HIV感染患者的巨細胞病毒感染。

本品為抗變態(tài)反應(yīng)藥。1.用于支氣管哮喘及過敏性鼻炎的預(yù)防性治療。2.用于治療特應(yīng)性皮炎。3.用于治療疤痕疙瘩、增生性疤痕。

藥理作用：本品為一種2′—脫氧鳥嘌呤核苷的類似物，可抑制皰疹病毒的復(fù)制。其作用機理是：更昔洛韋首先被巨細胞病毒（CMV）編碼的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽，再通過細胞激酶進一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細胞內(nèi)，三磷酸鹽的水平比非感染細胞中的水平高100倍，提示本品在感染的細胞中可優(yōu)先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽，能在CMV感染的細胞內(nèi)持續(xù)數(shù)天。更昔洛韋的三磷酸鹽能通過以下方式抑制病毒的DNA合成： 　　1）競爭性地抑制病毒DNA聚合酶； 　　2）共同進入病毒DNA內(nèi)，從而導(dǎo)致病毒DNA延長的終止。 　　臨床已證實，本品對CMV和單純皰疹病毒（HSV）所致的感染有效。 　毒理研究? 　　遺傳毒性：本品Ames試驗結(jié)果陰性。體外試驗中，更昔洛韋可增加小鼠淋巴瘤細胞的突變和人淋巴細胞DNA的損傷。在小鼠微核試驗中，更昔洛韋靜脈注射給藥量相當(dāng)于臨床暴露量的2.8至10倍時，有致裂變作用，但在與臨床暴露量相當(dāng)時無此作用。 　　生殖毒性：雌性小鼠靜脈給予更昔洛韋的暴露量約為臨床暴露量的1.7倍時，可引起交配行為減少，生育能力減低，并增加胚胎死亡率。每日口服或靜脈給予本品0.2

1、給患者的信息：? 　　更昔洛韋的主要毒性為中性粒細胞減少癥、貧血和血小板減少癥，必要時需進行劑量調(diào)整包括停藥。應(yīng)強調(diào)在治療中密切接受血細胞計數(shù)檢查的重要性。更昔洛韋與肌酐升高有關(guān)。 　　更昔洛韋可能造成胎兒損害，不建議妊娠期使用。建議育齡女性在使用本品治療時需采取有效的避孕措施，男性在治療期間和治療后至少90天應(yīng)避孕。 　　HIV陽性患者：本品與齊多夫定同時使用可能引起嚴重的粒細胞減少癥。與地丹諾辛同時使用可引起血清地丹諾辛濃度顯著提高。? 　　HIV陽性伴CMV視網(wǎng)膜炎患者：更昔洛韋不是CMV視網(wǎng)膜炎的治療藥物，免疫損傷的患者在治療中和治療后可能持續(xù)經(jīng)歷視網(wǎng)膜炎的發(fā)展過程。建議患者在接受本品治療期間最少4至6周進行1次眼科隨訪檢查。有些患者可能需要更頻繁的隨訪。? 　　器官移植受者：在對照臨床試驗中，接受本品的器官移植受者腎損害的發(fā)生率高，特別是合并使用腎毒性藥物者，如環(huán)孢菌素和兩性霉素B。雖然此毒性反應(yīng)的特異性機制尚未確定，且大多數(shù)病例為可逆反應(yīng)，但在同一試驗中，接受本品的患者比接受安慰劑的患者腎損害的發(fā)生率高，提示本品起重要作用。? 　　2、實驗室檢查：? 　　由于接受本品的

1.服用本品出現(xiàn)膀胱刺激癥狀、肝功能異常時，往往伴有外周血中嗜酸性粒細胞增多，在服用本品期間要定期檢查血液以觀察其轉(zhuǎn)歸。 2.本品能阻斷過敏反應(yīng)發(fā)生的環(huán)節(jié)，季節(jié)性過敏患者在服用本藥時，應(yīng)在好發(fā)季節(jié)提前開始服用，直到好發(fā)季節(jié)結(jié)束。 3.本品與支氣管擴張劑、糖皮質(zhì)激素、抗組胺藥等不同，不能迅速減輕急性發(fā)作及其癥狀。 4.激素依賴性患者使用本品時，激素用量應(yīng)慢慢減少，不可突然停用。 5.本品可與其它平喘藥并用，以本品作為基礎(chǔ)處方藥，有規(guī)則地服用。 6.特應(yīng)性皮炎、瘢痕疙瘩、增生性瘢痕患者應(yīng)長期堅持服用，兼有治療和預(yù)防作用。 7.肝、腎功能異常者慎用。