卡鉑

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分為卡鉑。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當于5毫克氨氯地平。

浙江海正藥業股份有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20057219

國藥準字H10950224

本品用于實體瘤如小細胞肺癌、卵巢癌、睪丸腫瘤、頭頸部癌及惡性淋巴瘤等均有較好的療效。也可適用其它腫瘤如子宮頸癌、膀胱癌及非小細胞性肺癌等。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 注射用卡鉑： 用5％葡萄糖注射液溶解本品，濃度為10mg/ml，再加入5％葡萄糖注射液250-500ml中靜脈滴注。一般成人用量按體表面積一次200-400mg/m2，每3-4周給藥1次；2-4次為一療程。也可采用按體表面積一次50mg/m2，一日1次，連用5日，間隔4周重復。 卡鉑注射液： 1、本品可單用也可與其它抗癌藥物聯合使用。 2、臨用時把本品加入到5%葡萄糖注射液250-500ml中靜脈滴注。推薦劑量為0.3-0.4g/m2，一次給藥，或分五次五天給藥。均四周重復給藥一次，每2-4周期為一療程。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

1、有明顯骨髓抑制及腎功能不全者。 2、對其它鉑制劑及甘露醇過敏者。 3、孕婦及有嚴重并發癥者。 4、原應用過順鉑者應慎用。 5、嚴重肝腎功能損害者禁用。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應用中，患者下列事件的發生率0.1%，具相關性尚不確定，在此列出以提醒醫生關注

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

本品用于實體瘤如小細胞肺癌、卵巢癌、睪丸腫瘤、頭頸部癌及惡性淋巴瘤等均有較好的療效。也可適用其它腫瘤如子宮頸癌、膀胱癌及非小細胞性肺癌等。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

卡鉑注射液： 1、血液毒性：骨髓抑制是卡鉑劑量限制性毒性。注射后14-24天白細胞和血小板降至最低，一般在35-41天可恢復正常水平。對白細胞低于4000/mm3及血小板低于8萬/mm3都應慎用或減量應用。一般體質差、≥65歲的病人和加強化療的復治病人，產生的骨髓抑制更嚴重，持續時間更長?？ㄣK與其它骨髓中毒性藥物合用或配合放療，骨髓抑制會加重。但只要應用合理適當，骨髓抑制是可逆的，不會產生積累影響。據報道，用卡鉑治療的病人出現感染和血紅蛋白的并發癥分別占4%和6%。血紅蛋白正常的病人，治療后71%的病人出現血紅蛋白低于11g/dl的貧血，貧血發生率隨卡鉑用量的增加而提高。 2、胃腸毒性：用卡鉑治療后約15%的病人出現惡心，65%出現嘔吐。其中有三分之一病人嘔吐嚴重，惡心和嘔吐通常在治療后24小時消失。止吐劑能有效地預防治療卡鉑引起的惡心、嘔吐。腹痛、腹瀉、便秘和食欲不振也有報道。 2、腎毒性：一般卡鉑的腎毒性無劑量依賴性。約15%的病人BUN或血漿肌酸酐水平提高；25%的病人肌酸酐廓清率下降到60ml/min以下；腎功能損傷者，發生率和嚴重程度均提高。當腎功能衰竭時，無論水化是否能阻止腎毒性，應先降低卡鉑用量或停藥。 3、過敏反應：據報道，約2%的病人給藥后幾分鐘即出現皮疹。無其它明顯原因引起的發燒、瘙癢、蕁麻疹、紅斑和極少有的支氣管痙攣、低血壓等過敏反應。同其它鉑類化合物引起的過敏反應相類似。 4、耳毒性：無臨床癥狀的高頻率的聽覺喪失首先發生。只有1％發展為有癥狀的耳毒性，包括大多數導致耳鳴的病人。 5、神經毒性：發生率較低的周圍神經病，如感覺異常或減少深部腱的反射。以前有感覺異常的病人，特別是用順鉑導致的感覺異常，用卡鉑治療期間，這種癥狀會持續或者加重。 6、其它： （1）肝功能正常的病人，用卡鉑治療后，出現輕至中度的肝功能異常。但多數病例會在治療期間自動恢復正常。 （2）偶見味覺減退、脫發，不伴有感染或過敏反應的發燒、寒戰，呼吸、心血管、粘膜、生殖泌尿、皮膚、肌骨骼等部位副反應發生率低于5%。盡管報道過因心血管副反應致死的病人，但死亡是否與化療有關還不清楚。 （3）溶血-尿毒癥綜合癥極少有報道。 注射用卡鉑： 1、常見的反應： （1）骨髓抑制為劑量限制毒性，白細胞與血小板在用藥21日后達最低點，通常在用藥后30日左右恢復；粒細胞的最低點發生于用藥后21-28日，通常在35日左右恢復；白細胞與血小板減少與劑量相關，有蓄積作用。 （2）注射部位疼痛。 2、較少見的反應： （1）過敏反應（皮疹或瘙癢，偶見喘咳），發生于用藥后幾分鐘之內。 （2）周圍神經毒性：指或趾麻木或麻刺感。 （3）耳毒性：高頻率的聽覺喪失首先發生，耳鳴偶見。 （4）視力模糊、粘膜炎或口腔炎。 （5）惡心及嘔吐、便秘或腹瀉、食欲減退、脫發及頭暈，偶見變態反應和肝功能異常。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、應用本品前后檢查血象及肝腎功能，治療期間，應每周檢查白細胞、血小板至少1-2次。 2、用藥前后，嚴密監視病人的腎功能和血象。 3、由于本品對骨髓有明顯的抑制作用，在用藥后3-4周內不應重復給藥。出現嚴重的骨髓抑制的病例，有必要輸血治療。 4、在治療開始和之后的每周都要檢查血細胞，作為之后調整劑量的依據。 5、用順鉑治療的病人，用本品應慎重或注意監視。因為用順鉑造成聽力損傷的病人，再用卡鉑治療，耳毒性會持續或加重。以前有感覺異常的病人，特別是用順鉑導致的感覺異常，用卡鉑治療，這種反應會持續或加重。 6、一旦發生對本品的過敏反應，應立即采取適當的治療措施。 7、如同其它抗癌藥物和免疫抑制劑一樣，動物實驗表明卡鉑有致癌作用。 8、全身肌酸酐廓清率低于60ml/min的病人，卡鉑的腎清除下降，這時應適當降低卡鉑用量。 9、與其它抗癌方式聯合治療，應注意適當調整劑量。 10、本品只做靜脈注射，應避免漏于血管外。 11、本品一經稀釋，應在8hr以內用完，滴注及存放時應避免直接日曬。 12、卡鉑可能引起血漿中電解質的下降（如鎂、鉀、鈉、鈣等），使用期間注意監測。 13、對一切可能發生的副反應，都要隨訪檢查。 14、有水痘，帶狀皰疹、感染、腎功能減退患者慎用。 15、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）孕婦用本品的安全性還未確定，已知卡鉑對許多實驗對象產生胚胎毒性及誘變的可能性。 （2）卡鉑是否通過乳汁分泌還不清楚。據研究，許多藥物能分泌到乳汁中，卡鉑一旦分泌到乳汁，會對乳嬰造成嚴重的傷害。因此，需要用卡鉑治療的哺乳期婦女，要在停止哺乳和中斷治療之間作出選擇。 16、兒童用藥：兒童用本品的安全性和有效性還未經試驗研究確定。 17、老年用藥：老年患者應根據其體能、全身的肌酸酐清除率及腎對卡鉑的清除率，慎重調整卡鉑的用量，并且隨時監控。 18、藥物過量：卡鉑過量還沒有解毒劑。卡鉑過量引起骨髓抑制和肝、腎功能損傷有關的并發癥；高劑量的卡鉑會導致極少出現的失明。

1．警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產生的，服用氨氯地平后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用該品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。