氟馬西尼注射液

鹽酸氮卓斯汀片

本品主要成份為氟馬西尼。

?化學(xué)名稱：4-(4-氯苯甲基)-2-（六氫-1-甲基-1H-氮卓基-4-基）-1（2H）-2，3-二氮雜萘酮鹽酸鹽 。 ?分子式：C22H24N3OCl·HCl? ?分子量：418.4 ?

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

貴州云峰藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20066462

國藥準(zhǔn)字H20041030

本品用于逆轉(zhuǎn)苯二氮卓類藥物所致的中樞鎮(zhèn)靜作用：

抗過敏。用于治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

1、可用5%的葡萄糖水、乳酸林格氏液或普通生理鹽水稀釋后注射，稀釋后應(yīng)在24小時內(nèi)使用。 2、終止用苯二氮卓類藥物誘導(dǎo)及維持的全身麻醉：推薦的初始劑量為15秒內(nèi)靜脈注射0.2mg。如果首次注射后60秒內(nèi)清醒程度未達(dá)到要求，則追加給藥0.1mg，必要時可間隔60秒后再追加給藥一次，直至最大總量1mg，通常劑量為0.3-0.6mg。 3、作為苯二氮卓類藥物過量時中樞作用的特效逆轉(zhuǎn)劑：推薦的首次靜脈注射劑量為0.3mg。如果在60秒內(nèi)未達(dá)到所需的清醒程度，可重復(fù)使用直至患者清醒或達(dá)總量2mg。如果再度出現(xiàn)昏睡，可以每小時靜脈滴注0.1-0.4mg藥物，滴注的速度應(yīng)根據(jù)所要求的清醒程度進(jìn)行個體調(diào)整。在重癥監(jiān)護(hù)情況下，對大劑量和/或長時間使用苯二氮?類藥物的病人只要緩慢給藥并根據(jù)個體情況調(diào)整劑量并不會引起戒斷癥狀。如果出現(xiàn)意外的過度興奮體征，可靜脈注射5mg安定或5mg咪達(dá)唑侖并根據(jù)患者的反應(yīng)小心調(diào)整用量。 4、用于鑒別診斷苯二氮卓類、其他藥物或腦損傷所致的不明原因的昏迷：如果重復(fù)使用本品后清醒程度及呼吸功能尚未顯著改善，必須考慮到苯二氮卓類藥物以外的其他原因。

口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早飯1小時服用一次，晚上臨睡前服用一次，...

1、對本品過敏患者禁用。 2、嚴(yán)重抗抑郁劑中毒者禁用。 3、對使用苯二氮卓類藥物以控制對生命構(gòu)成威脅的情況（例如用于控制嚴(yán)重頭部損傷后的顱內(nèi)壓或癲癇情形）的病人禁用。

未發(fā)現(xiàn)鹽酸氮卓斯汀片有嚴(yán)重不良反應(yīng)。臨床試驗(yàn)中不良反應(yīng)表現(xiàn)為嗜睡、頭暈、口干、多夢、咳嗽、腹痛、惡心、乏力、鼻痛等。但患者對其耐受性較好，一般能自然緩解，不需特別處理。

孕婦及哺乳期婦女用藥：鹽酸氮卓斯汀生殖毒性研究證明對生育無影響。由于對孕婦臨床研究數(shù)據(jù)尚不充分，因此只有妊娠婦女無適當(dāng)選擇余地時才使用本品。尚不知道本品是否通過乳汁代謝，但由于乳汁是藥物代謝途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡量避免使用本品。 兒童用藥：尚無12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)。 老年用藥：超過60歲患者的臨床用藥病例數(shù)較少，無法得出有效結(jié)論。但60以上的患者用藥后發(fā)生的不良反應(yīng)與60以下患者的不良反應(yīng)相似 。

本品用于逆轉(zhuǎn)苯二氮卓類藥物所致的中樞鎮(zhèn)靜作用：

抗過敏。用于治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

1、少數(shù)患者在麻醉時用藥，會出現(xiàn)面色潮紅、惡心和/或嘔吐。在快速注射氟馬西尼后。偶爾會有焦慮、心悸、恐懼等不適感。這些副作用通常不需要特殊處理。 2、在有癲癇病史或嚴(yán)重肝功能不全的人群中，尤其是在有苯二氮卓長期用藥史或在有混合藥物過量的情況下，使用該藥有癲癇發(fā)作的報道。 3、有報道此類藥物對有驚恐病史的患者可能誘發(fā)驚恐發(fā)作。 4、在混合藥物過量的情況下，特別是環(huán)類抗抑郁藥過量，使用本品來逆轉(zhuǎn)苯二氮卓類的作用可能引起不良反應(yīng)（例如驚厥和心率失常）。 5、對長期應(yīng)用苯二氮卓類藥物并在本品給藥前剛停藥或數(shù)周前停藥的患者。注射本品過快可能會出現(xiàn)苯二氮卓類激動劑的戒斷癥狀。緩慢注射5mg安定或5mg咪達(dá)唑侖后這些癥狀將消失。

1.藥理作用 鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產(chǎn)物是組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺作用。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、DNA損傷修復(fù)試驗(yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞正向突變試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及大鼠骨髓染色體畸變試驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)遺傳毒性。 生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天對雌雄大鼠的生育力未見影響。口服68.6 mg/kg/天時，大鼠的動情周期延長，交配活動及懷孕數(shù)量減少，黃體數(shù)及胚胎植入數(shù)降低，但其著床前丟失并不增加。 小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外觀及骨骼異常）。大鼠口服30mg/kg/天，發(fā)現(xiàn)骨化延遲（掌骨未發(fā)育），第14肋骨的發(fā)生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產(chǎn)和胎仔毒性。這些在高暴露量下觀察到的骨骼異常與人類的相關(guān)性尚不清楚。 致癌性：大鼠和小鼠口服鹽酸氮？斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，連續(xù)24個月，未發(fā)現(xiàn)致癌性。

1、不推薦用于長期接受苯二氮卓類藥物治療的癲病病人。 2、使用本品時，應(yīng)對再次鎮(zhèn)靜、呼吸抑制及其它苯二氮卓類反應(yīng)進(jìn)行監(jiān)控，監(jiān)控的時間根據(jù)苯二氮卓類的用量和作用時間來確定。 3、勿在神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用消失之前注射本品。 4、不推薦用于苯二氮卓類的依賴性治療和長期的苯二氮卓類戒斷綜合癥的治療。 5、使用本品最初24小時內(nèi)，避免操作危險的機(jī)器或駕駛機(jī)動車。 6、對于一周內(nèi)大劑量使用過苯二氮卓類藥物，以及/或較長時間使用苯二氮卓類藥物者，應(yīng)避免快速注射本品，否則將引起戒斷癥狀，如興奮、焦慮、情緒不穩(wěn)、輕微混亂和感覺失真。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確，妊娠初期3個月內(nèi)不得使用本品，哺乳期婦女慎用本品。 8、兒童用藥：尚不明確。 9、老年用藥：無特殊禁忌。 10、藥物過量：氟馬西尼使用劑量個體差異很大，即使一次靜脈注射100g，也無過量癥狀出現(xiàn)。本品安全劑量為一次100mg以內(nèi)。

使用本品易產(chǎn)生嗜睡、眩暈的患者，用藥后不宜進(jìn)行駕駛車輛、操作機(jī)器和高空作業(yè)等精神集中的工作；用藥后請將藥品放在兒童拿不到的地方，如被兒童誤服用，請立即與專業(yè)醫(yī)生聯(lián)系；在沒有醫(yī)生指導(dǎo)下，請勿同時服用其它抗組胺藥；飲酒或服用其他神經(jīng)中樞系統(tǒng)抑制藥物時應(yīng)避免服用本品；妊娠或哺乳期婦女只有在無適當(dāng)選擇余地時才使用本品。