亞胺培南

鹽酸氮卓斯汀片

本品主要成分為亞胺培南。

?化學(xué)名稱：4-(4-氯苯甲基)-2-（六氫-1-甲基-1H-氮卓基-4-基）-1（2H）-2，3-二氮雜萘酮鹽酸鹽 。 ?分子式：C22H24N3OCl·HCl? ?分子量：418.4 ?

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

貴州云峰藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20070067

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041030

本品用于治療敏感菌引起的各系統(tǒng)感染、菌血癥和敗血癥，尤適用于混合感染和感染原因不明的經(jīng)驗(yàn)性治療。

抗過(guò)敏。用于治療過(guò)敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 1、可供深部肌內(nèi)注射和靜脈滴注。 2、對(duì)成人的輕中度感染可予肌內(nèi)注射500-750mg，每12h一次，對(duì)無(wú)合并癥的淋病可單次肌內(nèi)注射500mg。 3、一般成人滴注1-2g/d，3-4次用，重癥可增量至4g/d，3-4次分用。 4、≥3個(gè)月體重＜40kg的兒童可滴注15mg/（kg·d），分次用。每日最大劑量不可＞2g。 5、預(yù)防手術(shù)感染，可于誘導(dǎo)麻醉時(shí)滴注1g，3h后再給予1g；必要時(shí)，在8h和16h再加用500mg。 6、對(duì)腎功能不全患者的用量調(diào)整應(yīng)按： （1）Ccr為31-70，0.5g/次，每6-8h一次。 （2）Ccr為21-30，0.5g/次，每8-12h一次。 （3）Ccr為6-20，0.25g/次（偶爾0.5g/次），每12h一次。 （4）Ccr≤5時(shí)，表明腎功能已嚴(yán)重受損，如在48h內(nèi)患者已開(kāi)始接受血液透析始可使用本品，并在一次透析后給予1次用量。對(duì)腎功能不全患者不用肌內(nèi)注射給藥。

口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早飯1小時(shí)服用一次，晚上臨睡前服用一次，...

1、對(duì)本品過(guò)敏或已經(jīng)存在嚴(yán)重休克或心臟傳導(dǎo)阻滯的患者禁用。 2、對(duì)其他β-內(nèi)酰胺抗生素過(guò)敏者，應(yīng)慎用本品。 3、尚未明確本品是否可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女慎用。如確需使用，應(yīng)選擇停藥或暫停哺乳。

未發(fā)現(xiàn)鹽酸氮卓斯汀片有嚴(yán)重不良反應(yīng)。臨床試驗(yàn)中不良反應(yīng)表現(xiàn)為嗜睡、頭暈、口干、多夢(mèng)、咳嗽、腹痛、惡心、乏力、鼻痛等。但患者對(duì)其耐受性較好，一般能自然緩解，不需特別處理。

孕婦及哺乳期婦女用藥：鹽酸氮卓斯汀生殖毒性研究證明對(duì)生育無(wú)影響。由于對(duì)孕婦臨床研究數(shù)據(jù)尚不充分，因此只有妊娠婦女無(wú)適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。尚不知道本品是否通過(guò)乳汁代謝，但由于乳汁是藥物代謝途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡量避免使用本品。 兒童用藥：尚無(wú)12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)。 老年用藥：超過(guò)60歲患者的臨床用藥病例數(shù)較少，無(wú)法得出有效結(jié)論。但60以上的患者用藥后發(fā)生的不良反應(yīng)與60以下患者的不良反應(yīng)相似 。

本品用于治療敏感菌引起的各系統(tǒng)感染、菌血癥和敗血癥，尤適用于混合感染和感染原因不明的經(jīng)驗(yàn)性治療。

抗過(guò)敏。用于治療過(guò)敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

1、本品一般均與酶抑制劑西司他丁混合給藥，故臨床上出現(xiàn)的不良反應(yīng)難以分清是哪一成分引起的，其不良反應(yīng)大致類(lèi)似其他β-內(nèi)酰胺類(lèi)如青霉素和頭孢噻吩。 2、靜脈注射部位可能發(fā)生疼痛和血栓性靜脈炎。 3、可出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、瘙癢、嗜酸性粒細(xì)胞增多和藥物熱，罕見(jiàn)剝脫性皮炎或超敏反應(yīng)。 4、胃腸道反應(yīng)如惡心、嘔吐、腹瀉、味覺(jué)改變、二重感染和假膜性小腸結(jié)腸炎。 5、血液學(xué)參數(shù)（包括Coombs試驗(yàn)假陽(yáng)性）可能出現(xiàn)異常，肌肝和BUN升高，尿色變紅，但非血尿，兒童多見(jiàn)。 6、可誘發(fā)癲癇或精神錯(cuò)亂，使中樞神經(jīng)系統(tǒng)受到損害，既往有癲癇史和腎功能不全患者更易發(fā)生。應(yīng)減量或停藥，必要時(shí)給予苯妥英鈉等緩解之。

1.藥理作用 鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產(chǎn)物是組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺作用。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、DNA損傷修復(fù)試驗(yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞正向突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及大鼠骨髓染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)遺傳毒性。 生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天對(duì)雌雄大鼠的生育力未見(jiàn)影響。口服68.6 mg/kg/天時(shí)，大鼠的動(dòng)情周期延長(zhǎng)，交配活動(dòng)及懷孕數(shù)量減少，黃體數(shù)及胚胎植入數(shù)降低，但其著床前丟失并不增加。 小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外觀及骨骼異常）。大鼠口服30mg/kg/天，發(fā)現(xiàn)骨化延遲（掌骨未發(fā)育），第14肋骨的發(fā)生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產(chǎn)和胎仔毒性。這些在高暴露量下觀察到的骨骼異常與人類(lèi)的相關(guān)性尚不清楚。 致癌性：大鼠和小鼠口服鹽酸氮？斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，連續(xù)24個(gè)月，未發(fā)現(xiàn)致癌性。

1、本品與其他β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素有部分交叉過(guò)敏反應(yīng)，因此，有β-內(nèi)酰胺類(lèi)過(guò)敏史者應(yīng)慎用本品。雖尚無(wú)因使用本品引起過(guò)敏性休克的報(bào)道，為慎重計(jì)，應(yīng)做好必要的安全措施準(zhǔn)備。 2、靜脈滴注液的配制方法是，每0.25g加入50ml稀釋液中，本品與乳酸鹽不相容，故不能使用含有乳酸鹽的溶液稀釋本品，但可在不同的靜脈途徑分別給藥。 3、本品經(jīng)稀釋后，室溫（25℃）下可穩(wěn)定4h，冷藏（4℃）時(shí)可穩(wěn)定24h，如以等滲氯化鈉作為稀釋液時(shí)，其穩(wěn)定時(shí)間分別加倍。 4、本品作肌內(nèi)注射時(shí)，每0.25g應(yīng)加入1ml稀釋液，混懸液配制后應(yīng)于1h內(nèi)使用。 5、本品不可與其他抗生素配伍用。 6、如發(fā)生病灶性震顫，肌陣攣或癲癇時(shí)，應(yīng)作神經(jīng)病學(xué)檢查評(píng)價(jià)，如原來(lái)未進(jìn)行抗驚厥治療，應(yīng)給予治療。如中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀持續(xù)存在，應(yīng)減少本品的劑量或停藥。 7、幾乎所有抗生素都可引起假膜性小腸結(jié)腸炎，其嚴(yán)重程度由輕度至危及生命不等。因此，對(duì)曾患過(guò)胃腸道疾病尤其是結(jié)腸炎的患者，均需小心使用抗生素。對(duì)在使用抗生素過(guò)程中出現(xiàn)腹瀉的患者，應(yīng)考慮假膜性小腸結(jié)腸炎的可能。

使用本品易產(chǎn)生嗜睡、眩暈的患者，用藥后不宜進(jìn)行駕駛車(chē)輛、操作機(jī)器和高空作業(yè)等精神集中的工作；用藥后請(qǐng)將藥品放在兒童拿不到的地方，如被兒童誤服用，請(qǐng)立即與專(zhuān)業(yè)醫(yī)生聯(lián)系；在沒(méi)有醫(yī)生指導(dǎo)下，請(qǐng)勿同時(shí)服用其它抗組胺藥；飲酒或服用其他神經(jīng)中樞系統(tǒng)抑制藥物時(shí)應(yīng)避免服用本品；妊娠或哺乳期婦女只有在無(wú)適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。