阿卡波糖

鹽酸多奈哌齊片

本品主要成份為阿卡波糖。

鹽酸多奈哌齊。

浙江海正藥業股份有限公司

貴州圣濟堂制藥有限公司

國藥準字H20103164

國藥準字H20040751

本品用于配合飲食控制，用于治療糖尿病。或降低糖耐量低減者的餐后血糖。

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 阿卡波糖片： 1、用餐前即刻整片吞服或與前幾口食物一起咀嚼服用，劑量因人而異。 2、一般推薦劑量為：起始劑量為每次50mg，每日3次。以后逐漸增加至每次0.1g，每日3次。個別情況下，可增至每次0.2g，每日3次。或遵醫囑。 3、如果病人在服藥4-8周后療效不明顯，可以增加劑量。如果病人堅持嚴格的糖尿病飲食仍有不適時，就不能再增加劑量，有時還需適當減少劑量，平均劑量為一次0.1g，一日3次。 阿卡波糖膠囊： 用餐前即刻整粒吞服，劑量需個體化。一般推薦劑量為：起始劑量為每次50mg，每日3次，以后逐漸增加至每次0.1g。每次3次，個別情況下，可增加至每次0.2g，每日3次。或遵醫囑。

口服。初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；并至少將初始劑量維持1個月...

1、對阿卡波糖和/或非活性成分過敏者禁用。 2、有明顯消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂患者禁用。 3、患有由于腸脹氣而可能惡化的疾患（如Roemheld綜合癥、嚴重的疝、腸梗阻和腸潰瘍）的病人禁用。 4、嚴重腎功能損害（肌酐清除率25ml/分）的患者禁用。

常見不良反應包括：惡心、腹瀉、失眠、嘔吐、肌肉痙攣、乏力、倦怠與食欲減退，癥狀通常輕微且短暫，不必調整劑量，連續服藥癥狀可緩解。較少見的不良反應包括頭痛、頭暈、精神紊亂（幻覺、易激惹、攻擊行為），體重減輕，視力減退，胸痛，關節痛，抑郁，多夢，嗜睡，新的神經癥狀，皮疹，胃痛，胃腸功能紊亂，尿頻或無規律。報道有極少的不良反應為昏厥、心動過緩或心律不齊，竇房傳導阻滯、房室傳導阻滯，心臟雜音，癲癇或黑便。

本品用于配合飲食控制，用于治療糖尿病。或降低糖耐量低減者的餐后血糖。

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

1、常有胃腸脹氣和腸鳴音，偶有腹瀉和腹脹，極少見有腹痛。 2、如果不遵守規定的飲食控制，則胃腸道副作用可能加重。如果控制飲食后仍有嚴重不適的癥狀，應咨詢醫生以便暫時或長期減小劑量。 3、極個別病例可能出現諸如紅斑、皮疹和蕁麻疹等皮膚過敏反應。 4、極個別病例觀察到水腫的發生。極個別病例發生輕度腸梗阻或腸梗阻。 5、據報道在極個別情況可出現黃疸和/或肝炎合并肝損害。在日本發現個別患者發生爆發性肝炎而死亡，但是否與阿卡波糖有關還不明確。 6、在接受阿卡波糖每日150至300mg治療的患者，觀察到個別患者發生與臨床有關的肝功能檢查異常（3次超過正常高限，參考注意事項部分）。

藥理作用：目前認為早老性癡呆認知障礙的發病機制部分與膽堿能神經傳遞功能的低下有關。鹽酸多奈哌齊可能通過增強膽堿能神經的功能發揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解，從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測，隨著病程的進展，功能完整的膽堿能神經元漸趨減少，多奈哌齊的作用可能會減弱。目前尚無證據表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎病程。毒理研究生殖毒性：大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達16和10mg/kg/天（按體表面積折算，分別約為推薦人用最大劑量的13和16倍），未見明顯致畸作用。另一試驗中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），死產數輕微升高，產后4天內子代的成活率輕微下降。遺傳毒性：在Ames細菌回復突變試驗中未見多奈哌齊具有致突變性。中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗中，可見多奈哌齊產生誘裂作用。小鼠微核試驗中多奈哌齊未產生誘裂作用。致癌性：目前尚無多奈哌齊的致癌性研究資料。

1、病人應遵醫囑調整劑量。 2、如果病人在服藥4-8周后療效不明顯，可以增加劑量。 3、個別病人，尤其是在使用大劑量時會發生無癥狀的肝酶升高。因此，應考慮在用藥的頭6-12個月檢測肝酶的變化。但停藥后肝酶值會恢復正常。 4、本品可使蔗糖分解為果糖和葡萄糖的速度更加緩慢。因此如果發生急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而應該使用葡萄糖糾正低血糖反應。 5、服用阿卡波糖治療期間，由于結腸內碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常會引起腹部不適，甚至導致腹瀉。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）因為無法得到有關本藥在妊娠婦女中使用的資料，妊娠期婦女禁用。 （2）哺乳期大鼠服用放射性標記的阿卡波糖后，在其乳汁中發現了少量的放射活性物質，在人類尚無類似的發現。即使如此，由于尚不能排除乳汁中阿卡波糖對嬰兒的影響，故哺乳期婦女禁用。 7、兒童用藥：鑒于尚無本品對兒童和青春期少年的療效和耐受性的足夠資料，本品不應使用于18歲以下的患者。 8、老年用藥：沒有特殊注意事項。 9、藥物過量：當過量的阿卡波糖膠囊與含碳水化合物的食物或飲料一起服用時，會發生嚴重的胃腸脹氣和腹瀉；如果空腹服用過量阿卡波糖膠囊，一般情況下不會發生胃腸道反應。當服用了過量的阿卡波糖膠囊時，在隨后的4-6小時內要避免飲用或吃含碳水化合物的食物。 

應當由一個在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方面有經驗的醫師開始并監督鹽酸多奈哌齊的治療。通過公認的標準（如DSMIV，ICD10）來診斷，只有當患者有可靠的照料者并且能夠經常監控病人服用藥物時才能開始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續，只要對病人治療的益處一直存在。因此，多奈哌齊的臨床療效應當定期被重新評估。當治療的益處不再存在時，應當考慮終止治療。每個病人對于多奈哌齊的反應是不能被預估的。對于那些嚴重的阿爾茨海默型癡呆病人，其他類型的癡呆或其他類型的記憶損傷（例如：與年齡相關的認知功能減退）病人應用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。麻醉：鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑，麻醉時可能會增強琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。心血管系統：膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對心率產生迷走樣作用（如心動過緩），患有“病竇綜合征”或其他室上性心臟傳導疾病病人需尤其注意。曾有昏厥和癲癇發生的報道。需特別注意觀察那些可能患有心臟傳導阻滯或竇性停搏的病人。消化系統：對于患潰瘍病危險性增大的病人，例如有潰瘍病史或合用非甾體抗炎藥物的（NSAIDS）病人應監測其癥狀。但在鹽酸多奈哌齊的臨床試驗中，與安慰劑比，消化性潰瘍或胃