阿卡波糖

司莫司汀膠囊

本品主要成份為阿卡波糖。

主要成份為:司莫司灑。

浙江海正藥業股份有限公司

浙江瑞新藥業股份有限公司

國藥準字H20103164

國藥準字H33020804

本品用于配合飲食控制，用于治療糖尿病。或降低糖耐量低減者的餐后血糖。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 阿卡波糖片： 1、用餐前即刻整片吞服或與前幾口食物一起咀嚼服用，劑量因人而異。 2、一般推薦劑量為：起始劑量為每次50mg，每日3次。以后逐漸增加至每次0.1g，每日3次。個別情況下，可增至每次0.2g，每日3次。或遵醫囑。 3、如果病人在服藥4-8周后療效不明顯，可以增加劑量。如果病人堅持嚴格的糖尿病飲食仍有不適時，就不能再增加劑量，有時還需適當減少劑量，平均劑量為一次0.1g，一日3次。 阿卡波糖膠囊： 用餐前即刻整粒吞服，劑量需個體化。一般推薦劑量為：起始劑量為每次50mg，每日3次，以后逐漸增加至每次0.1g。每次3次，個別情況下，可增加至每次0.2g，每日3次。或遵醫囑。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

1、對阿卡波糖和/或非活性成分過敏者禁用。 2、有明顯消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂患者禁用。 3、患有由于腸脹氣而可能惡化的疾患（如Roemheld綜合癥、嚴重的疝、腸梗阻和腸潰瘍）的病人禁用。 4、嚴重腎功能損害（肌酐清除率25ml/分）的患者禁用。

骨髓抑制，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現在4～6周，一般持續5～10天，個別可持續數周，一般6～8周可恢復；服藥后可有胃腸道反應；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經及精子缺乏。

本品用于配合飲食控制，用于治療糖尿病。或降低糖耐量低減者的餐后血糖。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

1、常有胃腸脹氣和腸鳴音，偶有腹瀉和腹脹，極少見有腹痛。 2、如果不遵守規定的飲食控制，則胃腸道副作用可能加重。如果控制飲食后仍有嚴重不適的癥狀，應咨詢醫生以便暫時或長期減小劑量。 3、極個別病例可能出現諸如紅斑、皮疹和蕁麻疹等皮膚過敏反應。 4、極個別病例觀察到水腫的發生。極個別病例發生輕度腸梗阻或腸梗阻。 5、據報道在極個別情況可出現黃疸和/或肝炎合并肝損害。在日本發現個別患者發生爆發性肝炎而死亡，但是否與阿卡波糖有關還不明確。 6、在接受阿卡波糖每日150至300mg治療的患者，觀察到個別患者發生與臨床有關的肝功能檢查異常（3次超過正常高限，參考注意事項部分）。

本品為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲酰基部分變為異氰酸酯，或再轉化為氨甲酸，以發揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

1、病人應遵醫囑調整劑量。 2、如果病人在服藥4-8周后療效不明顯，可以增加劑量。 3、個別病人，尤其是在使用大劑量時會發生無癥狀的肝酶升高。因此，應考慮在用藥的頭6-12個月檢測肝酶的變化。但停藥后肝酶值會恢復正常。 4、本品可使蔗糖分解為果糖和葡萄糖的速度更加緩慢。因此如果發生急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而應該使用葡萄糖糾正低血糖反應。 5、服用阿卡波糖治療期間，由于結腸內碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常會引起腹部不適，甚至導致腹瀉。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）因為無法得到有關本藥在妊娠婦女中使用的資料，妊娠期婦女禁用。 （2）哺乳期大鼠服用放射性標記的阿卡波糖后，在其乳汁中發現了少量的放射活性物質，在人類尚無類似的發現。即使如此，由于尚不能排除乳汁中阿卡波糖對嬰兒的影響，故哺乳期婦女禁用。 7、兒童用藥：鑒于尚無本品對兒童和青春期少年的療效和耐受性的足夠資料，本品不應使用于18歲以下的患者。 8、老年用藥：沒有特殊注意事項。 9、藥物過量：當過量的阿卡波糖膠囊與含碳水化合物的食物或飲料一起服用時，會發生嚴重的胃腸脹氣和腹瀉；如果空腹服用過量阿卡波糖膠囊，一般情況下不會發生胃腸道反應。當服用了過量的阿卡波糖膠囊時，在隨后的4-6小時內要避免飲用或吃含碳水化合物的食物。 

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。 本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束后三個月內不宜接種活疫苗。