阿卡波糖

他達拉非片

本品主要成份為阿卡波糖。

本品主要成份為他達拉非。

浙江海正藥業股份有限公司

江蘇天士力帝益藥業有限公司

國藥準字H20103164

國藥準字H20193416

本品用于配合飲食控制，用于治療糖尿病。或降低糖耐量低減者的餐后血糖。

治療勃起功能障礙。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 阿卡波糖片： 1、用餐前即刻整片吞服或與前幾口食物一起咀嚼服用，劑量因人而異。 2、一般推薦劑量為：起始劑量為每次50mg，每日3次。以后逐漸增加至每次0.1g，每日3次。個別情況下，可增至每次0.2g，每日3次。或遵醫囑。 3、如果病人在服藥4-8周后療效不明顯，可以增加劑量。如果病人堅持嚴格的糖尿病飲食仍有不適時，就不能再增加劑量，有時還需適當減少劑量，平均劑量為一次0.1g，一日3次。 阿卡波糖膠囊： 用餐前即刻整粒吞服，劑量需個體化。一般推薦劑量為：起始劑量為每次50mg，每日3次，以后逐漸增加至每次0.1g。每次3次，個別情況下，可增加至每次0.2g，每日3次。或遵醫囑。

服用他達拉非片不受進食影響，需要性刺激以使他達拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達拉非片。對于大多數患者，按需服用他達拉非片的推薦起始劑量為10mg,在進行性生活之前服用。依據個體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg.對大多數患者推薦的最大服藥頻率為每日一次。與安慰劑相比，按需服用他達拉非片能在長達36小時內改善勃起功能。因此，在推薦患者以最佳方式服用他達拉非片時，應考慮此因素。每日一次服用他達拉非片。每日次服用他達拉非片的推薦起始劑量為2.5mg,每天在大約相同時間服用，無需考忠何時進行性生活。依據個體的療效和耐受性不同，可將每日一次服用他達拉非片的劑量增加至5mg。應根據患者具體情況權衡風險獲益，選擇適宜的治療方案。特殊人群用藥：腎功能不全：按需服用他達拉非片。輕度(肌酐清除率51-80mL/min):無需調整劑量。中度(肌酐清除率31-50mL/min):建議起始劑量為5mg,每日不超過一次，最大劑量限制為每48小時不超過10mg。重度(肌酐清除率65歲的患者，無需調整劑量。合并用藥:硝酸鹽類藥物:嚴禁與任何形式的硝酸鹽類藥物進行合并用藥(見禁忌)。a-受體

1、對阿卡波糖和/或非活性成分過敏者禁用。 2、有明顯消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂患者禁用。 3、患有由于腸脹氣而可能惡化的疾患（如Roemheld綜合癥、嚴重的疝、腸梗阻和腸潰瘍）的病人禁用。 4、嚴重腎功能損害（肌酐清除率25ml/分）的患者禁用。

臨床研究經驗：因為開展臨床試驗的條件差異較大，因此在一種藥物的臨床試驗中觀察到的不良反應率不能直接與另一種藥物的臨床試驗發生率相比，也可能無法反映實踐中觀察到的發生率。在全球的臨床試驗中，共有超過6550名男性服用了他達拉非。在每日一次服用他達拉非片的試驗中，分別有716,389和115名患者接受了為期至少6個月、1年和2年的治療。對于按需服用他達拉非片，分別有超過1300和1000名受試者，接受了至少6個月和1年的治療。按需服用他達拉非片：在持續12周的8項主要的安慰劑對照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22:-88)，接受他達拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對照臨床試驗中的建議給藥，按需服用他達拉非片發生如下不良事件(見表1)其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：妊娠分類B(FDA妊娠安全分類)一他達拉非并不用于女性。并沒有在妊娠婦女中對他達拉非片進行充分的、良好對照的研究。在大鼠和小鼠中進行的動物生殖研究表明，沒有危害胎兒的證據。非致畸作用一動物生殖研究表明，在器官形成期內給予妊娠大鼠或小鼠他達拉非，暴露水平達到推薦的最大人類劑量(MRHD)的11倍，沒有致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據。在兩項大鼠圍產期/產后發有研究的其中一項研究中，給予母體他達拉非的劑量按AUC達到MRHD的10倍以上時，出生后幼仔的生存期有所降低。根據AUC,在劑量超過MRHD的16倍時，發生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發育和生殖表現(見“藥理毒理”)。哺乳期婦女：他達拉非片不能用于女性。尚不清楚他達拉非在人體中是否會通過乳汁分泌。雖然他達拉非或他達拉非的某些代謝產物在大鼠中會通過乳汁分泌，但動物乳汁中的藥物水平不能準確的預測人類乳汁中的藥物水平。兒童用藥：他達拉非片不能用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用藥：在他達拉非臨床研究的受試者總人數中，約有19%為65歲及以上的患者，2%為75歲或以上患者。65歲以

本品用于配合飲食控制，用于治療糖尿病。或降低糖耐量低減者的餐后血糖。

治療勃起功能障礙。

1、常有胃腸脹氣和腸鳴音，偶有腹瀉和腹脹，極少見有腹痛。 2、如果不遵守規定的飲食控制，則胃腸道副作用可能加重。如果控制飲食后仍有嚴重不適的癥狀，應咨詢醫生以便暫時或長期減小劑量。 3、極個別病例可能出現諸如紅斑、皮疹和蕁麻疹等皮膚過敏反應。 4、極個別病例觀察到水腫的發生。極個別病例發生輕度腸梗阻或腸梗阻。 5、據報道在極個別情況可出現黃疸和/或肝炎合并肝損害。在日本發現個別患者發生爆發性肝炎而死亡，但是否與阿卡波糖有關還不明確。 6、在接受阿卡波糖每日150至300mg治療的患者，觀察到個別患者發生與臨床有關的肝功能檢查異常（3次超過正常高限，參考注意事項部分）。

1、病人應遵醫囑調整劑量。 2、如果病人在服藥4-8周后療效不明顯，可以增加劑量。 3、個別病人，尤其是在使用大劑量時會發生無癥狀的肝酶升高。因此，應考慮在用藥的頭6-12個月檢測肝酶的變化。但停藥后肝酶值會恢復正常。 4、本品可使蔗糖分解為果糖和葡萄糖的速度更加緩慢。因此如果發生急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而應該使用葡萄糖糾正低血糖反應。 5、服用阿卡波糖治療期間，由于結腸內碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常會引起腹部不適，甚至導致腹瀉。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）因為無法得到有關本藥在妊娠婦女中使用的資料，妊娠期婦女禁用。 （2）哺乳期大鼠服用放射性標記的阿卡波糖后，在其乳汁中發現了少量的放射活性物質，在人類尚無類似的發現。即使如此，由于尚不能排除乳汁中阿卡波糖對嬰兒的影響，故哺乳期婦女禁用。 7、兒童用藥：鑒于尚無本品對兒童和青春期少年的療效和耐受性的足夠資料，本品不應使用于18歲以下的患者。 8、老年用藥：沒有特殊注意事項。 9、藥物過量：當過量的阿卡波糖膠囊與含碳水化合物的食物或飲料一起服用時，會發生嚴重的胃腸脹氣和腹瀉；如果空腹服用過量阿卡波糖膠囊，一般情況下不會發生胃腸道反應。當服用了過量的阿卡波糖膠囊時，在隨后的4-6小時內要避免飲用或吃含碳水化合物的食物。 

1. 避免與硝酸酯類藥物同時使用；2. 患有心血管疾病的患者應在醫生指導下使用；3. 避免過量飲酒；4. 服用后如出現視力模糊、頭暈等癥狀應立即停藥并咨詢醫生。