替考拉寧

甲鈷胺片

本品主要成分為替考拉寧。

本品主要成份為：甲鈷胺。

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

南京瑞爾醫(yī)藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20093536

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041642

1、本品用于治療各種嚴(yán)重的革蘭陽(yáng)性菌感染，包括不能用青霉素類及頭孢素類抗生素治療，或上述抗生素治療失敗的嚴(yán)重葡萄球菌感染，或?qū)ζ渌股啬退幍钠咸亚蚓腥尽?/p>

周圍神經(jīng)病變。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用替考拉寧：本品可靜脈注射、靜脈滴注。 藥物配制：用3ml注射用水緩慢地注入含替考拉寧瓶?jī)?nèi)，輕輕轉(zhuǎn)動(dòng)小瓶。直至粉末完全溶解，注意不能產(chǎn)生泡沫。如有泡沫形成將瓶放置15分鐘，直到泡沫消失，將液體完全吸入注射器中，配置好的溶液可加入下列注射液中使用：0.9％氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液或5％葡萄糖與0.9％氯化鈉復(fù)方注射液或腹膜透析液中。測(cè)定血清藥物濃度可優(yōu)化治療。 1、腎功能正常的成人及老年患者。 （1）中度感染：下呼吸道感染、泌尿道感染、皮膚軟組織感染。首劑：靜脈給藥0.4g，以后維持劑量：0.2g，每日一次，靜脈給藥。 （2）重度感染：骨關(guān)節(jié)感染、敗血癥、心內(nèi)膜炎、腹膜炎等。首劑：每12小時(shí)靜脈給藥0.4g，連續(xù)3次，以后維持劑量0.4g，每日一次，靜脈給藥。 （3）口服給藥用于難辨梭狀芽胞桿菌性偽膜性腸炎，劑量為100-500mg，每日2-4次，療程10天。 2、腎功能不全的成人和老年患者。對(duì)于腎功能不全的患者，第４天開始減少劑量，具體劑量如下： （1）中度腎功能損害者：肌酐清除率在40-60ml/min患者，劑量應(yīng)減半，可原有劑量隔日給藥一次，也可原有劑量減半每日一次。 （2）重度腎功能損害者：肌酐清除率小于40-60ml/min以及血透析患者，替考拉寧用量應(yīng)是正常人的1/3。可原有劑量每3日用藥一次，也可用原有劑量的1/3每日一次。替考拉寧不能被透析清除。 （3）持續(xù)不臥床腹膜透析者：首劑0.4g靜脈給藥，隨后第一周按每升透析液20mg給藥，第二周按每升透析液10mg給藥，第三周按每3升透析液20mg給藥。

口服。通常成年人一次1片（0.5mg），一日3次，可根據(jù)年齡、癥狀酌情增減。

對(duì)本品過敏者禁用。

在總病例15，180例中，146例(0.96%)出現(xiàn)不良反應(yīng)。(調(diào)查不良反應(yīng)發(fā)生頻率結(jié)束時(shí))胃腸道：偶有(5%～0.1%)食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉；過敏：少見([0.1%)皮疹。

1、本品用于治療各種嚴(yán)重的革蘭陽(yáng)性菌感染，包括不能用青霉素類及頭孢素類抗生素治療，或上述抗生素治療失敗的嚴(yán)重葡萄球菌感染，或?qū)ζ渌股啬退幍钠咸亚蚓腥尽?/p>

周圍神經(jīng)病變。

本品毒性低，患者對(duì)本品的耐受性良好，不良反應(yīng)一般輕微且短暫，大多無需中斷治療，嚴(yán)重不良反應(yīng)罕見。報(bào)道主要有以下不良反應(yīng)： 1、局部反應(yīng)：注射部位疼痛、血栓性靜脈炎。 2、過敏反應(yīng)：皮疹、瘙癢、支氣管痙攣、藥物熱、過敏反應(yīng)。 3、胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹瀉。 4、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：嗜睡、頭痛。 5、血常規(guī)異常：嗜酸粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、血小板增多。 6、肝腎功能異常：血清轉(zhuǎn)氨酶和/或堿性磷酸酶增高，一過性血肌酐增高。 7、其他雖已報(bào)道，但尚未明確與本藥是否有關(guān)的不良反應(yīng)有：輕微聽力下降、耳鳴及前庭功能紊亂。

甲鈷胺是一種內(nèi)源性的輔酶B12，參與一碳單位循環(huán)，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉(zhuǎn)甲基反應(yīng)過程中起重要作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品比氰鈷胺易于進(jìn)入神經(jīng)元細(xì)胞器，參與腦細(xì)胞和脊髓神經(jīng)元胸腺嘧啶核苷的合成，促進(jìn)葉酸的利用和核酸代謝，且促進(jìn)核酸和蛋白質(zhì)合成作用較氰鈷胺強(qiáng)。本品能促進(jìn)軸突運(yùn)輸功能和軸突再生，使鏈脲霉素誘導(dǎo)的糖尿病大鼠坐骨神經(jīng)軸突骨架蛋白的運(yùn)輸正常化，對(duì)藥物引起的神經(jīng)退變具有抑制作用，如阿霉素、丙烯酰胺、長(zhǎng)春新堿引起的小鼠軸突退變及自發(fā)高血壓大鼠神經(jīng)疾病等。 　　在大鼠組織培養(yǎng)中發(fā)現(xiàn)本品可以促進(jìn)卵磷脂合成和神經(jīng)元髓鞘形成。本品能使延遲的神經(jīng)突觸傳遞和神經(jīng)遞質(zhì)減少恢復(fù)正常，通過提高神經(jīng)纖維興奮性恢復(fù)終板電位誘導(dǎo)，能使飼以膽堿缺乏飼料的大鼠腦內(nèi)乙酰膽堿缺乏飼料的大鼠腦內(nèi)乙酰膽堿恢復(fù)到正常水平。

1、本品與萬古霉素可能有交叉過敏反應(yīng)，故對(duì)萬古霉素過敏者慎用。但用萬古霉素后所致“紅人綜合征”者仍可使用本品。 2、治療期間應(yīng)定期作血液學(xué)、肝、腎功能檢查。 3、有下列情況者應(yīng)對(duì)腎、耳功能進(jìn)行監(jiān)測(cè)： （1）腎功能不全者長(zhǎng)時(shí)間用藥。 （2）使用神經(jīng)毒或腎毒性藥物之后或與這兩類藥物聯(lián)合應(yīng)用。如：氨基糖苷類抗生素、多粘菌素Ｅ、兩性霉素Ｂ、環(huán)孢素、順鉑、呋塞米（速尿）和依他尼酸（利尿酸）。 4、本品用3ml注射用水溶解，在溶解過程中應(yīng)輕輕轉(zhuǎn)動(dòng)小瓶，直至完全溶解，避免形成泡沫，若已形成泡沫，否則液體靜置15分鐘，再抽出液體。 5、本品用注射用水溶解后溶液稀釋后靜滴，需現(xiàn)配用或４℃冰箱保存，貯存時(shí)間超過24小時(shí)建議不要再使用。

1.如果服用一個(gè)月以上無效，則無需繼續(xù)服用。2.從事汞及其化合物的工作人員，不宜長(zhǎng)期大量服用本品。