替考拉寧

羥基脲片

本品主要成分為替考拉寧。

化學名稱為：羥基脲。

浙江海正藥業股份有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H20093536

國藥準字H37021289

1、本品用于治療各種嚴重的革蘭陽性菌感染，包括不能用青霉素類及頭孢素類抗生素治療，或上述抗生素治療失敗的嚴重葡萄球菌感染，或對其他抗生素耐藥的葡萄球菌感染。

1、慢性粒細胞白血病（CML）有效，并可用于對馬利蘭耐藥的CML； 2、對黑色素瘤、腎癌、頭頸部癌有一定療效，與放療聯合對頭頸部及宮頸鱗癌有效。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 注射用替考拉寧：本品可靜脈注射、靜脈滴注。 藥物配制：用3ml注射用水緩慢地注入含替考拉寧瓶內，輕輕轉動小瓶。直至粉末完全溶解，注意不能產生泡沫。如有泡沫形成將瓶放置15分鐘，直到泡沫消失，將液體完全吸入注射器中，配置好的溶液可加入下列注射液中使用：0.9％氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液或5％葡萄糖與0.9％氯化鈉復方注射液或腹膜透析液中。測定血清藥物濃度可優化治療。 1、腎功能正常的成人及老年患者。 （1）中度感染：下呼吸道感染、泌尿道感染、皮膚軟組織感染。首劑：靜脈給藥0.4g，以后維持劑量：0.2g，每日一次，靜脈給藥。 （2）重度感染：骨關節感染、敗血癥、心內膜炎、腹膜炎等。首劑：每12小時靜脈給藥0.4g，連續3次，以后維持劑量0.4g，每日一次，靜脈給藥。 （3）口服給藥用于難辨梭狀芽胞桿菌性偽膜性腸炎，劑量為100-500mg，每日2-4次，療程10天。 2、腎功能不全的成人和老年患者。對于腎功能不全的患者，第４天開始減少劑量，具體劑量如下： （1）中度腎功能損害者：肌酐清除率在40-60ml/min患者，劑量應減半，可原有劑量隔日給藥一次，也可原有劑量減半每日一次。 （2）重度腎功能損害者：肌酐清除率小于40-60ml/min以及血透析患者，替考拉寧用量應是正常人的1/3。可原有劑量每3日用藥一次，也可用原有劑量的1/3每日一次。替考拉寧不能被透析清除。 （3）持續不臥床腹膜透析者：首劑0.4g靜脈給藥，隨后第一周按每升透析液20mg給藥，第二周按每升透析液10mg給藥，第三周按每3升透析液20mg給藥。

口服，CML每日20～60mg/kg，每周兩次，6周為一療程；頭頸癌、宮頸鱗癌等...

對本品過敏者禁用。

1、骨髓抑制為劑量限制性毒性，可致白細胞和血小板減少，停藥后1～2周可恢復； 2、有時出現胃腸道反應，尚有致睪丸萎縮和致畸胎的服道； 3、偶有中樞神經系統癥狀和脫發，亦有本藥引起藥物性發熱的報道，重復給藥時可再出現。 4．國外有報道，在骨髓增殖異常的病人中，使用羥基脲出現了皮膚血管毒性反應，包括血管潰瘍和血管壞死，報道出現血管毒性的病人大多數曾經或者正在接受干擾素治療。如果使用羥基脲發生血管潰瘍或者壞死，應當停止用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品有誘變、致畸胎及致癌的潛在可能，孕婦及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老年用藥：老年患者對本品敏感，腎功能可能較差，故服用本品時應適當減少劑量。

1、本品用于治療各種嚴重的革蘭陽性菌感染，包括不能用青霉素類及頭孢素類抗生素治療，或上述抗生素治療失敗的嚴重葡萄球菌感染，或對其他抗生素耐藥的葡萄球菌感染。

1、慢性粒細胞白血病（CML）有效，并可用于對馬利蘭耐藥的CML； 2、對黑色素瘤、腎癌、頭頸部癌有一定療效，與放療聯合對頭頸部及宮頸鱗癌有效。

本品毒性低，患者對本品的耐受性良好，不良反應一般輕微且短暫，大多無需中斷治療，嚴重不良反應罕見。報道主要有以下不良反應： 1、局部反應：注射部位疼痛、血栓性靜脈炎。 2、過敏反應：皮疹、瘙癢、支氣管痙攣、藥物熱、過敏反應。 3、胃腸道反應：惡心、嘔吐、腹瀉。 4、神經系統反應：嗜睡、頭痛。 5、血常規異常：嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、中性粒細胞減少、血小板減少、血小板增多。 6、肝腎功能異常：血清轉氨酶和/或堿性磷酸酶增高，一過性血肌酐增高。 7、其他雖已報道，但尚未明確與本藥是否有關的不良反應有：輕微聽力下降、耳鳴及前庭功能紊亂。

是一種核苷二磷酸還原酶抑制劑，可阻止核苷酸還原為脫氧核苷酸，干擾嘌呤及嘧啶堿基生物合成，選擇性地阻礙DNA合成，對RNA及蛋白質合成無阻斷作用。周期特異性藥，S期細胞敏感。

1、本品與萬古霉素可能有交叉過敏反應，故對萬古霉素過敏者慎用。但用萬古霉素后所致“紅人綜合征”者仍可使用本品。 2、治療期間應定期作血液學、肝、腎功能檢查。 3、有下列情況者應對腎、耳功能進行監測： （1）腎功能不全者長時間用藥。 （2）使用神經毒或腎毒性藥物之后或與這兩類藥物聯合應用。如：氨基糖苷類抗生素、多粘菌素Ｅ、兩性霉素Ｂ、環孢素、順鉑、呋塞米（速尿）和依他尼酸（利尿酸）。 4、本品用3ml注射用水溶解，在溶解過程中應輕輕轉動小瓶，直至完全溶解，避免形成泡沫，若已形成泡沫，否則液體靜置15分鐘，再抽出液體。 5、本品用注射用水溶解后溶液稀釋后靜滴，需現配用或４℃冰箱保存，貯存時間超過24小時建議不要再使用。

服用本品可使患者免疫機能受到抑制，故用藥期間避免接種死或活病毒疫苗，一般停藥3個月至1年才可考慮接種疫苗。服用本品時應適當增加液體的攝入量，以增加尿量及尿酸的排泄。定期監測白細胞、血小板、血中尿素氮、尿酸及肌苷濃度。 下列情況應慎用：嚴重貧血未糾正前、骨髓抑制、腎功能不全、痛風、尿酸鹽結石史等。 對羥基脲的處理過程應謹慎。配藥或者接觸裝有羥基脲的藥瓶時應當戴上一次性手套，且在接觸含有羥基脲的藥瓶或者膠囊（片）前后都要洗手。該藥應當遠離兒童。