替考拉寧

復方環磷酰胺片

本品主要成分為替考拉寧。

本品為復方制劑，其組分為環磷酰胺（C7H15Cl2N2O2P?H2O）50mg，人參莖葉總皂苷50mg。

浙江海正藥業股份有限公司

天津金世制藥有限公司

國藥準字H20093536

國藥準字H12021006

1、本品用于治療各種嚴重的革蘭陽性菌感染，包括不能用青霉素類及頭孢素類抗生素治療，或上述抗生素治療失敗的嚴重葡萄球菌感染，或對其他抗生素耐藥的葡萄球菌感染。

適用于惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤、淋巴細胞白血病、神母細胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各種肉瘤及肺癌等。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 注射用替考拉寧：本品可靜脈注射、靜脈滴注。 藥物配制：用3ml注射用水緩慢地注入含替考拉寧瓶內，輕輕轉動小瓶。直至粉末完全溶解，注意不能產生泡沫。如有泡沫形成將瓶放置15分鐘，直到泡沫消失，將液體完全吸入注射器中，配置好的溶液可加入下列注射液中使用：0.9％氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液或5％葡萄糖與0.9％氯化鈉復方注射液或腹膜透析液中。測定血清藥物濃度可優化治療。 1、腎功能正常的成人及老年患者。 （1）中度感染：下呼吸道感染、泌尿道感染、皮膚軟組織感染。首劑：靜脈給藥0.4g，以后維持劑量：0.2g，每日一次，靜脈給藥。 （2）重度感染：骨關節感染、敗血癥、心內膜炎、腹膜炎等。首劑：每12小時靜脈給藥0.4g，連續3次，以后維持劑量0.4g，每日一次，靜脈給藥。 （3）口服給藥用于難辨梭狀芽胞桿菌性偽膜性腸炎，劑量為100-500mg，每日2-4次，療程10天。 2、腎功能不全的成人和老年患者。對于腎功能不全的患者，第４天開始減少劑量，具體劑量如下： （1）中度腎功能損害者：肌酐清除率在40-60ml/min患者，劑量應減半，可原有劑量隔日給藥一次，也可原有劑量減半每日一次。 （2）重度腎功能損害者：肌酐清除率小于40-60ml/min以及血透析患者，替考拉寧用量應是正常人的1/3。可原有劑量每3日用藥一次，也可用原有劑量的1/3每日一次。替考拉寧不能被透析清除。 （3）持續不臥床腹膜透析者：首劑0.4g靜脈給藥，隨后第一周按每升透析液20mg給藥，第二周按每升透析液10mg給藥，第三周按每3升透析液20mg給藥。

口服。成人常用量，一次1片，一日3～4次。

對本品過敏者禁用。

骨髓抑制為最常見的毒性，白細胞往往在給藥后10～14天最低，多在第21天恢復正常，血小板減少比其他烷化劑少見；常見的副反應還有惡心、嘔吐。嚴重程度與劑量有關。 環磷酰胺的代謝產物可產生嚴重的出血性膀胱炎，大量補充液體可避免。本品也可致膀胱纖維化。 當大劑量環磷酰胺（按體重50mg/kg）與大量液體同時給予時，可產生水中毒，可同時給予呋塞米以防止。 環磷酰胺可引起生殖系統毒性，如停經或精子缺乏，妊娠初期給藥可致畸胎。 長期給予環磷酰胺可產生繼發性腫瘤。 用于白血病或淋巴瘤治療時，易發生高尿酸血癥及尿酸性腎病。 少見的副作用有發熱、過敏、皮膚及指甲色素沉著、粘膜潰瘍、谷丙轉氨酶升高、蕁麻疹、口咽部感覺異常或視力模糊。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦用藥特別在妊娠初期的三個月，由于環磷酰胺有致突變或畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天性畸形。本品在乳汁中排出，在開始用復方環磷胺片治療時必須終止哺乳。兒童用藥：本品進進行該項實驗且無可靠參考文獻。老年用藥：本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1、本品用于治療各種嚴重的革蘭陽性菌感染，包括不能用青霉素類及頭孢素類抗生素治療，或上述抗生素治療失敗的嚴重葡萄球菌感染，或對其他抗生素耐藥的葡萄球菌感染。

適用于惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤、淋巴細胞白血病、神母細胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各種肉瘤及肺癌等。

本品毒性低，患者對本品的耐受性良好，不良反應一般輕微且短暫，大多無需中斷治療，嚴重不良反應罕見。報道主要有以下不良反應： 1、局部反應：注射部位疼痛、血栓性靜脈炎。 2、過敏反應：皮疹、瘙癢、支氣管痙攣、藥物熱、過敏反應。 3、胃腸道反應：惡心、嘔吐、腹瀉。 4、神經系統反應：嗜睡、頭痛。 5、血常規異常：嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、中性粒細胞減少、血小板減少、血小板增多。 6、肝腎功能異常：血清轉氨酶和/或堿性磷酸酶增高，一過性血肌酐增高。 7、其他雖已報道，但尚未明確與本藥是否有關的不良反應有：輕微聽力下降、耳鳴及前庭功能紊亂。

1、本品與萬古霉素可能有交叉過敏反應，故對萬古霉素過敏者慎用。但用萬古霉素后所致“紅人綜合征”者仍可使用本品。 2、治療期間應定期作血液學、肝、腎功能檢查。 3、有下列情況者應對腎、耳功能進行監測： （1）腎功能不全者長時間用藥。 （2）使用神經毒或腎毒性藥物之后或與這兩類藥物聯合應用。如：氨基糖苷類抗生素、多粘菌素Ｅ、兩性霉素Ｂ、環孢素、順鉑、呋塞米（速尿）和依他尼酸（利尿酸）。 4、本品用3ml注射用水溶解，在溶解過程中應輕輕轉動小瓶，直至完全溶解，避免形成泡沫，若已形成泡沫，否則液體靜置15分鐘，再抽出液體。 5、本品用注射用水溶解后溶液稀釋后靜滴，需現配用或４℃冰箱保存，貯存時間超過24小時建議不要再使用。

1.下列情況應慎用：骨髓抑制、有痛風病史、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細胞浸潤骨髓、有泌尿素結石史、以前曾接受過化療或放射治療。 2.用藥期間須定期檢查白細胞計數及分類、血小板計數，腎功能（尿素氮 肌酐消除率），肝功能（血清膽紅素、谷丙轉氨酶）及血清尿酸水平。 3.腎功能損害時，環磷酰胺的劑量應減少至治療量的1/2～1/3。 4.白血病、淋巴瘤病人出現尿酸性腎病時，可采用以下的方法預防，大量補液、堿化尿液及（或）給予別嘌醇。 5.當腫瘤細胞浸潤骨髓或以往的化療或放射治療引起嚴重骨髓抑制，環磷酰胺的劑量應減少至治療量的1/2～1/3。 6.如有明顯的白細胞減少（特別是粒細胞減少）或血小板減少，應停用本品。 7.對診斷的干擾：本品可使血清膽堿酯酶減少，血及尿中尿酸水平增加。