替考拉寧

吉非替尼片

本品主要成分為替考拉寧。

本品主要成份為吉非替尼。輔料：乳糖、微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、十二烷基硫酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮K29/32、硬脂酸鎂、薄膜包衣預混劑(胃溶型)。薄膜包衣預混劑(胃溶型)組成為：聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化鈦、黃氧化鐵、紅氧化鐵。

浙江海正藥業股份有限公司

湖南科倫制藥有限公司

國藥準字H20093536

國藥準字H20193362

1、本品用于治療各種嚴重的革蘭陽性菌感染，包括不能用青霉素類及頭孢素類抗生素治療，或上述抗生素治療失敗的嚴重葡萄球菌感染，或對其他抗生素耐藥的葡萄球菌感染。

本品單藥適用于具有表皮生長因子受體(EGFR)基因敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療(見【注意事項】)。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 注射用替考拉寧：本品可靜脈注射、靜脈滴注。 藥物配制：用3ml注射用水緩慢地注入含替考拉寧瓶內，輕輕轉動小瓶。直至粉末完全溶解，注意不能產生泡沫。如有泡沫形成將瓶放置15分鐘，直到泡沫消失，將液體完全吸入注射器中，配置好的溶液可加入下列注射液中使用：0.9％氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液或5％葡萄糖與0.9％氯化鈉復方注射液或腹膜透析液中。測定血清藥物濃度可優化治療。 1、腎功能正常的成人及老年患者。 （1）中度感染：下呼吸道感染、泌尿道感染、皮膚軟組織感染。首劑：靜脈給藥0.4g，以后維持劑量：0.2g，每日一次，靜脈給藥。 （2）重度感染：骨關節感染、敗血癥、心內膜炎、腹膜炎等。首劑：每12小時靜脈給藥0.4g，連續3次，以后維持劑量0.4g，每日一次，靜脈給藥。 （3）口服給藥用于難辨梭狀芽胞桿菌性偽膜性腸炎，劑量為100-500mg，每日2-4次，療程10天。 2、腎功能不全的成人和老年患者。對于腎功能不全的患者，第４天開始減少劑量，具體劑量如下： （1）中度腎功能損害者：肌酐清除率在40-60ml/min患者，劑量應減半，可原有劑量隔日給藥一次，也可原有劑量減半每日一次。 （2）重度腎功能損害者：肌酐清除率小于40-60ml/min以及血透析患者，替考拉寧用量應是正常人的1/3。可原有劑量每3日用藥一次，也可用原有劑量的1/3每日一次。替考拉寧不能被透析清除。 （3）持續不臥床腹膜透析者：首劑0.4g靜脈給藥，隨后第一周按每升透析液20mg給藥，第二周按每升透析液10mg給藥，第三周按每3升透析液20mg給藥。

吉非替尼的推薦劑量為250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或與食物同服。其余詳見說明書。

對本品過敏者禁用。

安全性特征概述：來自ISELINTEREST和IPASS三項平期臨床試驗(包括2462例接受吉非巷尼250mg每日一次單藥治療的患者)的匯總數據集中，最常見(發生率20%以上)的藥物不良反應(ADRs)為腹瀉和皮膚反應(包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢)，一般見于服藥后的第一個月內，通常是可逆性的。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用：目前尚無吉非替尼用于妊娠期女性的資料。在器官發生期給予可產生母體毒性劑量的吉非替尼：在大鼠中可觀察到成骨不全的發生率升高，在家免中可觀察到胎兒體重下降。在大鼠中未觀察到畸型，僅在產生嚴重母體毒性的劑量下可在家免中觀察到畸型。在接受吉非替尼治療期間，要勸告育齡女性避免妊娠。哺乳期使用在接受吉非替尼治療期間，應建議哺乳母親停止母乳喂養。目前尚無吉非替尼用于哺乳期女性的資料。尚不知吉非替尼或其代謝產物是否會分泌入人乳，但當給予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按體表面積計為臨床用藥劑量的0.2倍)，吉非替尼及某些代謝產物廣泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期間給予吉非替尼20mg/kg/天(按體表面積計為臨床用藥劑量的0.7倍)的劑量，可減少幼鼠的存活率。兒童用藥：目前尚無吉非替尼用于18歲以下兒童或青少年患者安全性與療效的資料，故不推薦使用。老年用藥：臨床試驗中在65歲及以上患者和65歲以下患者間未觀察到整體安全性差異。尚無充足信息評估年齡較大和較小患者間的有效性差異。無需根據患者年齡調整劑量。見【用法用量】。

1、本品用于治療各種嚴重的革蘭陽性菌感染，包括不能用青霉素類及頭孢素類抗生素治療，或上述抗生素治療失敗的嚴重葡萄球菌感染，或對其他抗生素耐藥的葡萄球菌感染。

本品單藥適用于具有表皮生長因子受體(EGFR)基因敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療(見【注意事項】)。

本品毒性低，患者對本品的耐受性良好，不良反應一般輕微且短暫，大多無需中斷治療，嚴重不良反應罕見。報道主要有以下不良反應： 1、局部反應：注射部位疼痛、血栓性靜脈炎。 2、過敏反應：皮疹、瘙癢、支氣管痙攣、藥物熱、過敏反應。 3、胃腸道反應：惡心、嘔吐、腹瀉。 4、神經系統反應：嗜睡、頭痛。 5、血常規異常：嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、中性粒細胞減少、血小板減少、血小板增多。 6、肝腎功能異常：血清轉氨酶和/或堿性磷酸酶增高，一過性血肌酐增高。 7、其他雖已報道，但尚未明確與本藥是否有關的不良反應有：輕微聽力下降、耳鳴及前庭功能紊亂。

1、本品與萬古霉素可能有交叉過敏反應，故對萬古霉素過敏者慎用。但用萬古霉素后所致“紅人綜合征”者仍可使用本品。 2、治療期間應定期作血液學、肝、腎功能檢查。 3、有下列情況者應對腎、耳功能進行監測： （1）腎功能不全者長時間用藥。 （2）使用神經毒或腎毒性藥物之后或與這兩類藥物聯合應用。如：氨基糖苷類抗生素、多粘菌素Ｅ、兩性霉素Ｂ、環孢素、順鉑、呋塞米（速尿）和依他尼酸（利尿酸）。 4、本品用3ml注射用水溶解，在溶解過程中應輕輕轉動小瓶，直至完全溶解，避免形成泡沫，若已形成泡沫，否則液體靜置15分鐘，再抽出液體。 5、本品用注射用水溶解后溶液稀釋后靜滴，需現配用或４℃冰箱保存，貯存時間超過24小時建議不要再使用。

1. 服藥期間避免同時使用CYP3A4強抑制劑或誘導劑；2. 監測肝功能；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 避免與食物同服；5. 出現嚴重皮疹或肝功能異常時需停藥。