鹽酸塞利洛爾片

他達(dá)拉非片

本品主要成分為鹽酸塞利洛爾。

本品主要成份為他達(dá)拉非。

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

江蘇天士力帝益藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20031108

國藥準(zhǔn)字H20193416

本品用于輕度至中度原發(fā)性高血壓。

治療勃起功能障礙。

口服。一次100-300mg，一日1次，餐后服藥。

服用他達(dá)拉非片不受進(jìn)食影響，需要性刺激以使他達(dá)拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達(dá)拉非片。對于大多數(shù)患者，按需服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為10mg,在進(jìn)行性生活之前服用。依據(jù)個體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg.對大多數(shù)患者推薦的最大服藥頻率為每日一次。與安慰劑相比，按需服用他達(dá)拉非片能在長達(dá)36小時內(nèi)改善勃起功能。因此，在推薦患者以最佳方式服用他達(dá)拉非片時，應(yīng)考慮此因素。每日一次服用他達(dá)拉非片。每日次服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為2.5mg,每天在大約相同時間服用，無需考忠何時進(jìn)行性生活。依據(jù)個體的療效和耐受性不同，可將每日一次服用他達(dá)拉非片的劑量增加至5mg。應(yīng)根據(jù)患者具體情況權(quán)衡風(fēng)險獲益，選擇適宜的治療方案。特殊人群用藥：腎功能不全：按需服用他達(dá)拉非片。輕度(肌酐清除率51-80mL/min):無需調(diào)整劑量。中度(肌酐清除率31-50mL/min):建議起始劑量為5mg,每日不超過一次，最大劑量限制為每48小時不超過10mg。重度(肌酐清除率65歲的患者，無需調(diào)整劑量。合并用藥:硝酸鹽類藥物:嚴(yán)禁與任何形式的硝酸鹽類藥物進(jìn)行合并用藥(見禁忌)。a-受體

1、糖尿病性酮癥酸中毒、代謝性酸中毒患者。 2、高度心動過緩（顯著的竇性心動過緩），房室傳導(dǎo)阻滯（Ⅱ、Ⅲ度），竇房傳導(dǎo)阻滯患者。 3、心源性休克患者。 4、肺動脈高壓引起右心功能不全的患者。 5、充血性心力衰竭患者。 6、妊娠或可能妊娠的女性患者。 7、哮喘急性發(fā)作期。 8、肌酐清除率低于15ml/分鐘的腎功能不全患者。 9、正在服用能增強腎上腺素活性的抗精神病藥物和停用此類藥物不滿2周的患者。

臨床研究經(jīng)驗：因為開展臨床試驗的條件差異較大，因此在一種藥物的臨床試驗中觀察到的不良反應(yīng)率不能直接與另一種藥物的臨床試驗發(fā)生率相比，也可能無法反映實踐中觀察到的發(fā)生率。在全球的臨床試驗中，共有超過6550名男性服用了他達(dá)拉非。在每日一次服用他達(dá)拉非片的試驗中，分別有716,389和115名患者接受了為期至少6個月、1年和2年的治療。對于按需服用他達(dá)拉非片，分別有超過1300和1000名受試者，接受了至少6個月和1年的治療。按需服用他達(dá)拉非片：在持續(xù)12周的8項主要的安慰劑對照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22:-88)，接受他達(dá)拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對照臨床試驗中的建議給藥，按需服用他達(dá)拉非片發(fā)生如下不良事件(見表1)其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：妊娠分類B(FDA妊娠安全分類)一他達(dá)拉非并不用于女性。并沒有在妊娠婦女中對他達(dá)拉非片進(jìn)行充分的、良好對照的研究。在大鼠和小鼠中進(jìn)行的動物生殖研究表明，沒有危害胎兒的證據(jù)。非致畸作用一動物生殖研究表明，在器官形成期內(nèi)給予妊娠大鼠或小鼠他達(dá)拉非，暴露水平達(dá)到推薦的最大人類劑量(MRHD)的11倍，沒有致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據(jù)。在兩項大鼠圍產(chǎn)期/產(chǎn)后發(fā)有研究的其中一項研究中，給予母體他達(dá)拉非的劑量按AUC達(dá)到MRHD的10倍以上時，出生后幼仔的生存期有所降低。根據(jù)AUC,在劑量超過MRHD的16倍時，發(fā)生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發(fā)育和生殖表現(xiàn)(見“藥理毒理”)。哺乳期婦女：他達(dá)拉非片不能用于女性。尚不清楚他達(dá)拉非在人體中是否會通過乳汁分泌。雖然他達(dá)拉非或他達(dá)拉非的某些代謝產(chǎn)物在大鼠中會通過乳汁分泌，但動物乳汁中的藥物水平不能準(zhǔn)確的預(yù)測人類乳汁中的藥物水平。兒童用藥：他達(dá)拉非片不能用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用藥：在他達(dá)拉非臨床研究的受試者總?cè)藬?shù)中，約有19%為65歲及以上的患者，2%為75歲或以上患者。65歲以

本品用于輕度至中度原發(fā)性高血壓。

治療勃起功能障礙。

1、藥物過敏：有時可有皮疹等反應(yīng)如出現(xiàn)這種反應(yīng)停止用藥。 2、循環(huán)系統(tǒng)：有時可有心悸胸痛、胸部壓迫惑。面部潮紅，心臟/胸廓比增大等反應(yīng)。 3、呼吸系統(tǒng)：有時可有流涕、鼻窶、咳啾喘息。呼吸中斷等反應(yīng)。 4、精神神經(jīng)系統(tǒng)：有時可有眩暈、眼花、頭痛頭部沉重感、失眠等反應(yīng)。有報道用本品后偶爾引起抑郁癥狀。 5、消化系統(tǒng)：有時可有上腹部疼痛、惡心等反應(yīng)。 6、眼：有報道使用其他β受體阻斷藥可引起淚液減少等癥狀因此如本品引起該反應(yīng)停止用藥。 7、肝臟：有時可有GOT、GPT增高的反應(yīng)。 8、腎臟：有時可有蛋白尿BUN肌酸增高等反應(yīng)。 9、其他：有時可有疲乏、關(guān)節(jié)痛浮腫白細(xì)胞減少尿增高等反應(yīng)此外有時可引起腓腸肌痙孿如出現(xiàn)這樣的癥狀應(yīng)停止用藥。有時還可能引起血清肌酸磷酸激酶活性增高。

1、運動員慎用。 2、以下患者應(yīng)慎用本品： （1）有可能發(fā)生支氣管哮喘、支氣管痙的患者. （2）與可能發(fā)生充血性心力衰竭的患者（在嚴(yán)密觀察下配合應(yīng)用洋地黃制劑等措施，謹(jǐn)慎用藥）。 （3）低血糖、控制不充分的糖尿病。長時間禁食狀態(tài)的患者（容易引起低血糖以及容易掩蓋低血糖癥狀，應(yīng)注意觀察血糖值）。 （4）嚴(yán)重肝功能損害患者。 （5）嚴(yán)重腎功能損害患者（血清肌酐值40mgd以上者減量謹(jǐn)慎用藥）。 （6）狀腺功能低下患者。 （7）外周循環(huán)障礙的患者（雪諾氏綜合癥、間隙性跋行等）。 3、一般注意事項： （1）從小劑量開始用藥長期給藥時應(yīng)定期作心功能檢查（心率、血壓，心電圖X線檢查等）。特別需要注意有心動過緩以及低血壓時應(yīng)當(dāng)減量或停藥，此外必要時要作其他對癥治療還要注意觀察肝功能、腎功能、血液成分變化。 （2）已有報告應(yīng)用同類藥物（鹽酸普萘洛爾）的心絞痛患者。如突然停藥。可引起癥狀惡化。發(fā)生心肌梗死。因此本品的停藥也應(yīng)當(dāng)緩慢減量嚴(yán)密觀察下進(jìn)行，要注意沒有醫(yī)囑患者不能自行停藥。在心絞痛以外的其他適應(yīng)癥用藥時，特別在高齡患者也應(yīng)當(dāng)注意按同樣方法停藥。 （3）重癥甲狀腺功能亢進(jìn)患者突然停藥，也有癥狀惡化的危險。停藥應(yīng)當(dāng)緩慢減量。嚴(yán)密觀察下進(jìn)行。 （4）手術(shù)前48個小時，盡可能不用本品。 （5）嗜鉻細(xì)胞瘤患者應(yīng)用本品時，常常合用α受體阻斷藥。 （6）有可能出現(xiàn)眼花、眩暈，因此本品用藥時（特別在用藥初期）應(yīng)注意駕車等危險機(jī)械作業(yè)， 4、孕婦及嘴乳期婦女用藥：妊娠期用藥的安全性尚未確立，妊娠及可能妊娠的婦女不宜用藥。已有報道本品可向母乳轉(zhuǎn)移，哺乳期婦女應(yīng)當(dāng)避免用本品。不得已需要用藥者應(yīng)當(dāng)停止哺乳。 5、兒童用藥：兒童用藥的安全性尚未確立。 6、老年用藥：老年人不宜過度降壓（可引起腦梗塞等病變），應(yīng)當(dāng)從小劑量（如100mg）開始給藥。嚴(yán)密觀察患者狀態(tài)的同時謹(jǐn)慎用藥，需要停藥時應(yīng)當(dāng)緩慢減量（參見一般注意點）。 7、藥物過量： 本品用藥過量后可能出現(xiàn)心動過緩、低血壓、支氣管痙攣和心力衰竭。目前尚無本品的特殊解毒藥，一旦發(fā)生藥物過量應(yīng)采取洗胃等措施以排出體內(nèi)藥物，并進(jìn)行必要的對癥治療。 （1）心動過緩：首先用硫酸阿托品0.5-2.0mg靜脈注射，如有必要可給予硫酸間羥異丙腎上腺素（0.5mg，緩慢靜脈注射），或者用胰高糖素靜脈內(nèi)給藥，每次1-10mg。 （2）低血壓：應(yīng)給予升壓藥如去甲腎上腺素或多巴胺。 （3）支氣管痙彎：可給予β2受體激動劑和/或氨茶堿。 （4）心力衰竭：可給予洋地黃毒苷和利尿藥。對于心肌收縮功能不全引起的休克，可給予多巴酚丁胺、異丙腎上腺素或胰高血糖素治療。

1. 避免與硝酸酯類藥物同時使用；2. 患有心血管疾病的患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 避免過量飲酒；4. 服用后如出現(xiàn)視力模糊、頭暈等癥狀應(yīng)立即停藥并咨詢醫(yī)生。