利培酮

復(fù)方氨酚溴敏膠囊

本品主要成分為利培酮。

本品為復(fù)方制劑，其組分為:馬來酸溴苯那敏、鹽酸溴己新、咖啡因、對乙酰氨基酚和鹽酸去氧腎上腺素。

福安藥業(yè)集團(tuán)寧波天衡制藥有限公司

香港澳美制藥廠有限公司北京代表處

國藥準(zhǔn)字H20061071

HC20150036

本品用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如：反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

用于緩解因普通感冒或流感等原因引起的以下癥狀，如:發(fā)熱、肌肉酸痛、鼻塞、頭痛、流涕、咽喉痛、咳痰等。

利培酮分散片： 1、本品為分散片，使用時可直接吞服。或?qū)⑵浼尤脒m量水中，攪拌均勻后服用。 2、由使用其它抗精神病藥物改用本品者：開始使用時，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品替換藥物治療。對已用的抗帕金森氏癥的藥物是否需要繼續(xù)則應(yīng)定期地進(jìn)行再評定。 3、成人：每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天增加到一日二次，每次3mg。此后，可維持劑量不變，或根據(jù)個人情況進(jìn)一步調(diào)整。 4、為期1-2年的臨床試驗(yàn)表明利培酮延緩精神分裂癥復(fù)發(fā)的有效劑量為2-8mg/天，同時也證實(shí)了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗(yàn)中起始劑量為第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天增加到一日4mg，此后，可維持劑量不變，或根據(jù)個人情況進(jìn)一步調(diào)整。 5、臨床醫(yī)師應(yīng)定期對患者進(jìn)行再評估以確定適當(dāng)劑量進(jìn)行維持治療的必要性。 6、不管采用何種給藥方式，對某些患者應(yīng)進(jìn)行緩慢的劑量調(diào)整，調(diào)整的間隔時間一般不少于一周；調(diào)整時，推薦增減劑量幅度以1-2mg的小劑量進(jìn)行。利培酮的最大有效劑量范圍為日4-8mg，但一日二次，每日劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同更多的錐體外系癥狀和其它副作用有關(guān)，因此一般不推薦使用。由于對劑量大于每日16mg的安全性尚未評價，因此每日用藥劑量不應(yīng)超過16mg。在需要加強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用時，可加用苯二氮卓類藥物。 利培酮口服溶液/利培酮片/利培酮膠囊： 由使用其它抗精神病藥改用本品者：開始使用時，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品來替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續(xù)使用則應(yīng)定期地進(jìn)行再評定。 1、成人：每日1次或每日2次。 （1）推薦起始劑量為一日二次，一次1mg（1ml），第二天增加到一日二次，一次2mg（2ml）；如能耐受，第三天增加到一日二次，一次3mg（3ml）。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個人情況進(jìn)一步調(diào)整。 （2）為期1-2年的臨床試驗(yàn)表明利培酮延緩精神分裂癥復(fù)發(fā)的有效劑量為2-8mg/天，同時也證實(shí)了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗(yàn)中起始劑量為第一日1mg（1ml），第二天增加到一日2mg（2ml），第三天可增加到4mg（4ml），此后，可維持此劑量不變或根據(jù)個人情況進(jìn)一步調(diào)整。 （3）臨床醫(yī)師應(yīng)定期對患者進(jìn)行再評估以確定用適當(dāng)劑量進(jìn)行維持治療的必要性。 （4）不管采用何種給藥方式，對某些患者應(yīng)進(jìn)行緩慢的劑量調(diào)整，調(diào)整的間隔時間一般不少于一周；調(diào)整時，推薦增減劑量幅度以1-2mg（1-2ml）的小劑量進(jìn)行。 （5）利培酮的最大劑量范圍為每日4-8mg，但一日二次，每次劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同更多的錐體外系癥狀和其他副作用有關(guān)，因此一般不推薦使用。由于對劑量大于16mg的安全性尚未評價，因此每日用藥劑量不應(yīng)超過16mg。 （6）在需要加強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用時，可加用苯二氮卓類藥物。 2、老年人：建議起始劑量為每日二次，每次0.5mg（0.5ml）。根據(jù)個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1-2mg（1-2ml）。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周；劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg（0.5ml）。在獲得更多經(jīng)驗(yàn)前，老年人應(yīng)慎用利培酮。 3、腎病和肝病患者：建議起始劑量為一日二次，一次0.5mg（0.5ml）。根據(jù)個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1-2mg（1-2ml）。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周；劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg（0.5ml）。這些患者的臨床應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)有限，用藥應(yīng)慎重。 4、服藥方法：將藥瓶的瓶蓋下壓的同時逆時針旋轉(zhuǎn)，取下瓶蓋，將所附取樣器插入已開蓋的藥瓶中吸取藥液至所服用藥量處，將取出的口服液注入非酒精飲料中（茶水除外）服用。擰緊藥瓶的瓶蓋。 利培酮口崩片： 1、利培酮口崩片服用時置于舌上，幾十秒鐘內(nèi)將自行崩解并隨唾液吞咽入胃，無需用水即可吞服（也可以用水吞服）。 2、由使用其它抗精神病藥改用本品者：開始使用時，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續(xù)使用則應(yīng)定期地進(jìn)行再評定。 3、成人： （1）每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個人情況進(jìn)一步調(diào)整。為期1-2年的臨床試驗(yàn)表明利培酮延緩精神分裂癥復(fù)發(fā)的有效劑量為2-8mg/天，同時也證實(shí)了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗(yàn)中起始劑量為第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天可增加到一日4mg，此后，可維持此劑量不變或根據(jù)個人情況進(jìn)一步調(diào)整。臨床醫(yī)師應(yīng)定期對患者進(jìn)行再評估以確定用適當(dāng)劑量進(jìn)行維持治療的必要性。 （2）不管采用何種給藥方式，對某些患者應(yīng)進(jìn)行緩慢的劑量調(diào)整，調(diào)整的間隔時間一般不少于一周；調(diào)整時，推薦增減劑量幅度以1-2mg的小劑量進(jìn)行。利培酮的最大有效劑量范圍為每日4-8mg，但一日二次，每日劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同更多的錐體外系癥狀和其他副作用有關(guān)，因此一般不推薦使用。由于對劑量大于每日16mg的安全性尚未評價，因此每日用藥劑量不應(yīng)超過16mg。在需要加強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用時，可加用苯二氮類藥物。 4、老年人：建議起始劑量為每日二次，每次0.5mg。根據(jù)個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1-2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。在獲得更多經(jīng)驗(yàn)前，老年人應(yīng)慎用利培酮。 5、腎病和肝病患者：建議起始劑量為一日二次，一次0.5mg。根據(jù)個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1-2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。這些患者的臨床應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)有限，用藥應(yīng)慎重。

口服，成人及12歲以上兒童:每日服3-4次，每次1粒；或遵醫(yī)囑。

已知對本品成份過敏的患者以及15歲以下的兒童禁用本品。

馬來酸溴苯那敏:常見不良反應(yīng)為輕度嗜睡至重度昏睡、注意力不集中、無力、頭暈、肌肉無力、協(xié)調(diào)性降低等。偶見胃腸道不適，如:惡心、嘔吐、腹瀉、急腹痛及上腹痛。鹽酸溴己新:偶見惡心及上腹部不適。咖啡因:常見不良反應(yīng)為腹瀉、頭暈、心跳加速、高血糖癥、低血糖癥、易怒、焦慮、惡心及嘔吐。對乙酰氨基酚:可能導(dǎo)致皮膚紅斑或血液性疾病，如中性白細(xì)胞減少、血細(xì)胞減少及白細(xì)胞減少等。鹽酸去氧腎上腺素:伴有頭痛、心悸及嘔吐的不良性高血壓反應(yīng)。臨床試驗(yàn)表明，112例患者服用本品后，有5例(4.46%)發(fā)生不良反應(yīng)，其癥狀為惡心、頭暈、上腹不適和心慌，未見嚴(yán)重不良反應(yīng)，未見有因不良反應(yīng)或嚴(yán)重不良事件而停止服藥的病例。

本品用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如：反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

用于緩解因普通感冒或流感等原因引起的以下癥狀，如:發(fā)熱、肌肉酸痛、鼻塞、頭痛、流涕、咽喉痛、咳痰等。

1、與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2、較少見的不良反應(yīng)是：嗜睡、疲勞、注意力下降，便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應(yīng)。 3、可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4、偶爾會出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的癥狀。 5、會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。 6、在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。 7、具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險增大，需注意。 8、偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)（SIADH）引發(fā)水中毒。 9、會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 10、偶見遲發(fā)性運(yùn)動障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 11、有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計數(shù)下降的個例報道。

馬來酸溴苯那敏為抗過敏藥，能減輕流涕、鼻塞、打噴嚏等癥狀。鹽酸溴己新具有較強(qiáng)的溶解粘痰作用，可使痰中的多糖纖維素裂解，稀化痰液。抑制杯狀細(xì)胞和粘液腺體合成糖蛋白使痰液中的唾液酸減少，減低痰粘度，利于排出。本品尚有促進(jìn)呼吸道黏膜的纖毛運(yùn)動作用。咖啡因?yàn)橹袠信d奮藥，由于它能夠收縮腦血管，減輕其搏動的幅度，故與解熱鎮(zhèn)痛藥合用，能增強(qiáng)鎮(zhèn)痛效果。對乙酰氨基酚能夠抑制前列腺素合成，有解熱鎮(zhèn)痛的作用。鹽酸去氧腎上腺素是一種強(qiáng)效后觸體α-受體興奮劑，可有效收縮血管降低血流量，促進(jìn)鼻腔及其它組織暢通；減少鼻腔分泌物，恢復(fù)舒暢呼吸。

1、患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量（見【用法用量】）。 2、由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生（體位性）低血壓，此時則應(yīng)考慮減量。 3、同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。 4、已有報道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會出現(xiàn)惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識改變和肌酸磷酸酶水平升高。此時應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。 5、患有帕金森氏綜合征的病人應(yīng)慎用本品，因?yàn)樵诶碚撋显撍帟鸫瞬〉膼夯?6、經(jīng)典的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人應(yīng)慎用本品。 7、具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險增大，需注意。 8、服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過多，以免發(fā)胖。 9、鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其他作用于中樞的藥物同時服用時應(yīng)慎重。 10、本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實(shí)驗(yàn)表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。本品是否會經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動物實(shí)驗(yàn)表明，利培酮和9－羥基利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。 12、兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。 13、老年用藥：建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據(jù)個體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1-2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。在獲得更多的經(jīng)驗(yàn)前，老年人加量過程中應(yīng)慎重。 14、藥物過量：一般來說，所報道的過量時的癥狀和體征均為其藥理作用的延伸所致，包括嗜睡和鎮(zhèn)靜，心動過速和低血壓、以及錐體外系癥狀。曾有一例同時患有低鉀癥的患者服用了360mg的本品，結(jié)果出現(xiàn)Q-T間期延長。急性過量時，應(yīng)使用多種措施進(jìn)行解救。建立并維持一個暢通的氣道、確保足夠的氧氣和良好的換氣，洗胃（若患者意識喪失應(yīng)插管進(jìn)行）后應(yīng)再服用活性炭和輕瀉劑，并應(yīng)立即進(jìn)行心血管系統(tǒng)監(jiān)測，其中包括連續(xù)的心電圖監(jiān)測，以發(fā)現(xiàn)可能出現(xiàn)的心律失常。本品無特異的拮抗劑。因此，應(yīng)采用正確的支持療法。對低血壓及循環(huán)衰竭可采用靜脈輸液，或給予擬交感神經(jīng)藥等適當(dāng)措施加以糾正。出現(xiàn)嚴(yán)重的錐體外系癥狀時，則應(yīng)給予抗膽堿藥，在病人恢復(fù)前應(yīng)持續(xù)進(jìn)行密切的醫(yī)療監(jiān)測及監(jiān)護(hù)。

1、本品為對癥治療藥，用藥3～7天，癥狀未緩解，請咨詢醫(yī)師或藥師。2、駕駛機(jī)車、船及從事高空作業(yè)、機(jī)械作業(yè)者工作期間禁用。3、服用本品期間禁止飲酒或含有酒精的飲料。4、肝腎功能不全者和胃潰瘍者應(yīng)慎用。5、當(dāng)本品性狀發(fā)生改變時禁用。6、兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。7、請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。