硝呋太爾

甲磺酸伊馬替尼片

本品主要成分為硝呋太爾。

本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼?；瘜W名稱:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽化學結構式:分子式:C29H31N7O.CH4SO3分子量:589.7

北京金城泰爾制藥有限公司

江蘇豪森藥業股份有限公司

國藥準字H20051562

國藥準字H20133200

硝呋太爾片、硝呋太爾膠囊：

-用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復發的或難治的費城染色陽性的急性淋巴細胞白血病(PH+ALL)。該適應癥的安全有效性主要來自國外研究資料。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 硝呋太爾片： 1、陰道感染：每次1片（200mg）每天3次，連續口服7天。飯后服用，建議夫妻同時服用。 2、泌尿系統感染： （1）成人：3-6片/天，平均連續服用1-2周（根據感染的程度和性質而定）。 （2）兒童：10-20mg/公斤體重，分2次口服，平均連續使用1-2周（根據感染的程度和性質可適當延長）。 3、消化道阿米巴?。?（1）成人：每次2片，每天3次，連續口服10天。 （2）兒童：每次10mg/公斤體重，每天2次，連續服用10天。 4、消化道賈第蟲病： （1）成人：每次2片，每天2-3次；連續口服7天。 （2）兒童：每次15mg/公斤體重，每天2次，連續服用10天。 硝呋太爾膠囊： 1、陰道感染：每次服用0.2g，每天3次，連續口服7天。飯后服用。建議夫妻同時服用。 2、泌尿道感染： （1）成人：每次服用0.6-1.2g，平均連續服用1-2周（根據感染的程度和性質而定）。 （2）兒童：10-20mg/kg/天；分2次口服，平均連續使用1-2周（根據感染的程度和性質可適當延長）。 3、消化道阿米巴病： （1）成人：每次服用0.4g，每天3次，連續口服10天。 （2）兒童：10mg/kg/次；每天2次，連續服用10天。 4、消化道賈滴蟲?。?（1）成人：每次服用0.4g，每天2-3次，連續口服7天。 （2）兒童：15mg/kg/次，每天2次，連續服用10天。 硝呋太爾陰道片： 于每晚休息時將陰道片一枚置于陰道深部，連續使用10天。

治療應由對惡性腫瘤患者有治療經驗的醫師進行。甲磺酸伊馬替尼應在進餐時服用，并飲一...

對硝呋太爾過敏者禁用。

晚期惡性腫瘤患者可能會出現相互混雜的臨床癥狀，但由于它們與潛在疾病、疾病本身進展、以及同時服用多種藥物有關，因此常難以明確它們的因果關系。一般來說，包括兒科在內的CML患者長期每日口服本品的耐受性較好。大多數成年患者在治療的某一時間點會發生不良事件，但絕大多數為輕至中度，且臨床試驗中僅2.4％的新診斷患者、4％干擾素治療失敗的晚期慢性期患者、4％干擾素治療失敗的加速期患者以及5％干擾素治療失敗的急變期患者因藥物相關性不良事件導致治療中斷。GIST研究中，4％的患者因藥物相關性不良事件而中斷本品治療。所有適應癥患者發生的不良反應相似，僅有兩種情況例外：GIST患者發生骨髓抑制較少，腫瘤內出血僅在GIST患者中觀察到(見[注意事項])。最常報告的與藥物治療相關的不良事件有輕度惡心、嘔吐、腹瀉、肌痛、肌肉痛性痙攣及皮疹，這些不良事件均容易處理。所有研究中均報告有浮腫，最初可表現為眶周或下肢浮腫。但嚴重浮腫少見，并且經利尿劑、其它支持療法、或某些患者通過降低本品劑量后均可緩解。多種不良事件如胸腔積液、腹水、肺水腫以及伴或不伴浮腫的體重快速增加均可統稱為“潴留”。這些不良事件可通過暫時停用本品和

硝呋太爾片、硝呋太爾膠囊：

-用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復發的或難治的費城染色陽性的急性淋巴細胞白血病(PH+ALL)。該適應癥的安全有效性主要來自國外研究資料。

本品不良反應較少，臨床使用本品后可出現輕度外陰灼熱、陰道干澀和惡心。

硝呋太爾片、硝呋太爾膠囊： 1、用本品治療期間請勿飲用酒精飲料，酒精會引起不適或惡心，但這種反應會自行消失。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：無特殊規定，孕婦可使用。 3、兒童用藥：可以使用。 4、老年患者用藥：可以使用。 5、藥物過量：過量使用未見嚴重不良反應。 硝呋太爾陰道片： 1、為獲得良好療效，請盡量將陰道片置入陰道深部，第二天清晨應進行陰道清洗。 2、為防止陰道片拆碎，請小心拿放，并用剪刀沿線剪開包裝材料。 3、治療期間應避免性生活。 4、使用治療期間請勿飲用酒精飲料，酒精會引起不適應或惡心，但這種反應會自行消失。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚缺乏孕婦及哺乳期婦女使用本品的安全有效性資料。孕婦應在醫生指導下使用。哺乳期婦女慎用。 6、兒童用藥：尚缺乏兒童應用本品的安全有效性資料。 7、老年用藥：同成人。 8、藥物過量：未見嚴重不良反應。

已有報道，本品治療的患者有明顯的左心室射血分數(LVEF)減少，以及充血性心力衰竭的癥狀。在動物實驗中顯示，C-ABL酶抑制劑能引起心肌心肌細胞的強烈反應，大鼠的致癌性試驗中，已有心肌疾病的報道。因此，對有心血管疾病危險或有心臟疾病的患者應嚴密監測，應用本品治療的老年患者有心臟疾病史的患者，應首先測左心室射血分數(LVEF)，在治療期間，患者有明顯的心衰癥狀應全向檢查，并根據癥狀進行相應治療。甲磺酸伊馬替尼治療第一個月宜每周查一次全血象，第二個月每兩周查一次，以后則視需要而定(如每2－3個月查一次)。若發生嚴重中性粒細胞或血小板減少，應調整劑量(見[用法用量])。開始治療前應檢查肝功能(轉氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶)，隨后每月查一次或根據臨床情況決定，必要時應調整劑量。對輕、中、重肝功能損害患者應監測其血象和肝酶。(見[用法用量]，[不良反應]和[藥代動力學])。肝功能衰竭患者甲磺酸伊馬替尼的暴露量可能會增加，肝功損害者慎用本品。嚴重肝功能衰竭者在認真進行危險-效益比評估后，才能使用甲磺酸伊馬替尼(見[用法用量])。應謹記GIST患者可能有肝轉移，從而增加肝功能的損害。曾有一位常規服用對