釓噴酸葡胺注射液

草酸艾司西酞普蘭片

本品主要成分為釓噴酸雙葡胺。

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。

北京北陸藥業(yè)股份有限公司

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H10860002

國藥準(zhǔn)字H20103327

本品用于中樞神經(jīng)（腦及脊髓）、腹、胸、盆腔、四肢等人體臟器和組織的磁共振成像。

治療抑郁癥，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

靜脈注射。成人及2歲以上兒童，按體重一次0.2ml/kg（或0.1mmol/kg），最大用量為按體重一次0.4ml/kg。 1、顱腦及脊髓磁共振成像：必要時(shí)可在30分鐘內(nèi)再次給藥。 2、全身磁共振成像：為獲得充分的強(qiáng)化，可按體重一次0.4ml/kg給藥。最佳強(qiáng)化時(shí)間一般在注射后45分鐘之內(nèi)。為排除成人病變或腫瘤復(fù)發(fā)，可將用量增至按體重一次0.6ml/kg，以增加診斷的可信度。 3、盡可能使用最低批準(zhǔn)劑量。

用法：口服，可以與食物同服。 用量：抑郁癥：每日1次。常用劑量為每日10mg，根...

對本品過敏者禁用。

不良反應(yīng)多發(fā)生在開始治療的第1-2周，持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會降低。 根據(jù)器官系統(tǒng)分類和頻率將SSRI藥物和艾司西酞普蘭已報(bào)道的在安慰劑對照臨床研究和上市后自發(fā)報(bào)告的已知不良反應(yīng)列于下表。 發(fā)生率是由臨床試驗(yàn)得來的；所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。發(fā)生率的定義如下：很常見（≥1/10），常見（≥1/100至[1/10），少見（≥1/1000至[1/100），罕見（≥1/10,000至[1/1000），非常罕見（[1/10000），未知（不能通過已有的數(shù)據(jù)估計(jì)）。 詳情表格請見說明書。 注1.在本品治療或中斷治療的早期已報(bào)告有自殺意識和自殺行為的事件。 2.此類事件報(bào)告于SSRI類藥物治療中。 上市后報(bào)道的QT-間期延長的案例，主要存在于已有心臟病的患者中，原因尚不清楚。在一項(xiàng)健康受試者的雙盲安慰劑對照研究中，使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC（Fridericia校正）間期較基線時(shí)改變了4.3毫秒，30mg/天組改變了10.7毫秒。 停止使用SSRIs/SNRIs（特別是突然停止）常常會出現(xiàn)停藥癥狀。頭暈，感覺障礙（包括感覺異常和電休克感覺），睡眠障礙（包括失眠和緊

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：關(guān)于孕婦使用本品的臨床數(shù)據(jù)有限。 在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用，但未發(fā)現(xiàn)致畸發(fā)生率增加。本品用于孕婦的臨床資料有限。本品不應(yīng)用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風(fēng)險(xiǎn)/利益后方可使用。 如有孕婦使用本品，應(yīng)持續(xù)監(jiān)測胎兒直到妊娠晚期，特別是在妊娠末3個(gè)月。在懷孕期間應(yīng)避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生，報(bào)告的新生兒會出現(xiàn)以下效應(yīng)：呼吸窘迫，紫紺，呼吸暫停，癲癇發(fā)作，體溫不穩(wěn)，嘔吐，低血糖，易激惹，震顫，張力亢進(jìn)，肌肉張力增加，神經(jīng)過敏，昏睡，持續(xù)哭

本品用于中樞神經(jīng)（腦及脊髓）、腹、胸、盆腔、四肢等人體臟器和組織的磁共振成像。

治療抑郁癥，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

磁共振造影劑不良反應(yīng)極少，個(gè)別患者給藥后可出現(xiàn)面部潮紅，蕁麻疹，惡心，嘔吐，味覺異常，注射部位輕度熱、痛感，支氣管痙攣，心悸，頭暈，頭重，寒顫，驚厥，低血壓等不良反應(yīng)，個(gè)別患者有過敏、喉頭水腫、休克等反應(yīng)。亦有重癥肌無力急劇惡化的報(bào)道。

藥理作用：艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對5-HT的再攝取，從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗(yàn)及動物試驗(yàn)顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑（SSRI），對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面，艾司西酞普蘭的活性比R-對映體至少強(qiáng)100倍。大鼠抑郁模型長期（達(dá)5周）給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。 艾司西酞普蘭對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體，苯二氮受體無親和力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力，或僅具有較低的親和力。 毒理研究： 遺傳毒性：西酞普蘭Ames試驗(yàn)中，在無代謝活化劑存在時(shí)，5個(gè)試驗(yàn)菌株中有2個(gè)菌株（TA98和TA1537）結(jié)果為陽性。西酞普蘭CHL染色體畸變試驗(yàn)中，無論有或無代謝活化劑存在，結(jié)果均為陽性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細(xì)胞正向基因突變試驗(yàn)（HPRT）、大鼠肝臟細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)（UDS）、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為

1、嚴(yán)重腎損害、癲癇、低血壓、哮喘及其他變態(tài)反應(yīng)性呼吸道疾病患者及有過敏傾向者慎用。 2、注射時(shí)注意避免藥液外滲，防止引起組織疼痛。 3、部分患者用藥后血清鐵及膽紅素值略有升高，但無癥狀，可在24小時(shí)內(nèi)恢復(fù)正常。 4、本品的有效增強(qiáng)時(shí)間為45分鐘，靜脈注射后，應(yīng)立即進(jìn)行MRI檢查。 5、一次檢查后所剩下的藥液應(yīng)不再使用。 6、應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)遵守磁共振檢查中有關(guān)的安全規(guī)定。 7、應(yīng)謹(jǐn)慎使用GBCAs。當(dāng)平掃磁共振不能獲得相應(yīng)至關(guān)重要的診斷信息時(shí)，可使用GBCAs，盡可能使用最低批準(zhǔn)劑量。 8、釓沉積： （1）當(dāng)前證據(jù)表明，多次使用GBCAs后，痕量釓可殘留于腦部及其他身體組織中。研究報(bào)道顯示，多次使用GBCAs后可引起腦部信號強(qiáng)度增加，特別是在齒狀核和蒼白球，目前線性GBCAs相關(guān)報(bào)道較多，大環(huán)類GBCAs報(bào)道較少。動物實(shí)驗(yàn)研究顯示在重復(fù)使用線性GBCAs之后釓沉積量高于重復(fù)使用大環(huán)類。 （2）腦部釓沉積的臨床意義尚不清楚。 （3）為了最大限度地降低釓在腦部沉積相關(guān)的潛在風(fēng)險(xiǎn)，必須嚴(yán)格按照適應(yīng)癥和批準(zhǔn)劑量使用，推薦使用滿足診斷的最低批準(zhǔn)劑量并在重復(fù)給藥前進(jìn)行仔細(xì)的獲益風(fēng)險(xiǎn)評估和患者知情溝通。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）動物試驗(yàn)顯示釓噴酸雙葡胺有輕微延緩胎兒發(fā)育的跡象，孕婦使用該藥是否安全目前尚未有足夠的研究結(jié)果來證明，因此，除非醫(yī)生認(rèn)為必須，否則盡量避免使用。 （2）該藥在人乳中是否分泌尚未明確，但考慮到很多藥物都會通過乳汁排出，因此給哺乳期婦女使用本品時(shí)應(yīng)特別慎重。 10、兒童用藥： （1）2-16歲的兒童在進(jìn)行中樞神經(jīng)、顱外組織及軀體的磁共振成像時(shí)，可以使用本品。 （2）因本品主要經(jīng)腎臟消除，嬰幼兒的腎功能尚未發(fā)育成熟，本品在嬰幼兒體內(nèi)的藥代動力學(xué)尚未研究，故2歲以下兒童使用本品的安全性和有效性還未得到證實(shí)。 11、老年用藥：臨床研究至今，未見特異性針對老年人的問題。 12、藥物過量：尚不明確。

1.停藥反應(yīng)：詳見說明書。 2.異常出血：詳見說明書。 3.低鈉血癥：詳見說明書。 4.靜坐不能/精神運(yùn)動性不安：詳見說明書。 5.躁狂：躁狂抑郁癥的而患者可能轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應(yīng)停止使用本品。 6.癲癇發(fā)作：癲癇是使用抗抑郁藥物時(shí)的一個(gè)潛在風(fēng)險(xiǎn)。癲癇發(fā)作的患者應(yīng)該停止使用本品。在患有不穩(wěn)定性癲癇癥的患者中應(yīng)該避免使用本品，對癲癇已經(jīng)得到控制的患者應(yīng)該仔細(xì)監(jiān)控。如果癲癇發(fā)作頻率增加，則應(yīng)停止使用本品。 7.糖尿病：在患有糖尿病患者中，使用某種SSRI進(jìn)行治療可能會改變血糖控制。可能需要對胰島素和/或口服降糖藥的劑量進(jìn)行調(diào)整。 8.ECT（電休克療法）：同時(shí)給予SSRI和ECT治療的臨床經(jīng)驗(yàn)有限，因此，應(yīng)予謹(jǐn)慎。。? 9.圣約翰草：在合并使用本品和含有圣約翰草（貫葉連翹）的草藥制劑期間，不良反應(yīng)可能更常見。因此，不應(yīng)同時(shí)服用本品和圣約翰草制劑。 10.精神疾病：本品治療具有抑郁發(fā)作的精神疾病患者可能會增加精神疾病癥狀。應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。 11.輔料：笨哦輔料中含有乳糖一水合物。罕見發(fā)生遺傳性半乳糖不耐受問題，有乳糖酶缺乏癥或?qū)ζ咸烟?半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。 12