碘帕醇注射液

利培酮片

本品主要成分為碘帕醇。

本品主要成份為利培酮.。 化學名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并異惡唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

北京北陸藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H20184113

國藥準字H20050042

本品用于：

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。 對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

根據不同的X線檢查需要，選擇不同的濃度與劑量。 1、神經放射學： （1）脊髓神經根造影：200-300mgI/ml，5-15ml。 （2）腦池和腦室造影：200-300mgI/ml，5-15ml。 2、血管造影： （1）腦動脈造影：300mgI/ml，5-10（團注）ml。 （2）冠狀動脈造影：370mgI/ml，8-15（團注）ml。 （3）胸主動脈造影：370mgI/ml，1.0-1.2/公斤/ml。 （4）腹主動脈造影：370mgI/ml，1.0-1.2/公斤/ml。 （5）心血管造影：370mgI/ml，1.0-1.2/公斤/ml。 （6）選擇性內臟動脈造影：300-370mgI/ml，取決于檢查需要。 （7）周圍動脈造影：300-370mgI/ml，40-50ml。 （8）數字減影血管造影術：150-370mgI/ml，取決于檢查需要。 （9）靜脈造影：300mgI/ml，30-50ml。 3、尿路造影： 濃度為300-370mgI/ml的碘帕醇注射液均可用于尿路造影，建議劑量為30至50ml。 由于碘比樂370毫克碘/毫升引起的滲透性利尿作用較低，使其特別適用于輕或中度腎功能不全患者和新生兒。甚至對嚴重腎功能不全患者仍可獲得有診斷價值的腎造影。 4、其他診斷檢查： （1）CT增強掃描：300-370mgI/ml，0.5-2.0/公斤/ml。 （2）關節(jié)造影：300mgI/ml，取決于檢查需要。 （3）瘺管造影：300mgI/ml，取決于檢查需要。 用于CT增強掃描，造影劑可靜脈團注或靜脈滴注。亦可二者并用。

）。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生（體位...

1、本品與皮質類固醇不能同時在鞘內注射。 2、嚴重的局部或全身感染可能伴菌血癥時不能行脊髓造影檢查。 3、為避免藥物過量，當發(fā)生技術操作失誤時，不能立即重復進行脊髓造影檢查。 4、本品無絕對禁忌癥，僅在Waldenstrom's巨球蛋白血癥、多發(fā)性骨髓瘤和嚴重肝腎疾病中不適用。當懷疑或確定為妊娠時，以及在急性炎癥期間，禁忌對女性生殖道進行放射學檢查。

1.與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2.較少見的不良反應是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的癥狀。 5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。 6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。 7.具有癡呆相關精神癥狀的老年患者在使用本品時可能出現腦血管不良事件發(fā)生的風險增大，需注意。 8.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調（SIADH）引發(fā)水中毒。 9.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。 10.偶見遲發(fā)性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調以及癲癇發(fā)作。 11.有輕度中性粒

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。 2.本品是否會經人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9－羥基利培酮會經動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。 兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗 。 老年用藥：建議起始劑量為每日0.5mg或更低 ，根據個體需要 ，劑量逐漸加大到每2次，每 次1-2mg。在獲得更多的經驗前，老年人加量過程中應慎重 。

本品用于：

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。 對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

1、應用有機碘化合物可引起不良反應，以及過敏性或藥物性休克。 2、大約0.02%的患者應用碘帕醇后出現不良反應，通常為輕至中度且為一過性的，曾有罕見的嚴重和致命性反應有時導致死亡的報告。 3、絕大多數不良反應在用藥后幾分鐘內出現，但也有遲發(fā)的通常是皮膚過敏反應，常出現在藥物注射后2-3天；極少數病例發(fā)生在藥物注射后7天內。 4、過敏反應（過敏樣反應/超敏感性）可以表現為：輕度局限性或彌散性血管神經性水腫，舌水腫，喉痙攣，喉水腫，吞咽困難，咽炎以及咽喉發(fā)緊，咽喉痛，咳嗽，結膜炎，鼻炎，噴嚏，熱感，出汗增加，衰弱（無力），頭暈，蒼白，呼吸困難，喘息（喘鳴），支氣管痙攣和中度低血壓。皮膚反應可能有多種形式的皮疹，播散性（彌散性）紅斑，播散性（彌散性）水皰，蕁麻疹和瘙癢。這些反應的發(fā)生與給藥劑量和給藥途徑無關，有可能是休克初期的首發(fā)癥狀。必須立即停止給藥，如果必要，建立靜脈通路給予對癥治療。較為嚴重的不良反應可累及心血管系統(tǒng)，例如血管擴張伴有顯著的低血壓、心動過速、呼吸困難、焦慮、發(fā)紺和意識喪失（昏厥），這些需要急救治療。注射部位腫痛可能發(fā)生。極罕見發(fā)生造影劑外溢而致局部炎癥，皮膚壞死和腔隙癥侯群。與其他碘造影劑相同，非常罕見的皮膚粘膜綜合癥包括Stevens-Johnson綜合癥、毒性表皮壞死松解（Lyell綜合癥）及多形性紅癍，在注射碘帕醇后曾有報告。 5、血管內注射：最常報告的不良反應為惡心、嘔吐、蕁麻疹、瘙癢和呼吸困難。血管內注射后自發(fā)報告的不良反應詳見說明書。 6、鞘內注射：脊髓造影后的不良反應多出現在鞘內注射后數小時，這是因為造影劑從注射部位緩慢吸收并分布至全身臟器。通常發(fā)生在注射后24小時內。頭痛、驚厥、惡心、嘔吐和肢端痛為最常見的不良反應。過敏反應可能發(fā)生（過敏樣反應/高敏）。鞘內注射后過敏樣反應伴隨循環(huán)紊亂，如嚴重低血壓導致昏厥或心跳驟停和危及生命的休克不及血管內注射后常見。呼吸方面（呼吸困難或表現為支氣管痙攣的呼吸窘迫）和皮膚粘膜（蕁麻疹，血管神經性水腫及其它皮膚反應如皮疹）的不良反應也不及血管內注射后常見。 7、上市后不良反應報告詳見說明書。 8、體腔應用：大多數不良反應發(fā)生在造影劑注射后數小時，這是由于造影劑從注射區(qū)域緩慢吸收并分布至全身臟器。血淀粉酶升高常見于ERCP檢查后。罕見有胰腺炎。關節(jié)造影和瘺管造影病例發(fā)生的不良反應通常表現為對已有炎性組織的刺激。全身性過敏反應罕見，通常為輕度，并表現為皮膚反應。但是，發(fā)生嚴重過敏樣反應的可能性不能排除。

1.藥理作用 利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。 利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames逆向突變試驗，小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠體內微核試驗、果蠅性別相關隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發(fā)現利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.1－3倍）降低交配次數，但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮劑量為0.31-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.6－

1、不要限制嬰兒與兒童的水攝入，在使用高滲造影劑前糾正水或電解質紊亂。 2、妊娠婦女和甲亢患者只有在醫(yī)生認為確有必要的情況下才能使用。 3、用于神經放射學檢查注意事項：萬一液體流動受阻，應盡最大可能放出注入的造影劑。有癲癇史者忌用有機碘造影劑。血性腦脊液者禁用本品，此時醫(yī)生應權衡檢查之必要性，避免冒險。使用抗驚厥藥物者，在造影檢查前、后必須連續(xù)用藥，檢查期間若有發(fā)作，建議靜脈注射安定或苯巴比妥鈉。 4、對比劑只能在有搶救設施及人員的醫(yī)院和診所中應用。 5、在放射科，使用對比劑的診斷檢查較常見，應全天候配備所有必要的設備和藥物以應對任何緊急情況的出現（救護氣囊，氧氣，抗組胺藥，血管收縮藥，可的松等）。 6、造影檢查只能用于那些確實符合診斷用造影劑適應癥的病人，而這需要通過病人的實際臨床情況來判斷，特別應注意病人已經存在的心血管、泌尿系統(tǒng)或肝膽系統(tǒng)的病理狀況。 7、用于血管造影注意事項： （1）晚期動脈硬化、高血壓，心力衰竭，嚴重的全身性疾患和近期腦栓塞或血栓形成者發(fā)生嚴重不良反應的機會增多。 （2）心血管造影時，應特別注意右心功能及肺循環(huán)狀況；萬一出現了心衰，額外的造影劑容量可誘發(fā)伴心動過緩和全身性低血壓的循環(huán)負荷過量。在伴肺動脈高壓和心功能不全的紫紺新生兒，將造影劑注入右心時應特別注意。 （3）檢查主動脈弓時，建議小心放置導管頭。由注射器傳入頭臂動脈分枝處過高的壓力可引起低血壓、心動過緩和中樞神經系統(tǒng)損傷。同樣，在腹主動脈造影時，來自高壓注射器的過高壓力可引起腎梗塞、脊髓損傷、腹膜后出血、腸梗塞和壞死。 （4）體外試驗觀察到，相同濃度的非離子型造影劑與離子型造影劑相比，其對凝血活性的抑制作用低。 （5）請正確按照血管造影術的操作程序進行：使用肝素化鹽水對血管內的導管進行頻繁沖洗，并避免造影劑在導管及注射器內與血液長時間接觸。在周圍動脈造影時，本品R370mgl/Ml注射液可引起疼痛反應，而本品R300mgl/ml注射液則無此現象。 （6）碘過敏試驗：由于碘過敏試驗不能預測造影劑是否會發(fā)生嚴重或致命的反應，所以建議不進行碘過敏試驗。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）孕婦：在大鼠和家兔的生殖性研究中，分別給予人用最高推薦劑量（1.48gI/kg）的2.7倍和1.4倍的本品，未發(fā)現本品對生育力或胎兒有損害。但是沒有任何對孕婦的研究，因此只有當醫(yī)生認為必需時才能對孕婦注射本品。 （2）哺乳期婦女：目前并不知道本品是否通過人乳分泌。雖然尚無乳嬰嚴重不良事件的報告，但由于許多注射用造影劑在人乳中分泌，因此，當本品用于哺乳期婦女時仍需非常小心。 9、兒童用藥：嬰兒使用前，必需糾正水與電解質平衡失調。 10、藥物過量：不推薦使用超過說明書規(guī)定的劑量，因為由此可引起致命的不良反應。如果需要，可以采用血液透析以清除體內的碘帕醇。藥物過量的治療采用對所有生命功能的直接支持措施和迅速對癥治療。 （1）血管內：血管內注射意外過量時，應輸液補充丟失的水和電解質。對腎功能實行至少3天的監(jiān)測。 （2）鞘內：鞘內注射過量的體征：上行性反射亢進或強直陣發(fā)性痙攣，直至全身性發(fā)作，累及中樞的嚴重病例，可出現高熱，昏迷和呼吸抑制。

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量（見