注射用生長抑素

他克莫司膠囊

本品的主要成分為生長抑素。

他克莫司

常州四藥制藥有限公司

國藥集團川抗制藥有限公司

國藥準字H20043482

國藥準字H20083943

1、本品適用于嚴重急性食道靜脈曲張出血。

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

1、靜脈給藥（靜脈注射或靜脈滴注）。 （1）通過慢速沖擊注射（3-5分鐘）0.25mg或以每小時0.25mg的速度連續滴注給藥（一般是每小時每公斤體重用藥量為0.0035mg）。 （2）臨使用前，每支凍干劑用1ml生理鹽水溶液溶解。 （3）對于連續滴注給藥，須用本品3mg配備夠使用12小時的藥液（溶劑既可為生理鹽水或5%的葡萄糖溶液），輸液量調節在每小時0.25mg。 2、嚴重急性上消化道出血包括食道靜脈曲張出血的治療：首先緩慢靜脈推注0.25mg（用1ml生理鹽水配制）作為負荷量，而后立即進行以每小時0.25mg的速度持續靜脈滴注給藥。當兩次輸液給藥間隔大于3-5分鐘的情況下，應重新靜脈注射0.25mg，以確保給藥的連續性。當出血停止后（一般在12-24小時內），繼續用藥48-72小時，以防再次出血。通常的治療時間是120小時。 3、胰瘺、膽瘺、腸瘺的輔助治療：以每小時0.25mg的速度靜脈連續滴注，直到瘺管閉合（2-20天），這種治療可以用作全胃腸外營養的輔助措施。當瘺管閉合后，應繼續給藥1-3天，而后逐漸停藥，以防反跳作用。 4、胰腺外科手術后并發癥的治療：在手術開始時，以每小時0.25mg的速度靜脈滴注，術后持續靜滴5天。 5、糖尿病酮癥酸中毒的輔助治療：以每小時0.1-0.5mg的速度靜脈點滴，作為胰島素治療（10單位沖擊后每小時1-4.8單位靜滴）的輔助措施，在4小時內可以使血糖恢復正常，在3小時之內緩解酮癥酸中毒。

下列口服及靜脈注射給藥之建議劑量只是概略指標，本藥的實際劑量應依據個別病人的需要...

對本品過敏者禁用。

由于大部分用藥者存在有嚴重的疾病和同時并用許多其它藥物，常很難確定與免疫抑制藥物有關之不良反應。有證據顯示，下列許多藥物不良反應是可逆轉的，并且可經由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比，口服給藥發生不良反應的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應乃是依據身體系統及其發生頻率來編排的。心血管系統 - 經常性 ：高血壓。偶發性 ：心絞痛、心悸、滲液（例如心包積液、胸膜積液）。罕見性 ：包含休克之低血壓、心電圖異常、心律失常、心房/心室纖顫以及心跳停止、血栓靜脈炎、出血（例如胃腸道、大腦）、心力衰竭、心臟擴大、心跳緩慢、心室和/或室間隔肥大（包括心肌病）。特異性 ：血栓、栓塞（例如肺栓塞）、缺血（例如大腦）、梗塞（例如心肌、腎、腦）、昏厥、心包炎、血管疾病。神經/感覺系統 - 經常性 ：震顫、頭痛、失眠、知覺失常、視覺失常（例如白內障、弱視）。偶發性 ：抑郁、神經病變、神經過敏、焦慮、緊張、情緒不穩、健忘、腦病變。罕見性：偏頭痛、精神混亂、昏眩、反應降低、嗜睡、幻覺、多夢及思維異常、激動、精神異常、青光眼、聽覺障礙（例如耳鳴、耳聾）、畏光。特異性 ：麻痹（例如四肢癱瘓）、昏迷、抽搐、遲鈍、言語失常（例

1、本品適用于嚴重急性食道靜脈曲張出血。

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

少數病例用藥后出現惡心、眩暈、面部潮紅。當注射速度超過每分鐘0.05mg時，病人會發生惡心和嘔吐現象。

在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(FKBP12) 相結合，而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用，也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生，此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發現，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

1、由于本品抑制胰島素及胰高血糖素的分泌，在治療初期會導致血糖水平短暫的下降。 2、胰島素依賴型糖尿病患者使用本品后，每隔3-4小時應測試1次血糖濃度，同時給藥中，盡可能避免使用葡萄糖。必要的情況下應使用胰島素。 3、在連續給藥的過程中，應不間斷地注入，換藥間隔最好不超過3分鐘。有可能時，可通過輸液泵給藥。 4、本品必須在醫生指導下使用。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。 6、兒童用藥：兒童使用本品的安全性資料尚未建立。 7、老年用藥：老年患者使用本品的安全性資料尚未建立。 8、藥物過量：目前尚未發現有由于過量所致嚴重毒性反應的報道。

普樂可復必須在具備有適當裝置實驗室和豐富醫療資源的單位中小心地加以監測。應由對免疫抑制治療及在處置移植病患方面有經驗之醫師開始使用及變更免疫抑制療法，負責維持治療的醫生應有充足的資料以作為追蹤病患的基本要件。