克霉唑片

鹽酸坦洛新緩釋片

本品主要成分為克霉唑。

鹽酸坦索羅辛。

江蘇云陽集團藥業有限公司

昆明積大制藥股份有限公司

國藥準字H32020325

國藥準字H20051461

本品用于預防和治療免疫抑制病人口腔和食管念珠菌感染，但由于本品口服吸收差，治療深部真菌感染療效差，不良反應又多見，現已很少應用，僅作局部用藥。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導致嚴重排尿障礙者，如已發生嚴重尿潴留時不應單獨服用本品。

口服，一次0.25-1g，一日3次。小兒按體重一日20-60mg/kg，分3次服用。

口服推薦劑量為成人0.2mg/d(一片/天)，飯后一次服用;可根據年齡和癥狀酌情...

肝功能不全、粒細胞減少、腎上腺皮質功能減退及對本品過敏者禁用。

常見的副作用有惡心、嘔吐、食欲不振等，偶見皮疹。且治療時有不同程度的頭暈、蹣跚感或出現體位性低血壓、心動過速等癥狀。個別病例可因頭暈、低血壓而不能堅持用藥。長期用藥可見AST、ALT和LDH值升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：婦女不推薦使用本品。 老年用藥：雖然本品對血管平滑肌影響極小，但老年人服藥后仍應稍事休息。

本品用于預防和治療免疫抑制病人口腔和食管念珠菌感染，但由于本品口服吸收差，治療深部真菌感染療效差，不良反應又多見，現已很少應用，僅作局部用藥。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導致嚴重排尿障礙者，如已發生嚴重尿潴留時不應單獨服用本品。

1、口服后常見胃腸道反應，一般在開始服藥后即可出現納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等，嚴重者常需中止服藥。 2、肝毒性：由于本品大部分在肝內代謝，故可出現肝損害，引起血清膽紅素，堿性磷酸酶和氨基轉移酶升高，停藥后可恢復。 3、偶可發生暫時性神經精神異常，表現為抑郁，幻覺和定向力障礙等。此類反應一旦出現，必須中止治療。

1.藥理作用 本品為坦洛新鹽酸鹽，屬腎上腺素α1受體亞型α1A的阻斷劑，其對α1受體的親和力較α2受體強5400-24000倍。由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體，故本品對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌就具有高選擇性阻斷作用。本品抑制尿道內壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍，因此本品可減少服藥后發生直立性低血壓的機率。本品可改善排尿障礙，實踐證明本品可降低尿道內壓曲線中的前列腺部壓力，而對節律性膀胱收縮和膀胱內壓曲線則無影響。 2.毒理研究 致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的劑量給藥，雌性大鼠以52mg/kg/day的劑量給藥，腫瘤的發生沒有增加。當雌鼠受試劑量≥5.4mg/kg，乳腺纖維瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌試驗中最高劑量鹽酸坦洛新產生的系統指征(AUC)3倍于人體最大給藥劑量(每天0.8mg)。給雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的劑量，雄小鼠沒有明顯的腫瘤發生，雌鼠給予2個最高劑量45和158mg/kg/day2年乳房纖維瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的發生明

1、因吸收差且毒性大而少用于內服。出現不良反應時，應立即停藥。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗顯示，應用100倍于人體劑量時具胚胎毒性。孕婦應權衡利弊后決定是否應用。本品是否經乳汁分泌尚缺乏資料。但由于許多藥物經乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用。 3、兒童用藥：3歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚未確立。 4、老年用藥：尚不明確。 5、藥物過量：尚不明確。

?1.出現皮疹等過敏反應應停藥。 ?2.體位性低血壓者慎用。有體位性低血壓史的患者或合用降壓藥時須注意血壓的變化。 ?3.長期用藥應定期檢查肝功能。 ?4.伴有腎功能不全的老年患者勿隨意增量。