注射用頭孢尼西鈉

他達(dá)拉非片

本品的主要成份為頭孢尼西鈉。

本品主要成份為他達(dá)拉非。

揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)有限公司

齊魯制藥（海南）有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20073651

國(guó)藥準(zhǔn)字H20193314

本品為β-內(nèi)酰胺類抗生素，頭孢菌素類藥。適用于下列敏感菌引起的感染：下呼吸道感染、尿路感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染。也可用于手術(shù)預(yù)防感染。在外科手術(shù)前單劑量注射1g頭孢尼西，可以減少由于手術(shù)過程中污染或潛在的污染而導(dǎo)致的術(shù)后感染發(fā)生率。在剖腹產(chǎn)手術(shù)中使用頭孢尼西（剪斷臍帶后）可以減少某些術(shù)后感染發(fā)生率。

治療勃起功能障礙。

1、給藥劑量及療程根據(jù)感染嚴(yán)重程度、病人機(jī)體狀況以及病菌的敏感性確定。頭孢尼西具有較長(zhǎng)半衰期，給予1g頭孢尼西能維持24小時(shí)對(duì)敏感菌達(dá)到治療效果。成人通常劑量為每24小時(shí)1g，可供肌內(nèi)注射、靜脈注射和靜脈滴注用。在某些情況下也可達(dá)到2g。具體如下： （1）腎功能正常患者：一般輕度至中度感染成人每日劑量為1g，每24小時(shí)一次；在嚴(yán)重感染或危及生命的感染中，可每日2g，每24小時(shí)給藥一次。 （2）無并發(fā)癥的尿路感染：每日0.5g，每24小時(shí)一次。 （3）手術(shù)預(yù)防感染：手術(shù)前1小時(shí)單劑量給藥1g，術(shù)中和術(shù)后沒有必要再用。必要時(shí)如關(guān)節(jié)成型手術(shù)或開胸手術(shù)可重復(fù)給藥2天；剖腹前手術(shù)中，應(yīng)在臍結(jié)扎后才給予本品。療程依不同病情而定。腎功能不全患者對(duì)于腎功能損害患者使用本品必須嚴(yán)格依據(jù)患者的腎功能損害程度調(diào)整劑量。 2、患者在進(jìn)行透析之后，無須再追加劑量。 3、肌內(nèi)注射時(shí)，為防止疼痛，可將本品充分溶解于1%鹽酸利多卡因溶液中，在較大肌肉部位注射，應(yīng)防止誤入血管。如劑量需要達(dá)2g，則應(yīng)分兩個(gè)部位注射。靜脈推注時(shí)間應(yīng)大于3-5分鐘。 4、靜脈滴注：將頭孢尼西鈉充分溶解于50-100ml下列任何一種溶液中：0.9%氯化鈉注射液和5%葡萄糖注射液。 5、頭孢尼西在溶液中不穩(wěn)定，配制后應(yīng)立即使用，并在使用前檢查其澄明度，如果配制后溶液顆粒物比較明顯，應(yīng)棄去勿用。

服用他達(dá)拉非片不受進(jìn)食影響，需要性刺激以使他達(dá)拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達(dá)拉非片：對(duì)于大多數(shù)患者，按需服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為10mg，在進(jìn)行性生活之前服用。依據(jù)個(gè)體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg。其余詳見說明書。

對(duì)頭孢菌素類藥物過敏者禁用。

臨床研究經(jīng)驗(yàn)：因?yàn)殚_展臨床試驗(yàn)的條件差異較大，因此在種藥物的臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)率不能直接與另-種藥物的臨床試驗(yàn)的發(fā)生率相比，也可能無法反映實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。在全球的臨床試驗(yàn)中，共有超過6550名男性服用了他達(dá)拉非。在每日一次服用他達(dá)拉非片的試驗(yàn)中，分別有716，389和115名患者接受了為期至少6個(gè)月、1年和2年的治療。對(duì)于按需服用他達(dá)拉非片，分別有超過1300和1000名受試者，接受了至少6個(gè)月和1年的治療。按需服用他達(dá)拉非片：在持續(xù)12周的8項(xiàng)主要的安慰劑對(duì)照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22-88)，接受他達(dá)拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中的建議給藥，按需服用他達(dá)拉非片發(fā)生如下不良事件(見表1)。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：妊娠分類B(FDA妊娠安全分類)一他達(dá)拉非并不用于女性。并沒有在妊娠婦女中對(duì)他達(dá)拉非片進(jìn)行充分的、良好對(duì)照的研究。在大鼠和小鼠中進(jìn)行的動(dòng)物生殖研究表明，沒有危害胎兒的證據(jù)。非致畸作用一動(dòng)物生殖研究表明，在器官形成期內(nèi)給予妊娠大鼠或小鼠他達(dá)拉非，暴露水平達(dá)到推薦的最大人類劑量(MRHD)的11倍，沒有致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據(jù)。在兩項(xiàng)大鼠圍產(chǎn)期/產(chǎn)后發(fā)育研究的其中項(xiàng)研究中，給子母體他達(dá)拉非的劑量按AUC達(dá)到MRHID的10倍以上時(shí)，出生后幼仔的生存期有所降低。根據(jù)AUC，在劑量超過MRHD的16倍時(shí)，發(fā)生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發(fā)育和生殖表現(xiàn)(見“藥理毒理”)。哺乳期婦女：他達(dá)拉非片不能用于女性。尚不清楚他達(dá)拉非在人體中是否會(huì)通過乳汁分泌。雖然他達(dá)拉非或他達(dá)拉非的某些代謝產(chǎn)物在大鼠中會(huì)通過乳汁分泌，但動(dòng)物乳汁中的藥物水平不能準(zhǔn)確的預(yù)測(cè)人類乳汁中的藥物水平。兒童用藥：他達(dá)拉非片不能用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用藥：在他達(dá)拉非臨床研究的受試者總?cè)藬?shù)中，約有19%為65歲及以上的患者，2%為75歲或以上患者。65歲以

本品為β-內(nèi)酰胺類抗生素，頭孢菌素類藥。適用于下列敏感菌引起的感染：下呼吸道感染、尿路感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染。也可用于手術(shù)預(yù)防感染。在外科手術(shù)前單劑量注射1g頭孢尼西，可以減少由于手術(shù)過程中污染或潛在的污染而導(dǎo)致的術(shù)后感染發(fā)生率。在剖腹產(chǎn)手術(shù)中使用頭孢尼西（剪斷臍帶后）可以減少某些術(shù)后感染發(fā)生率。

治療勃起功能障礙。

頭孢尼西通常耐受較好，最常見的不良反應(yīng)為肌內(nèi)注射時(shí)的疼痛感。發(fā)生率大于1%的不良反應(yīng)有： 1、注射部位反應(yīng)：疼痛不適，靜脈注射部位燒灼感、靜脈炎。 2、血液系統(tǒng)：血小板增加，嗜酸性粒細(xì)胞增多。 3、肝功能實(shí)驗(yàn)室檢查異常：堿性磷酸酶增加、血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT、AST）增加、乳酸脫氫酶（LDH）增加、谷氨酰胺轉(zhuǎn)肽酶（GGTP）增加。 發(fā)生率小于1%的不良反應(yīng)有： 1、過敏反應(yīng)：發(fā)熱、皮疹、蕁麻疹、瘙癢、紅斑、肌痛、變態(tài)反應(yīng)、Stevens-Johnson綜合征等。 2、胃腸道：惡心、嘔吐、腹瀉、偽膜性結(jié)腸炎。 3、血液系統(tǒng)：白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、溶血性貧血、Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性。 4、腎毒性：偶見血尿素氮、肌酐值升高，間質(zhì)性腎炎，少有急性腎衰的報(bào)道。 5、中樞神經(jīng)：抽搐(大劑量或腎功能障礙時(shí))、頭痛、精神緊張。 6、神經(jīng)肌肉骨骼：關(guān)節(jié)疼痛。 7、其他：念珠菌病。

1、對(duì)青霉素過敏患者也可能對(duì)本品過敏，因此有青霉素過敏史或其他過敏史者應(yīng)慎用。對(duì)麻醉藥過敏者禁止使用利多卡因作為溶劑。 2、本品治療開始和治療中可引起腸道紊亂，嚴(yán)重的導(dǎo)致偽膜性腸炎，出現(xiàn)腹瀉時(shí)應(yīng)引起警惕。一旦出現(xiàn)，輕度停藥即可，中、重度患者應(yīng)給予補(bǔ)充電解質(zhì)、蛋白質(zhì)以及適當(dāng)?shù)目股?如萬古霉素)治療。 3、重癥患者在大劑量給藥或合用氨基糖苷類抗生素治療時(shí)，必須經(jīng)常注意腎功能情況。腎臟或肝臟損害患者在使用該藥物時(shí)，應(yīng)加倍小心。 4、長(zhǎng)期使用任何廣譜抗生素都可能導(dǎo)致其他非敏感菌過度生長(zhǎng)，應(yīng)注意觀察二重感染的發(fā)生。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：劑量達(dá)成人用劑量的40倍，未見生殖毒性和胚胎毒性。由于目前尚無充分和嚴(yán)格的孕婦研究資料，動(dòng)物的試驗(yàn)并不能完全預(yù)測(cè)人的情況，所以，孕婦只有在確實(shí)需要時(shí)才能使用。在剖腹產(chǎn)手術(shù)時(shí)，本品應(yīng)在剪斷臍帶后使用。頭孢尼西可在乳汁中分泌。故哺乳婦女應(yīng)慎用。 6、兒童用藥：尚不明確。 7、老年用藥：老年患者可能對(duì)該藥物的作用更為敏感，應(yīng)酌情降低劑量。與年齡相關(guān)的腎損害患者使用頭孢尼西時(shí)，應(yīng)加倍小心。 8、藥物過量：過量用藥或頻繁用藥可導(dǎo)致惡心、嘔吐、腹瀉、癲癇發(fā)作，需對(duì)癥治療。當(dāng)發(fā)生因藥物過量引起的毒性反應(yīng)時(shí)，尤其是有嚴(yán)重腎功能不全的患者，可通過腹膜或血液透析幫助藥物清除。如發(fā)生藥物過敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥并根據(jù)過敏情況進(jìn)行適當(dāng)?shù)闹委煟ㄈ缈菇M胺藥、糖皮質(zhì)激素、腎上腺素治療）。

1. 避免與硝酸酯類藥物同時(shí)使用；2. 患有心血管疾病的患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 避免過量飲酒；4. 服用后如出現(xiàn)視力模糊、頭暈等癥狀應(yīng)立即停藥并咨詢醫(yī)生。