加替沙星氯化鈉注射液

鹽酸帕洛諾司瓊膠囊

本品的活性成份為加替沙星。

本品主要成份為鹽酸帕洛諾司瓊。

揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)有限公司

正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20163474

國藥準(zhǔn)字H20150029

本品適用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：

預(yù)防中毒致吐化療引起的急性惡心、嘔吐。

1、靜脈滴注，每次0.2g（1瓶），每天2次。本品與口服片劑具生物等效，療程中，可根據(jù)醫(yī)生決定，由靜脈給藥改為口服片劑，無須調(diào)整劑量。用藥劑量指南如下： （1）慢性支氣管炎急性發(fā)作，每日劑量為400mg，療程為7-10天。 （2）急性鼻竇炎，每日劑量為400mg，療程為10天。 （3）社區(qū)獲得性肺炎，每日劑量為400mg，療程為7-14天。 （4）單純性尿路感染，每日劑量為400mg，療程為單劑；或每日劑量為200mg，療程為3-5天。 （5）復(fù)雜性尿路感染，每日劑量為00mg，療程為7-10天。 （6）急性腎盂腎炎，每日劑量為400mg，療程為7-10天。 （7）男性單純性淋球菌尿路感染，每日劑量為400mg，療程為單劑。 （8）女性宮頸和直腸淋球菌感染，每日劑量為400mg，療程為單劑。 2、加替沙星主要經(jīng)腎臟排出。肌酐清除率＜40ml/min患者，包括血液透析和長期腹膜透析患者，應(yīng)調(diào)整本品的劑量。血液透析病人應(yīng)在每次血透結(jié)束后用藥。腎功能不全者用法用量參照下列劑量： （1）肌酐清除率≥40ml/min，初始劑量400mg，維持劑量400mg/天。 （2）肌酐清除率＜40ml/min，初始劑量400mg，維持劑量200mg/天。 （3）血液透析≥40ml/min，初始劑量400mg，維持劑量200mg/天。 （4）腹膜透析，初始劑量400mg，維持劑量200mg/天。 （5）維持劑量從用藥第二天開始。 （6）腎功能不全患者采用單劑400mg治療單純性尿路感染或淋病，和每日200mg，使用3天治療單純性尿路感染時(shí)，無須調(diào)整本品劑量。

成人推薦劑量為:化療前約1小時(shí)，單劑量口服本品0.5mg(一粒)。

1、本品禁用于對(duì)加替沙星和喹諾酮類藥物過敏者。 2、糖尿病患者禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在妊娠期婦女中進(jìn)行充分的隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)。也沒有妊娠期或分娩期婦女使用過帕洛諾司瓊，因此其對(duì)母親及胎兒的影響并不清楚，故懷孕期間應(yīng)慎用本品。帕洛諾司瓊是否通過乳汁分泌尚不明確。鑒于許多藥物均經(jīng)人體乳汁排泄，對(duì)乳兒有潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，且在大鼠致癌性研究中發(fā)現(xiàn)有潛在致癌作用。因此，應(yīng)充分考慮使用藥物的必要性，以決定是否停止哺乳或停止用藥。兒童用藥：18歲以下的患者使用本品的安全性和有效性尚未經(jīng)研究確定。老年用藥：在一項(xiàng)口服帕洛諾司瓊的關(guān)鍵性研究中，成人癌癥患者的總數(shù)中有181名65歲或65歲以上。由于接受0.5mg劑量的帕洛諾司瓊的老年患者的人數(shù)不足，因此不能推斷出任何療效或安全性方面的結(jié)論。一項(xiàng)交叉研究比較中，口服0.75mg劑量帕洛諾司瓊之后，帕洛諾司瓊的系統(tǒng)暴露量（ACU）相似，但是在健康的老年受試者中，與＜65歲的受試者比較，≥65歲的受試者的平均Cmax低于15%。因此，老年患者不必調(diào)整劑量。

本品適用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：

預(yù)防中毒致吐化療引起的急性惡心、嘔吐。

1、臨床試驗(yàn)中所見不良反應(yīng)多屬輕度，主要見于靜脈給藥局部和胃腸道及神經(jīng)系統(tǒng)，包括靜脈炎、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛及眩暈等。 2、其他少見的臨床相關(guān)不良事件包括： （1）全身反應(yīng)：變態(tài)反應(yīng)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛、胸痛、虛弱及面部水腫。 （2）心血管系統(tǒng)：高血壓、心悸。 （3）消化系統(tǒng)：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔潰瘍、嘔吐、食欲不振、胃炎及胃腸脹氣。 （4）代謝與營養(yǎng)系統(tǒng)：外周水腫、高血糖及口渴。 （5）骨骼肌肉系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、下肢痛性痙攣。 （6）神經(jīng)系統(tǒng)：多夢(mèng)、失眠、感覺異常、震顫、血管擴(kuò)張、眩暈、激動(dòng)、焦慮、混亂及緊張。 （7）呼吸系統(tǒng)：呼吸困難、咽炎。 （8）皮膚及皮膚軟組織：皮疹、出汗、皮膚干燥及瘙癢。 （9）特殊感官：視覺異常、味覺異常、耳鳴。 （10）泌尿生殖系統(tǒng)：排尿困難。 （11）罕見的相關(guān)不良事件有：思維異常、不能耐受酒精、關(guān)節(jié)炎、虛弱、哮喘（支氣管痙攣）、共濟(jì)失調(diào)、骨痛、心動(dòng)過緩、胸痛、唇炎、結(jié)腸炎、意識(shí)模糊、驚厥、紫紺、人格解體、抑郁、糖尿病、吞咽困難、耳痛、淤斑、水腫、鼻衄、欣快感、眼痛、光敏感性、全身水腫、腸胃出血、牙齦炎、口臭、幻覺、嘔血、血尿、敵意、感覺過敏、高血糖、肌張力增加、過度通氣、低血糖、淋巴結(jié)病、斑丘疹、子宮出血、偏頭痛、口腔水腫、肌痛、肌無力、頸痛、驚慌、妄想狂、嗅覺倒錯(cuò)、畏光、偽膜性腸炎、精神病、上瞼下垂、直腸出血、緊張、胸骨下胸痛、心動(dòng)過速、味覺喪失、舌腫、皰疹等。 （12）實(shí)驗(yàn)室檢查異常改變發(fā)生率低，包括：白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血紅蛋白下降、ALT或/和AST增高，以及堿性磷酸酶、總膽紅素、血糖、血清淀粉酶和電解質(zhì)紊亂等。

1、血糖異常： （1）已經(jīng)報(bào)道了加替沙星引起的血糖失調(diào)，包括癥狀性低血糖癥和高血糖癥。這些事件通常在糖尿病患者中報(bào)道。但是，低血糖癥已經(jīng)在沒有糖尿病病史的患者中產(chǎn)生。除了糖尿病以外，服用加替沙星時(shí)與血糖代謝異常相關(guān)的其他危險(xiǎn)因素包括老年、腎功能不全、改變葡萄糖的伴行用藥（特別是降血糖用藥）。具有這些危險(xiǎn)因素的患者應(yīng)該密切監(jiān)控葡萄糖失調(diào)。如果用加替沙星治療的任何患者發(fā)生低血糖癥或者高血糖癥的癥候和癥狀，必須立刻進(jìn)行適當(dāng)?shù)闹委煟?yīng)該停用加替沙星。   （2）已有報(bào)道血糖的暫時(shí)異常，通常包括開始治療3天內(nèi)血清胰島素水平升高和血糖水平降低，有時(shí)導(dǎo)致嚴(yán)重低血糖癥。也已經(jīng)觀察到了高血糖癥，甚至某些病例為嚴(yán)重高血糖癥。高血糖癥通常在應(yīng)用加替沙星第3天后發(fā)生。   （3）在加替沙星上市后，已有報(bào)道應(yīng)用加替沙星治療的患者中極少數(shù)出現(xiàn)嚴(yán)重血糖異常。這些異常包括高滲性非酮癥高血糖昏迷、糖尿病酮癥酸中毒、低血糖昏迷、痙攣和精神狀態(tài)改變（包括意識(shí)喪失）。雖然少數(shù)導(dǎo)致致死后果，但是如果得到適當(dāng)處理，這些事件中大多數(shù)是可逆的。 2、加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似，可使心電圖Q-T間期延長。Q-T間期延長、低血鉀或急性心肌缺血患者應(yīng)避免使用本品。本品不宜與IA類（如奎尼丁、普魯卡因胺）或III類（胺碘酮、索他洛爾）抗心律失常藥物合用；正在使用可引起心電圖Q-T間期延長藥物（如西沙比利，紅霉素，三環(huán)類抗抑郁藥）的患者慎用本品。 3、喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常，如緊張、激動(dòng)、失眠、焦慮、惡夢(mèng)、顱內(nèi)壓增高等。對(duì)患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者，如嚴(yán)重腦動(dòng)脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發(fā)作因素等，應(yīng)慎用本品。本品可能會(huì)引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車等機(jī)械作業(yè)或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)活動(dòng)的患者應(yīng)慎用。此外，非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時(shí)使用，可能會(huì)增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。 4、喹諾酮類藥物有時(shí)可引起嚴(yán)重的甚至致命的過敏反應(yīng)。對(duì)首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過敏反應(yīng)時(shí)，應(yīng)立即停用本品。嚴(yán)重過敏反應(yīng)發(fā)生時(shí)，可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方法治療，包括吸氧、輸液、抗組胺藥、皮質(zhì)激素、升壓胺類藥物以及氣道管理等。 5、有報(bào)道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此，對(duì)使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應(yīng)開始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù)；中、重度患者，則應(yīng)酌情補(bǔ)充液體、電解質(zhì)，并針對(duì)艱難梭菌性腸炎抗菌治療。 6、盡管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部、手部和跟鍵需要外科治療或長時(shí)間功能喪失的現(xiàn)象，但如果病人在接受本品治療時(shí)有疼痛感，出現(xiàn)炎癥反應(yīng)或肌健斷裂等應(yīng)停用本品，在未明確排除外肌健炎或肌健斷裂前，患者應(yīng)休息，并停止體育鍛煉。肌健斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生。 7、已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動(dòng)物試驗(yàn)和臨床試驗(yàn)中，未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實(shí)施，應(yīng)避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害，應(yīng)及時(shí)就診。 8、本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量（見用法用量）。 9、本品必須采用無菌方法稀釋和配制。在稀釋和使用前必須查看有無顆粒狀內(nèi)溶物，一旦發(fā)現(xiàn)肉眼可見的顆粒狀物則應(yīng)棄去不用。本品僅供單次使用，故配制后未用完部分應(yīng)棄去。嚴(yán)禁將其他制劑加入含本品的瓶中靜脈滴注，也不可將其他靜脈制劑與本品經(jīng)同一靜脈輸液通道使用。如果同一靜脈輸液通道用于輸注不同的藥物，在使用本品前后必須用與本品和其他藥物相容的溶液沖洗通道。如果本品與其他藥物聯(lián)合使用，則必須按本品和該合用藥物推薦劑量和方法分別分開給藥。 10、本品在配制供靜脈滴注用每毫升2毫克濃度的靜脈滴注液時(shí)，為保證滴注液與血漿滲透壓等張，不宜采用普通注射用水。 11、本品靜脈滴注時(shí)間不少于60分鐘，嚴(yán)禁快速靜脈滴注或肌內(nèi)，鞘內(nèi)，腹腔內(nèi)或皮下用藥。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：加替沙星對(duì)孕婦及哺乳婦女的療效的安全性尚未建立。孕婦應(yīng)避免使用本品，授乳婦女使用時(shí)暫停授乳。 13、兒童用藥：本品對(duì)兒童、青少年（18歲以下）的療效和安全性尚未建立，建議禁用本品。 14、老年用藥：老年患者更易患有腎功能降低，并且毒性反應(yīng)的危險(xiǎn)性也可能較大，因此，在選擇給藥劑量時(shí)應(yīng)該小心，監(jiān)測(cè)腎功能對(duì)此會(huì)有幫助。在加替沙星上市后，已有報(bào)道應(yīng)用加替沙星治療的老年患者血糖顯著異常。老年患者可能患有未察覺的糖尿病、與年齡有關(guān)的腎功能降低，潛在的疾病，以及/或者正在應(yīng)用影響葡萄糖代謝的合并用藥，這些因素可能對(duì)血糖異常構(gòu)成特殊的危險(xiǎn)。當(dāng)準(zhǔn)備給患者應(yīng)用加替沙星時(shí)，建議醫(yī)生與可能出現(xiàn)低血糖癥和/或者高血糖癥（血糖代謝異常事件）危險(xiǎn)的患者進(jìn)行討論，使患者清楚怎樣檢控其血糖變化，以及發(fā)生這樣的變化時(shí)應(yīng)該采取的措施。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 嚴(yán)重肝功能不全患者慎用；3. 避免與酒精同服；4. 可能引起過敏反應(yīng)，出現(xiàn)過敏癥狀應(yīng)立即停藥；5. 用藥期間避免駕駛或操作機(jī)械。