加替沙星氯化鈉注射液

乙酰半胱氨酸泡騰片

本品的活性成份為加替沙星。

本品主要成份為：乙酰半胱氨酸。

揚子江藥業(yè)集團有限公司

浙江金華康恩貝生物制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20163474

國藥準(zhǔn)字H20057334

本品適用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：

用于治療分泌大量濃稠痰液的慢性阻塞性肺病（COPD），慢性支氣管炎（CB）、肺氣腫（PE）等慢性呼吸系統(tǒng)感染。

1、靜脈滴注，每次0.2g（1瓶），每天2次。本品與口服片劑具生物等效，療程中，可根據(jù)醫(yī)生決定，由靜脈給藥改為口服片劑，無須調(diào)整劑量。用藥劑量指南如下： （1）慢性支氣管炎急性發(fā)作，每日劑量為400mg，療程為7-10天。 （2）急性鼻竇炎，每日劑量為400mg，療程為10天。 （3）社區(qū)獲得性肺炎，每日劑量為400mg，療程為7-14天。 （4）單純性尿路感染，每日劑量為400mg，療程為單劑；或每日劑量為200mg，療程為3-5天。 （5）復(fù)雜性尿路感染，每日劑量為00mg，療程為7-10天。 （6）急性腎盂腎炎，每日劑量為400mg，療程為7-10天。 （7）男性單純性淋球菌尿路感染，每日劑量為400mg，療程為單劑。 （8）女性宮頸和直腸淋球菌感染，每日劑量為400mg，療程為單劑。 2、加替沙星主要經(jīng)腎臟排出。肌酐清除率＜40ml/min患者，包括血液透析和長期腹膜透析患者，應(yīng)調(diào)整本品的劑量。血液透析病人應(yīng)在每次血透結(jié)束后用藥。腎功能不全者用法用量參照下列劑量： （1）肌酐清除率≥40ml/min，初始劑量400mg，維持劑量400mg/天。 （2）肌酐清除率＜40ml/min，初始劑量400mg，維持劑量200mg/天。 （3）血液透析≥40ml/min，初始劑量400mg，維持劑量200mg/天。 （4）腹膜透析，初始劑量400mg，維持劑量200mg/天。 （5）維持劑量從用藥第二天開始。 （6）腎功能不全患者采用單劑400mg治療單純性尿路感染或淋病，和每日200mg，使用3天治療單純性尿路感染時，無須調(diào)整本品劑量。

成人一日1-2次，一次1片（600mg），以溫開水（≤40℃）溶解后服用。

1、本品禁用于對加替沙星和喹諾酮類藥物過敏者。 2、糖尿病患者禁用。

乙酰半胱氨酸口服制劑使用后報告的不良反應(yīng)見下表。（詳見說明書）

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗表明，本品沒有致畸作用。尚缺乏孕婦及哺乳期婦女的用藥資料。因此孕婦不主張使用，治療期間不推薦哺乳。 兒童用藥：本品僅用于成人。 老年用藥：老年患者本品藥動學(xué)特征無明顯改變，一般不調(diào)整給藥。

本品適用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：

用于治療分泌大量濃稠痰液的慢性阻塞性肺病（COPD），慢性支氣管炎（CB）、肺氣腫（PE）等慢性呼吸系統(tǒng)感染。

1、臨床試驗中所見不良反應(yīng)多屬輕度，主要見于靜脈給藥局部和胃腸道及神經(jīng)系統(tǒng)，包括靜脈炎、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛及眩暈等。 2、其他少見的臨床相關(guān)不良事件包括： （1）全身反應(yīng)：變態(tài)反應(yīng)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛、胸痛、虛弱及面部水腫。 （2）心血管系統(tǒng)：高血壓、心悸。 （3）消化系統(tǒng)：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔潰瘍、嘔吐、食欲不振、胃炎及胃腸脹氣。 （4）代謝與營養(yǎng)系統(tǒng)：外周水腫、高血糖及口渴。 （5）骨骼肌肉系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、下肢痛性痙攣。 （6）神經(jīng)系統(tǒng)：多夢、失眠、感覺異常、震顫、血管擴張、眩暈、激動、焦慮、混亂及緊張。 （7）呼吸系統(tǒng)：呼吸困難、咽炎。 （8）皮膚及皮膚軟組織：皮疹、出汗、皮膚干燥及瘙癢。 （9）特殊感官：視覺異常、味覺異常、耳鳴。 （10）泌尿生殖系統(tǒng)：排尿困難。 （11）罕見的相關(guān)不良事件有：思維異常、不能耐受酒精、關(guān)節(jié)炎、虛弱、哮喘（支氣管痙攣）、共濟失調(diào)、骨痛、心動過緩、胸痛、唇炎、結(jié)腸炎、意識模糊、驚厥、紫紺、人格解體、抑郁、糖尿病、吞咽困難、耳痛、淤斑、水腫、鼻衄、欣快感、眼痛、光敏感性、全身水腫、腸胃出血、牙齦炎、口臭、幻覺、嘔血、血尿、敵意、感覺過敏、高血糖、肌張力增加、過度通氣、低血糖、淋巴結(jié)病、斑丘疹、子宮出血、偏頭痛、口腔水腫、肌痛、肌無力、頸痛、驚慌、妄想狂、嗅覺倒錯、畏光、偽膜性腸炎、精神病、上瞼下垂、直腸出血、緊張、胸骨下胸痛、心動過速、味覺喪失、舌腫、皰疹等。 （12）實驗室檢查異常改變發(fā)生率低，包括：白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血紅蛋白下降、ALT或/和AST增高，以及堿性磷酸酶、總膽紅素、血糖、血清淀粉酶和電解質(zhì)紊亂等。

本品為粘痰溶解劑，具有較強的粘液溶解作用。其分子中所含的巰基（-SH）能使痰中糖蛋白多肽鏈的二硫鍵（-S-S）斷裂，從而降低痰的粘滯性，并使痰液化而易咳出。 本品是合成谷胱甘肽（GSH-）的必需氨基酸，在保持適當(dāng)?shù)腉SH水平方面起著重要的作用，從而有助于保護細(xì)胞因體內(nèi)GSH水平過低而導(dǎo)致細(xì)胞毒素?fù)p害。 毒理：小鼠經(jīng)口攝入的LD50為7888mg/Kg，大鼠經(jīng)口LD50>6000mg/Kg。回復(fù)突變試驗（Ames試驗）顯示乙酰半胱氨酸無致突變作用。本品未觀察到任何畸作用。在動物生殖毒性研究中，乙酰半胱氨酸250mg/Kg口服對大鼠無生殖毒性。

1、血糖異常： （1）已經(jīng)報道了加替沙星引起的血糖失調(diào)，包括癥狀性低血糖癥和高血糖癥。這些事件通常在糖尿病患者中報道。但是，低血糖癥已經(jīng)在沒有糖尿病病史的患者中產(chǎn)生。除了糖尿病以外，服用加替沙星時與血糖代謝異常相關(guān)的其他危險因素包括老年、腎功能不全、改變葡萄糖的伴行用藥（特別是降血糖用藥）。具有這些危險因素的患者應(yīng)該密切監(jiān)控葡萄糖失調(diào)。如果用加替沙星治療的任何患者發(fā)生低血糖癥或者高血糖癥的癥候和癥狀，必須立刻進行適當(dāng)?shù)闹委煟?yīng)該停用加替沙星。   （2）已有報道血糖的暫時異常，通常包括開始治療3天內(nèi)血清胰島素水平升高和血糖水平降低，有時導(dǎo)致嚴(yán)重低血糖癥。也已經(jīng)觀察到了高血糖癥，甚至某些病例為嚴(yán)重高血糖癥。高血糖癥通常在應(yīng)用加替沙星第3天后發(fā)生。   （3）在加替沙星上市后，已有報道應(yīng)用加替沙星治療的患者中極少數(shù)出現(xiàn)嚴(yán)重血糖異常。這些異常包括高滲性非酮癥高血糖昏迷、糖尿病酮癥酸中毒、低血糖昏迷、痙攣和精神狀態(tài)改變（包括意識喪失）。雖然少數(shù)導(dǎo)致致死后果，但是如果得到適當(dāng)處理，這些事件中大多數(shù)是可逆的。 2、加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似，可使心電圖Q-T間期延長。Q-T間期延長、低血鉀或急性心肌缺血患者應(yīng)避免使用本品。本品不宜與IA類（如奎尼丁、普魯卡因胺）或III類（胺碘酮、索他洛爾）抗心律失常藥物合用；正在使用可引起心電圖Q-T間期延長藥物（如西沙比利，紅霉素，三環(huán)類抗抑郁藥）的患者慎用本品。 3、喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常，如緊張、激動、失眠、焦慮、惡夢、顱內(nèi)壓增高等。對患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者，如嚴(yán)重腦動脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發(fā)作因素等，應(yīng)慎用本品。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車等機械作業(yè)或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)活動的患者應(yīng)慎用。此外，非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用，可能會增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。 4、喹諾酮類藥物有時可引起嚴(yán)重的甚至致命的過敏反應(yīng)。對首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過敏反應(yīng)時，應(yīng)立即停用本品。嚴(yán)重過敏反應(yīng)發(fā)生時，可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方法治療，包括吸氧、輸液、抗組胺藥、皮質(zhì)激素、升壓胺類藥物以及氣道管理等。 5、有報道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此，對使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應(yīng)開始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù)；中、重度患者，則應(yīng)酌情補充液體、電解質(zhì)，并針對艱難梭菌性腸炎抗菌治療。 6、盡管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部、手部和跟鍵需要外科治療或長時間功能喪失的現(xiàn)象，但如果病人在接受本品治療時有疼痛感，出現(xiàn)炎癥反應(yīng)或肌健斷裂等應(yīng)停用本品，在未明確排除外肌健炎或肌健斷裂前，患者應(yīng)休息，并停止體育鍛煉。肌健斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生。 7、已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動物試驗和臨床試驗中，未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實施，應(yīng)避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害，應(yīng)及時就診。 8、本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量（見用法用量）。 9、本品必須采用無菌方法稀釋和配制。在稀釋和使用前必須查看有無顆粒狀內(nèi)溶物，一旦發(fā)現(xiàn)肉眼可見的顆粒狀物則應(yīng)棄去不用。本品僅供單次使用，故配制后未用完部分應(yīng)棄去。嚴(yán)禁將其他制劑加入含本品的瓶中靜脈滴注，也不可將其他靜脈制劑與本品經(jīng)同一靜脈輸液通道使用。如果同一靜脈輸液通道用于輸注不同的藥物，在使用本品前后必須用與本品和其他藥物相容的溶液沖洗通道。如果本品與其他藥物聯(lián)合使用，則必須按本品和該合用藥物推薦劑量和方法分別分開給藥。 10、本品在配制供靜脈滴注用每毫升2毫克濃度的靜脈滴注液時，為保證滴注液與血漿滲透壓等張，不宜采用普通注射用水。 11、本品靜脈滴注時間不少于60分鐘，嚴(yán)禁快速靜脈滴注或肌內(nèi)，鞘內(nèi)，腹腔內(nèi)或皮下用藥。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：加替沙星對孕婦及哺乳婦女的療效的安全性尚未建立。孕婦應(yīng)避免使用本品，授乳婦女使用時暫停授乳。 13、兒童用藥：本品對兒童、青少年（18歲以下）的療效和安全性尚未建立，建議禁用本品。 14、老年用藥：老年患者更易患有腎功能降低，并且毒性反應(yīng)的危險性也可能較大，因此，在選擇給藥劑量時應(yīng)該小心，監(jiān)測腎功能對此會有幫助。在加替沙星上市后，已有報道應(yīng)用加替沙星治療的老年患者血糖顯著異常。老年患者可能患有未察覺的糖尿病、與年齡有關(guān)的腎功能降低，潛在的疾病，以及/或者正在應(yīng)用影響葡萄糖代謝的合并用藥，這些因素可能對血糖異常構(gòu)成特殊的危險。當(dāng)準(zhǔn)備給患者應(yīng)用加替沙星時，建議醫(yī)生與可能出現(xiàn)低血糖癥和/或者高血糖癥（血糖代謝異常事件）危險的患者進行討論，使患者清楚怎樣檢控其血糖變化，以及發(fā)生這樣的變化時應(yīng)該采取的措施。

患有支氣管哮喘的病人在治療期間應(yīng)密切觀察病情，如有支氣管痙攣發(fā)生應(yīng)立即終止治療。藥品可能有硫磺氣味，這并不是產(chǎn)品變質(zhì)引起的，而是這種制劑中含有活性成分的一種特征。本品不可直接吞服。溶解后的本晶溶液最好不與其他藥物混合服用。本品應(yīng)保存在小兒不易接觸處，本品應(yīng)在有效期內(nèi)使用。