注射用甲磺酸帕珠沙星

氨磺必利片

本品主要成分為甲磺酸帕珠沙星。

本品主要成份為氨磺必利。化學名稱：4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷)甲基]-5-乙基磺酰-2-甲氧基苯甲酰胺分子式：C17H27N3O4S分子量;369.48

揚子江藥業集團有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H20080372

國藥準字H20113231

本品適用于敏感細菌引起的下列感染：

氨磺必利用于治療以陽性癥狀(例如譫妄、幻覺、認知障礙)和/或陰性癥狀(例如反應遲緩、情感淡漠及社會能力退縮)為主的急性或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為特征的精神分裂癥。

1、用法：將本品0.3g用100ml0.9%氯化鈉注射液稀釋后靜脈滴注。 2、用量：一次0.3g，一日二次，靜脈滴注時間為30-60分鐘，療程為7-14天。可根據患者的年齡和病情酌情調整劑量。 3、給藥注意事項： （1）應用本品前應先做細菌學檢查。一般來說，為防止細菌出現耐藥，在感染的致病菌確定后，在保證病人治療的情況下，應盡量減少給藥時間。 （2）給藥期間，不管有無必要繼續用藥，在開始給藥3日后應判斷繼續用藥的必要性，評估是否停用本藥或改用其它藥物。一般來說，本藥最常用治療療程14天。 （3）此藥一般不可與其它藥物混合使用。 （4）嚴重腎功能不全者慎用或調整用藥劑量或用藥療程。參考如下：①腎清除率44.7ml/min，一次0.3g，一日二次。②腎清除率13.6ml/min，一次0.3g，一日一次。③透析患者，一次0.3g，三日一次。

通常情況下，若每天劑量小于或等于400mg，應一次服完，若每天劑量超過400mg，應分為兩次服用。急性期：對于急性精神病發作，推薦劑量為400mg/天至800mg/天口服。根據個體情況，每日劑量可以提高至1200mg/天。超過1200mg/天的劑量尚未廣泛評價安全性，因此不應使用。開始治療時不需要特殊的劑量滴定。在治療期間，應該根據個體反應調整劑量。陽性及陰性癥狀混合階段：治療初期，應主要控制陽性癥狀，劑量可為：400～800mg/天。然后根據病人的反應調整劑量至最小有效劑量。維持治療：任何情況下，均應根據病人的情況將維持劑量調整到最小有效劑量。陰性癥狀占優勢階段：推薦劑量為50至300mg/天。劑量應根據個人情況進行調整。最佳劑量約為100mg/天。腎臟損害：由于缺乏充足的資料，故氨磺必利不推薦用于患有嚴重腎功能不全的病人(肌酐清除率＜10ml/min)(見禁忌)。肝臟損害：由于氨磺必利代謝較少，肝臟損害患者不需調整劑量。

對帕珠沙星及喹諾酮類藥物有過敏史的患者禁用。

不良反應發生率分級采用CIOMS標準：詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：在動物中，氨磺必利沒有顯示生殖毒性。觀察到與藥物藥理作用（調節催乳素的作用）相關的生育力下降。沒有發現氨磺必利有致畸作用。妊娠期婦女暴露于氨磺必利的臨床資料非常有限，因此，妊娠期使用氨磺必利的安全性尚不確定。除非益處超過潛在風險，否則不建議在妊娠期間使用本品。如果在妊娠期間使用氨磺必利，新生兒可能顯示氨磺必利的不良反應，因此應該考慮進行適當的監測。2.哺乳：由于沒有該藥是否通過乳汁分泌的資料，所以，哺乳期間應禁止服用本藥。兒童用藥：由于尚未確定氨磺必利在青春期至18歲青少年中的安全性和有效性，氨磺必利用于青春期精神分裂癥的資料有限，所以，不建議在青春期至18歲的青少年中使用氨磺必利；青春期之前的兒童禁用氨磺必利（見【禁忌】）。老年用藥：由于老年人對藥物的高敏感性（可產生鎮靜或低血壓癥狀），所以老年人服藥時應特別注意。藥代動力學研究數據顯示，對于年齡高于65歲的老年人，單次給藥50mg，其Cmax、T1/2和AUC的值可升高10～30%。

本品適用于敏感細菌引起的下列感染：

氨磺必利用于治療以陽性癥狀(例如譫妄、幻覺、認知障礙)和/或陰性癥狀(例如反應遲緩、情感淡漠及社會能力退縮)為主的急性或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為特征的精神分裂癥。

本品主要臨床不良反應為腹瀉、皮疹、惡心、嘔吐，實驗室檢查可見ALT、AST、ALP、r-GTP升高，嗜酸性粒細胞增加。 1、臨床不良反應： （1）急性腎功能衰竭：可能會引起急性腎功能衰竭。 （2）肝功能異常、黃疸。 （3）偽膜性腸炎：可發生伴有血便的嚴重的腸炎，如果出現腹痛或頻繁的腹瀉，應立即停藥并采取相應的防治措施處理。 （4）粒細胞減少、血小板減少癥。 （5）橫紋肌溶解：如果出現肌痛、虛弱、磷酸肌酸激酶（CPK）升高、血或尿中的肌球素升高，應立即停藥。橫紋肌溶解也可導致急性腎功能衰竭。 （6）痙攣。 （7）休克、過敏反應，如出現呼吸困難、水腫、紅斑等任何異常，應停止給藥，并采取適當處理措施。 （8）表皮脫落壞死（Lyell綜合征）、眼、粘膜、皮膚綜合征（StevensJohnson綜合征）。 （9）間質性肺炎：伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X片異常的肺炎發生。 （10）低血糖：嚴重低血糖，易發生于老年病人、腎功能衰竭病人，應仔細觀察。 （11）跟腱炎、肌腱斷裂。 給藥期間應密切觀察，如出現上述不良反應，應立即停藥，并采取相應的處理措施。 2、同類藥物的不良反應： PIE綜合征：伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細胞增多的PIE綜合征，見于臨床應用的其他新喹諾酮類藥物報道，如出現上述不良反應立即停藥，并采取相應的處理措施。 3、其它不良反應：如觀察到下列不良反應采取適當處理措施。 （1）過敏反應：皮疹、發熱（發生率0.1-5%），蕁麻疹、騷癢、面部皮膚潮紅（發生率＜0.1%）。 （2）腎臟損害：BUN升高、蛋白尿、膽紅素尿、管型尿、尿隱血（發生率0.1-5%），血肌酐升高（發生率＜0.1％）。 （3）肝臟損害：ALT（GPT）升高（發生率≥5％），AST（GOT）、ALT、r-GTP、LAP、LDH和膽紅素升高（發生率0.1-5%）。 （4）血液：嗜酸性粒細胞增多癥、白細胞減少癥、血小板減少癥、貧血（發生率0.1-5%）。 （5）消化道反應：腹瀉或軟便、惡心、嘔吐（發生率0.1-5%），上腹不適、腹脹、黑便（發生率＜0.1％）。 （6）精神神經系統：頭痛、頭暈（發生率0.1-5%），短暫性意識障礙、短暫性精神障礙、精神異常（發生率＜0.1％）。 （7）其他：靜脈炎（發生率≥5％），CK（CPK）升高，電解質紊亂（發生率0.1-5%），口干、舌炎（發生率＜0.1％）。

1、有支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏性疾病家族史的患者慎用。 2、腎功能不全患者、嚴重腎功能不全者血藥濃度持續較高；因本品中的氯化鈉可解離出鈉離子，可導致高血鈉癥。 3、心臟或循環系統功能異常者慎用。本品中含有氯化鈉，易導致水鈉潴留，從而使水腫癥狀加重。 4、有抽搐或癲癇等中樞神經系統疾病的患者慎用。 5、6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏患者慎用。 6、本品可導致休克，所以應用本品前要詳察有無過敏性休克病史，以便在治療期前準備必要的搶救藥品和急救監護措施，以防止休克的發生。使用時如果出現過敏性休克，除急救外，尚需密切觀察患者的神智、臉色、血壓，保證患者的安全。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及有可能懷孕的婦女禁用；因藥物可通過乳汁分泌，哺乳期婦女應用時應停止哺乳。 8、兒童用藥：兒童用藥的安全性尚未確立，建議兒童禁用本品。 9、老年用藥：老年患者用藥檢測血藥濃度、尿排泄量時，Cmax、AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者應用本品時應注意劑量。 10、藥物過量：不宜使用高于推薦劑量的治療。如發生急性過量，應嚴密觀察并給予對癥和支持治療。

1.警告 惡性綜合癥：與其他精神鎮靜藥物一樣，可能發生惡性綜合癥，表現為高熱、肌強直、植物神經功能紊亂、意識障礙、磷酸肌酸激酶水平升高。高熱時，尤其對于那些服用高劑量藥物的病人，應停止包括本品在內的所有抗精神病治療。 與其他抗多巴胺藥物一樣，對帕金森病患者處方氨磺必利時也應該謹慎，因為可能引起該病惡化。只有在不能避免精神鎮靜劑治療時才可使用氨磺必利。 延長QT間期：氨磺必利延長QT間期，與劑量相關，這種作用可增加發生嚴重室性心律失常的風險，例如尖端扭轉型室性心動過速，若有心動過緩，低鉀血癥，先天性或獲得性QT間期延長（合并用藥也可延長QT間期），發生嚴重室性心律失常的危險性增加。 如果臨床情況允許，給藥前應先確定病人沒有以下可能引起心律失常的因素存在： 心動過緩，心率<55次/分； 電解質失衡，尤其是低鉀血癥； 先天性QT間期延長。 目前所進行的藥物治療可導致明顯的心動過緩（<55次/分），低鉀血癥，心內傳導減慢或QT間期延長。 對于準備接受長期精神鎮靜藥物治療的病人，心電圖（ECG）應作為早期評價的一部分。 中風：在患有癡呆和接受某些非典型抗精神病藥物治療的老年患者中進行的安慰劑對照