門冬氨酸洛美沙星注射液

鹽酸埃克替尼片

本品主要成份為門冬氨酸洛美沙星。

鹽酸埃克替

揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)有限公司

貝達(dá)藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20064283

國(guó)藥準(zhǔn)字H20110061

本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列感染：

僅限于晚期非小細(xì)胞肺癌二線治療。

靜脈滴注；成人每次0.2g，稀釋于5％葡萄糖注射液或生理鹽水250ml中，滴注時(shí)間每100ml不少于60分鐘，每日2次，或遵醫(yī)囑。

本品的推薦劑量為每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或與食物同服，高熱量...

對(duì)本品或其它喹諾酮類藥物過(guò)敏者禁用。

埃克替尼的安全性評(píng)估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究數(shù)據(jù)，包括224例接受125MG每天三次劑量的治療。總體上埃克替尼耐受性良好。III期臨床試驗(yàn)（ICOGEN）最 常見(jiàn)不良反應(yīng)為皮疹（39.5%）、腹瀉（18.5%）和氨基轉(zhuǎn)移酶升高（8.0%），絕大多數(shù)為I～I(xiàn)I級(jí)，一般見(jiàn)于服藥后1-3周內(nèi)，通常是可逆性 的，無(wú)需特殊處理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN試驗(yàn)中報(bào)道的發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼組均未觀察到間質(zhì)性肺病（ILD）的不良反應(yīng)。在埃克替尼的I期臨床研究中出現(xiàn)2例疑似ILD患者，其中1例經(jīng) 進(jìn)一步病理檢查后，排除了ILD并確認(rèn)為疾病進(jìn)展，與研究藥物無(wú)關(guān)；另一例因?yàn)槿狈Σ±頇z查結(jié)果，未能確認(rèn)最終結(jié)論。

本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列感染：

僅限于晚期非小細(xì)胞肺癌二線治療。

1、洛美沙星常見(jiàn)不良反應(yīng)主要為：頭痛、惡心、嘔吐、光過(guò)敏、眩暈、腹瀉和腹痛等。 2、洛美沙星尚觀察到下列不良反應(yīng)： （1）自主性的：出汗增多、口渴、面色潮紅等。 （2）身體：疲勞、背痛、抑郁、衰弱等。 （3）心血管：心悸、亢進(jìn)、高血壓、低血壓、心肌梗塞、心絞痛等。 （4）中樞神經(jīng)系統(tǒng)及周圍神經(jīng)系統(tǒng)：震顫、眩暈、感覺(jué)異常、抽搐、癲癇發(fā)作等。 （5）胃腸道：消化不良、嘔吐、便秘、胃腸道出血、吞咽困難等。 （6）血液學(xué)：紫癲、淋巴結(jié)病、血小板增多癥、貧血病等。 （7）肝、腎：血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶、BUN值升高。 （8）代謝：口渴、高血糖。 （9）肌肉骨骼：關(guān)節(jié)痛、肌痛、腿痛性痙攣。 （10）眼科：視覺(jué)異常、結(jié)膜炎、懼光等。 （11）精神科：失眠癥、神經(jīng)質(zhì)、幻覺(jué)、抑郁。 （12）生殖系統(tǒng)：女性：念珠菌病、陰道炎、月經(jīng)異常等。男性：附睪炎、睪丸炎。 （13）呼吸系統(tǒng)：呼吸道感染、鼻炎、咽炎、呼吸困難等。 （14）皮膚／過(guò)敏：瘙癢癥、風(fēng)疹、皮膚脫落等。偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。 （15）特殊感覺(jué)：味覺(jué)異常。 （16）尿道：血尿癥、結(jié)晶尿、尿頻、排尿困難、無(wú)尿等。 （17）局部：靜脈炎。

1、腎功能減退者或肝功能不全者慎用，若使用，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)肝、腎功能，適當(dāng)調(diào)整劑量。 2、原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，包括腦動(dòng)脈硬化或癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時(shí)權(quán)衡利弊應(yīng)用。 3、喹諾酮類藥物品種間存在交叉過(guò)敏反應(yīng)，對(duì)任何一種喹諾酮類過(guò)敏者不宜使用本品。 4、患者的尿液pH值在7以上時(shí)易發(fā)生結(jié)晶尿，故每日進(jìn)水量必須充足，以使每日尿量保持在1200-1500ml以上。 5、患者尚應(yīng)注意下列事宜： （1）本品可發(fā)生中到重度光過(guò)敏反應(yīng)，在治療期間及治療后幾天內(nèi)盡可能避免直接或間接的接觸陽(yáng)光及紫外光。 （2）用藥后12小時(shí)避免接觸陽(yáng)光可減少洛美沙星帶來(lái)的光毒性。 （3）出現(xiàn)光毒反應(yīng)癥狀如皮膚灼熱、發(fā)紅、腫脹、水皰、皮疹、瘙癢、皮炎等應(yīng)停止用藥。 （4）已出現(xiàn)過(guò)光毒反應(yīng)的病人應(yīng)避免接觸陽(yáng)光和紫外光，直至完全恢復(fù)。 （5）在用藥前后2小時(shí)不要服用含有金屬或礦物質(zhì)的礦物質(zhì)補(bǔ)充劑或維生素。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦、哺乳期婦女禁用。 7、兒童用藥：喹諾酮類藥物可使犬的承重關(guān)節(jié)軟骨永久性損害而致跛行，在其他幾種未成年動(dòng)物中也可致關(guān)節(jié)病發(fā)生，故十八歲以下患者禁用本品。 8、老年用藥：藥物主要通過(guò)腎排泄，腎功能障礙病人的毒性反應(yīng)較大。由于老年患者腎功能易于減弱，故應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能。 8、藥物過(guò)量：人體內(nèi)用藥過(guò)量的信息有限。若藥物過(guò)量應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)支持療法或遵醫(yī)囑。血液或腹膜透析效果甚微。

1、據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質(zhì)性肺病（ILD）發(fā)生率分別為2-3%和1-2%。在ICOGEN臨床研究中未觀察到發(fā)生間質(zhì) 性肺病。間質(zhì)性肺病患者通常出現(xiàn)急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動(dòng)脈血氧不飽和等。短期內(nèi)該癥狀可發(fā)展得很嚴(yán)重，并致患者死亡。放射學(xué)檢查常 顯示肺浸潤(rùn)或間質(zhì)有毛玻璃樣陰影。 經(jīng)治醫(yī)生治療期間應(yīng)密切監(jiān)測(cè)間質(zhì)性肺病發(fā)生的跡象，如果患者出現(xiàn)新的急性發(fā)作或進(jìn)行性加重的呼吸困難、咳嗽，應(yīng)中斷本品治療，立即進(jìn)行相關(guān)檢查。當(dāng)證實(shí)有間質(zhì)性肺病時(shí)，應(yīng)停止用藥，并對(duì)患者進(jìn)行相應(yīng)的治療。 文獻(xiàn)報(bào)道，出現(xiàn)間質(zhì)性肺病的高風(fēng)險(xiǎn)因素包括：吸煙、較差的體力狀態(tài)（PS≥2）、在CT掃描上正常肺組織覆蓋范圍≤50%、距非小細(xì)胞肺癌診斷時(shí)間較短 （ 6個(gè)月）、原有間質(zhì)性肺炎、年齡較大(≥ 55歲)、伴有心臟疾病。存在上述高風(fēng)險(xiǎn)因素的患者使用本品治療時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。