鹽酸利多卡因

環孢素軟膠囊

本品主要成份為鹽酸利多卡因。

主要成分為環孢素。

濟川藥業集團有限公司

華北制藥股份有限公司

國藥準字H32023273

國藥準字H10960009

本品用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神經傳導阻滯。為Ⅰ類和III類的抗心律失常藥，可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動過速，亦可用于洋地黃中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心律失常。用于肛腸科及外科手術切口部位的局部浸潤麻醉，手術麻醉、術后鎮痛等。

1、適用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應，也適用于預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應（GVHD）。 2、經其它免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合癥等自身免疫性疾病。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 鹽酸利多卡因注射液： 1、麻醉用： （1）成人常用量： ①表面麻醉：2%-4%溶液一次不超過100mg。注射給藥時一次量不超過4.5mg/kg（不用腎上腺素）或每7mg/kg（用1：200000濃度的腎上腺素）。 ②骶管阻滯用于分娩鎮痛：用1.0%溶液，以200mg為限。 ③硬脊膜外阻滯：胸腰段用1.5%-2.0%溶液，250-300mg。 ④浸潤麻醉或靜注區域阻滯：用0.25%-0.5%溶液，50-300mg。 ⑤外周神經阻滯：臂叢（單側）用1.5%溶液，250-300mg；牙科用2%溶液，20-100mg；肋間神經（每支）用1%溶液，30mg，300mg為限；宮頸旁浸潤用0.5%-1.0%溶液，左右側各100mg；椎旁脊神經阻滯（每支）用1.0%溶液，30-50mg，300mg為限；陰部神經用0.5%-1.0%溶液，左右側各100mg。 ⑥交感神經節阻滯：頸星狀神經用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50-100mg。 ⑦一次限量，不加腎上腺素為200mg（4mg/kg），加腎上腺素為300-350mg（6mg/kg）；靜注區域阻滯，極量4mg/kg；治療用靜注，第一次初量1-2mg/kg，極量4mg/kg，成人靜滴每分鐘以1mg為限；反復多次給藥，間隔時間不得短于45-60分鐘。 （2）小兒常用量：隨個體而異，一次給藥總量不得超過4.0-4.5mg/kg，常用0.25%-0.5%溶液，特殊情況才用1.0%溶液。 2、抗心律失常： （1）常用量： ①靜脈注射：1-1.5mg/kg體重（一般用50-100mg）作首次負荷量靜注2-3分鐘，必要時每5分鐘后重復靜脈注射1-2次，但1小時之內的總量不得超過300mg。 ②靜脈滴注：一般以5%葡萄糖注射液配成1-4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥。在用負荷量后可繼續以每分鐘1-4mg速度靜滴維持，或以每分鐘0.015-0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝或腎功能障礙時應減少用量，以每分鐘0.5-1mg靜滴。即可用本品0.1%溶液靜脈滴注，每小時不超過100mg。 （2）極量：靜脈注射1小時內最大負荷量4.5mg/kg體重（或300mg）最大維持量為每分鐘4mg。 鹽酸利多卡因膠漿（Ⅰ）： 2%膠漿劑成人常用來涂抹于食管、咽喉、氣管或尿道等導管的外壁；婦女作陰道檢查時可用棉花簽蘸5-7ml涂于局部；尿道擴張術或膀胱鏡檢查時用量200-400mg。 鹽酸利多卡因凝膠： 1、使用方法：輕輕擠壓塑料瓶底部，即可注出凝膠。先用少量凝膠涂于尿道外口，約1分鐘后，將管頭插入尿道外口，按需要劑量緩緩注入尿道。男性病人同時按摩尿道球部3-5分鐘后再次注入。 2、使用劑量：膀胱鏡檢查術，膀胱鏡下的活檢、插管、取異物，激光、電灼及碎石治療術等為20ml。男性：尿道擴張術、留置導尿術及拔除導尿管術等一般用量為10-15ml。

1.器官移植：采用三聯免疫抑制方案時，起始劑量6～11 mg/kg/日，并根據血...

下列情況應禁用： 1、對有藥物過敏史及特異質反應者。 2、嚴重心臟阻滯，包括Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯，雙束支阻滯。 3、嚴重竇房結功能障礙。 4、原有室內傳導阻滯者。

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發生。 2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子Ⅶ的活性，減少前列環素產生，誘發血栓形成。 3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過敏反應一般只發生在經靜脈途徑給藥的患者，表現為面、頸部發紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關，防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度，調節本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100～200ng／ml，則可達上述效應。如發生

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可進入乳汁。對哺乳的嬰兒可產生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性，故用本品期間不宜哺乳。 兒童用藥：兒童用量可按或稍大于成人劑量計算。 老年用藥：老年患者因易合并腎功能不全，故應慎用本品。

本品用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神經傳導阻滯。為Ⅰ類和III類的抗心律失常藥，可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動過速，亦可用于洋地黃中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心律失常。用于肛腸科及外科手術切口部位的局部浸潤麻醉，手術麻醉、術后鎮痛等。

1、適用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應，也適用于預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應（GVHD）。 2、經其它免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合癥等自身免疫性疾病。

1、過敏反應，可發生紅斑皮疹及血管神經性水腫等，嚴重者可致呼吸停止，應停藥。 2、本品可作用于中樞神經系統，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應；眼球震顫是利多卡因毒性的早期信號。 3、可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高，可引起心臟停搏、心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。

環孢素(又稱環孢素A)為11個氨基酸組成的環狀多肽。本品是一種強效免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細胞。動物試驗表明環孢素可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間、抑制細胞介導免疫反應(包括同種異體免疫反應、遲發性皮膚過敏反應、實驗性變應性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關節炎、移植物抗宿主反應和依賴T細胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括IL—II)的合成和釋放，阻斷靜止淋巴細胞于細胞周期G0期G1期的早期。本品不抑制紅細胞生成，亦不影響吞噬細胞功能。使用本品患者與應用其他免疫抑制劑患者相比感染發生率較低。

1、肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。 2、對其他局麻藥過敏者，可能對本品也過敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼丁間尚無交叉過敏反應的報道。 3、本品嚴格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品透過胎盤，且與胎兒蛋白結合高于成人，母親用藥后可導致胎兒心動過緩或過速，亦可導致新生兒高鐵血紅蛋白血癥，故應禁用。 5、兒童用藥：新生兒用藥可引起中毒，早產兒較正常兒半衰期長（3.16小時：1.8小時），應慎用。 6、老年患者用藥：老年人用藥應根據需要及耐受程度調整劑量。 7、藥物過量：超量可引起驚厥和心臟驟停。

1、本品經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據。 2、本品可以通過胎盤。應用2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性，但按人類常規劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發生。 3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。 4、對診斷的干擾： (1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應； (2)血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高； (3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關； (4)血清鉀、血尿酸可能升高。 5、若本品已引起腎功能不全或有持續負氮平衡，應立即減量或至停用。 6、若發生感染，應立即用抗生素治療，本品亦應減量或停用。 7、若移植發生排斥，本品劑量應加大。 8、在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統一，小兒對本品的清除率較快，