利多卡因

糠酸莫米松鼻噴霧劑

本品主要成份為利多卡因。

本品主要成份為：糠酸莫米松；分子式：C24H30Cl2O6；分子量：521.43

濟(jì)川藥業(yè)集團(tuán)有限公司

Schering-Plough Labo N.V.

國(guó)藥準(zhǔn)字H20059049

注冊(cè)證號(hào)H20140100

本品用于緩解帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛，用于無(wú)破損皮膚。

本品適用于治療成人、青少年和3至11歲兒童季節(jié)性或常年性鼻炎，對(duì)于曾有中至重度季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎癥狀的患者，主張?jiān)诨ǚ奂竟?jié)開始前2-4周用本品作預(yù)防性治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書使用，或遵醫(yī)囑。 利多卡因凝膠貼膏： 1、本品用于無(wú)破損皮膚，覆蓋疼痛最嚴(yán)重的區(qū)域。按處方量貼敷（單次同時(shí)最多使用3貼），24小時(shí)內(nèi)累計(jì)貼敷時(shí)間不超過(guò)12個(gè)小時(shí)。 2、患者可根據(jù)疼痛部位面積，在除去塑料覆膜前用剪刀將本品剪成小塊使用。虛弱病人或肝腎功能不全的患者建議減小使用面積。 3、患者使用時(shí)若產(chǎn)生刺激或灼燒感無(wú)法耐受，可以移去藥物直到刺激感消退后再重新使用。 4、當(dāng)本品與含局麻藥的制劑合并使用時(shí)，必須考慮所有制劑的總吸收量。

季節(jié)過(guò)敏性或常年性鼻炎:通常先手撳噴霧器6-7次作為啟動(dòng)，直至看到均勻的噴霧，然后鼻腔給藥，每噴噴出糠酸莫米松混懸液100mg，內(nèi)含糠酸莫米松一水合物，相當(dāng)于糠酸莫米松50μg，如果噴霧器停用14日以上，則在以后應(yīng)用時(shí)應(yīng)重新啟動(dòng)。在每次用藥前充分振搖容器。1.成人(包括老年患者)和青年:用于預(yù)防和治療的常用推薦量為每側(cè)鼻孔2噴(每噴為50μg)一日1次(總量為200μg)，癥狀被控制后，劑量可減至每側(cè)鼻孔1噴(總量100μg)，即能維持療效。如果癥狀未被有效控制，可增劑量至每側(cè)鼻孔4噴(總量400μg

對(duì)于酰胺類局麻藥有過(guò)敏史的患者，或?qū)Ρ酒菲渌煞钟羞^(guò)敏史的患者禁用。

1.季節(jié)過(guò)敏性或常年性鼻炎在臨床研究中報(bào)道與本品有關(guān)的局部不良反應(yīng)(成人及青少年患者)包括頭疼(8%)，鼻出血如明顯出血、帶血粘液和血斑(8%)，咽炎(4%)，鼻灼熱感(2%)，鼻部刺激感(2%)及鼻潰瘍(1%)，這些不良反應(yīng)常見于使用皮質(zhì)激素類鼻噴霧劑時(shí)。2.鼻出血一般具有自限性，同時(shí)程度較輕，與安慰劑(5%)相比發(fā)生率較高，但與陽(yáng)性對(duì)照的皮質(zhì)激素(15%)相比發(fā)生率接近或較低，其他反應(yīng)均與安慰劑相當(dāng)。3.在小兒患者中，不良反應(yīng)如頭疼(3%)，鼻出血(6%)，鼻部刺激感(2%)及流涕(2%)均與安慰劑相當(dāng)。鼻腔吸入糠酸莫米松一水合物很少發(fā)生即刻過(guò)敏反應(yīng)，極少有過(guò)敏和血管性水腫的報(bào)道。罕有味覺及嗅覺干擾的報(bào)道。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)于孕婦尚未進(jìn)行足夠或良好的對(duì)照研究。 如同其他鼻腔用糖皮質(zhì)激素制劑，對(duì)于孕婦、乳母或育齡婦女，只有在用藥后對(duì)母體、胎兒或嬰兒的益處超過(guò)可能產(chǎn)牛的危害時(shí)才可使用本品。對(duì)母親在孕期接受糖皮質(zhì)激素診治的嬰兒需注意觀察是否存在腎上腺功能減退。兒童用藥：臨床對(duì)照研究表明鼻腔用糖皮質(zhì)激素可能導(dǎo)致兒童患者生長(zhǎng)速度減慢。在缺乏下丘腦-垂體-腎上腺(HPA)軸抑制實(shí)驗(yàn)室證據(jù)的情況下，觀察到的此種現(xiàn)象提示，對(duì)于兒童患者全身糖皮質(zhì)激素暴露，與通常所采用的HPA軸功能測(cè)試相比，增長(zhǎng)速度是更敏感的指示劑。這種與鼻腔用糖皮質(zhì)激素相關(guān)的生長(zhǎng)速度減慢的長(zhǎng)期影響（包括對(duì)成年后身高的影響）還是未知的。停止鼻腔用糖皮質(zhì)激素治療后對(duì)生長(zhǎng)的潛在影響還未進(jìn)行充分的研究。對(duì)接受鼻腔用糖皮質(zhì)激素的兒童患者（包括本品50mg）應(yīng)進(jìn)行例行檢測(cè)（如身高檢查）。延長(zhǎng)治療對(duì)生長(zhǎng)的潛在影響應(yīng)與獲得的臨床益處和可替代的非糖皮質(zhì)激素治療的安全性和有效性相衡量。為減少鼻腔用糖皮質(zhì)激素給藥（包括本品50mg）的全身影響，應(yīng)測(cè)定每位患者的最低有效量。老年用藥：老年患者：總計(jì)203名64歲以上（64到86歲）患者接受本品治療，50m

本品用于緩解帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛，用于無(wú)破損皮膚。

本品適用于治療成人、青少年和3至11歲兒童季節(jié)性或常年性鼻炎，對(duì)于曾有中至重度季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎癥狀的患者，主張?jiān)诨ǚ奂竟?jié)開始前2-4周用本品作預(yù)防性治療。

1、全身性（與劑量相關(guān)的）反應(yīng)：合理使用本品時(shí)由于吸收劑量小，發(fā)生全身性反應(yīng)的可能性較低。利多卡因全身性反應(yīng)本質(zhì)上與其他酰胺類局麻藥類似，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮和/或抑制（嗜睡、感覺異常、驚厥、昏迷和呼吸抑制等）。其中，中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮的反應(yīng)可能很短暫或不會(huì)發(fā)生，在這種情況下，首先可能表現(xiàn)為嗜睡或昏迷。心血管表現(xiàn)可能包括心動(dòng)過(guò)緩，低血壓和心血管衰竭導(dǎo)致的心臟停搏。 2、局部用藥反應(yīng)：本品使用期間或使用后，皮膚使用部位可能會(huì)立刻產(chǎn)生刺激、瘙癢、局部感覺異常、變色、脫色、灼燒感、皮炎、紅斑、丘疹、水泡、青腫、水腫、脫皮、或瘀點(diǎn)。這些癥狀通常輕微、短暫，且為一過(guò)性，幾分鐘或幾個(gè)小時(shí)內(nèi)自然緩解。 3、過(guò)敏反應(yīng)：利多卡因可能導(dǎo)致過(guò)敏或過(guò)敏樣反應(yīng)，但發(fā)生的可能性極低。其特點(diǎn)為：血管性水腫、支氣管痙攣、皮炎、呼吸困難、過(guò)敏、喉痙攣、瘙癢、休克和蕁麻疹。若發(fā)生以上癥狀，應(yīng)采取相關(guān)措施。皮膚敏感性檢測(cè)結(jié)果不適用于對(duì)本品過(guò)敏性不良反應(yīng)的預(yù)測(cè)。

1、兒童意外接觸：使用過(guò)的本品仍含有大量利多卡因。盡管該危險(xiǎn)至今未被評(píng)估，但兒童或?qū)櫸镆坏┚捉阑蛲淌尚碌幕蚴褂眠^(guò)的本品，有可能產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)。應(yīng)妥善保存、處理本品，確保兒童、寵物或其他人接觸不到本品。 2、慎用： （1）嚴(yán)重肝病患者：因其肝臟不能正常代謝利多卡因，發(fā)生利多卡因中毒的風(fēng)險(xiǎn)較大。 （2）對(duì)于對(duì)氨基苯甲酸衍生物（普魯卡因、苯佐卡因等）過(guò)敏的患者，未發(fā)現(xiàn)使用利多卡因后出現(xiàn)交叉過(guò)敏。然而，有藥物過(guò)敏史的患者應(yīng)慎用本品，尤其是對(duì)過(guò)敏原不確定的患者。 3、使用注意： （1）破損皮膚：盡管未經(jīng)測(cè)試，但在破損或有炎癥的皮膚上給藥時(shí)，可能會(huì)導(dǎo)致利多卡因吸收量增加引起的血藥濃度增高。本品僅用于無(wú)破損皮膚。 （2）外部熱源：不推薦在利多卡因凝膠膏上方放置外部熱源如熱的墊子、電熱毯，雖然沒有對(duì)這些情況進(jìn)行過(guò)研究，但這些情況有可能提高血藥濃度。 （3）眼部接觸：盡管沒有相關(guān)研究，但是根據(jù)動(dòng)物使用類似制劑產(chǎn)生的嚴(yán)重眼部刺激的情況，應(yīng)該避免眼部接觸本品。若眼部接觸到本品，應(yīng)立即使用大量清水或生理鹽水沖洗，以保護(hù)眼睛，直至感覺恢復(fù)。 （4）接觸過(guò)本品后必須洗手，洗手前避免接觸眼部。從包裝袋中拿出本品后應(yīng)立刻使用，不要將本品存放于密封包裝袋外。將使用過(guò)的本品的粘性膏體面對(duì)折（使粘性膏體一面自動(dòng)相粘）后棄置，使兒童和寵物不會(huì)接觸到。 （5）本品遇濕后會(huì)失去粘性。避免接觸水，例如沐浴或游泳。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）孕婦：未進(jìn)行孕婦使用本品的相關(guān)研究。在大鼠中進(jìn)行了利多卡因?qū)ι秤绊懙难芯浚嗫ㄒ蚱は陆o藥達(dá)到30mg/kg時(shí)沒有發(fā)現(xiàn)對(duì)胎兒有損害。但是，在妊娠婦女中沒有進(jìn)行充分的、良好的對(duì)照研究。因?yàn)閯?dòng)物的生殖研究結(jié)果不能預(yù)測(cè)人類的反應(yīng)，只有在判斷治療上的益處高于危險(xiǎn)性時(shí)才使用。 （2）分娩：未進(jìn)行在分娩時(shí)使用本品的研究。利多卡因在分娩時(shí)無(wú)禁忌。一旦本品與含利多卡因的其它藥物合并使用，應(yīng)考慮全部制劑的總劑量。 （3）哺乳期婦女：未進(jìn)行哺乳期婦女使用本品的研究。利多卡因可分布至母乳中，且母乳/血漿藥物比率為0.4。本品應(yīng)慎用于哺乳期婦女。 5、兒童用藥：小兒用藥的有效性和安全性尚未確立。 6、老年用藥：注意老年患者的身體狀態(tài)和貼敷部位的皮膚狀態(tài)，參考【用法用量】。 7、藥物過(guò)量： （1）利多卡因經(jīng)由皮膚吸收導(dǎo)致的藥物過(guò)量罕見。當(dāng)給藥面積或貼敷時(shí)間超出規(guī)定的用法用量時(shí)，可導(dǎo)致利多卡因吸收過(guò)多，血藥濃度增高，進(jìn)而導(dǎo)致嚴(yán)重不良反應(yīng)（參見【不良反應(yīng)】）。 （2）利多卡因血藥濃度高于5μg/ml時(shí)會(huì)產(chǎn)生毒性。利多卡因血藥濃度由全身吸收、清除率決定。長(zhǎng)時(shí)間使用、多于規(guī)定劑量使用、用于年齡小的患者或肝腎功能不全的患者都會(huì)導(dǎo)致利多卡因血藥濃度升高。本品在以規(guī)定劑量使用時(shí)，血藥濃度平均峰值為0.13μg/ml，但在有些個(gè)體中高于0.25μg/ml。 （3）在無(wú)局部大量使用本品或過(guò)量給予口服利多卡因的情況下，毒性癥狀的評(píng)價(jià)應(yīng)考慮其它原因，或來(lái)自于其它途徑給予的利多卡因，或其它局部麻醉劑過(guò)量。 （4）非禁食雌性大鼠口服利多卡因時(shí)，LD50是459（346-773）mg/kg（以鹽酸鹽計(jì)算），而禁食雌性大鼠口服利多卡因時(shí)，LD50是214（159-324）mg/kg（以鹽酸鹽計(jì)算），根據(jù)體表面積換算，分別相當(dāng)于4000mg和2000mg的人體劑量（60-70kg）。 （5）當(dāng)疑似利多卡因過(guò)量時(shí)，應(yīng)檢查血藥濃度。藥物過(guò)量的處理方法包括密切監(jiān)測(cè)、支持治療和對(duì)癥治療。在治療急性利多卡因過(guò)量時(shí)，不推薦透析。

對(duì)于涉及鼻粘膜的局部感染，在未經(jīng)處理時(shí)不應(yīng)使用本品。由于皮質(zhì)激素具有抑制傷口的作用，因而對(duì)于新近接受鼻部手術(shù)或受外傷的患者，在傷口愈合前不應(yīng)使用鼻腔用皮質(zhì)激素。使用本品治療12個(gè)月后未見鼻粘膜萎縮，同時(shí)糠酸莫米松可使鼻粘膜恢復(fù)至正常組織學(xué)表現(xiàn)。與任何一種藥物長(zhǎng)期使用一樣，對(duì)于使用本品達(dá)數(shù)月或更長(zhǎng)時(shí)間的患者，應(yīng)定期檢查鼻粘膜，如果鼻咽部發(fā)生局部真菌感染，則應(yīng)停止本品或需給予適當(dāng)處理。持續(xù)存在鼻咽部刺激可能是停用本品的一項(xiàng)指征。對(duì)于活動(dòng)性或靜止性呼吸道結(jié)核感染，未經(jīng)處理的真菌、細(xì)菌、全身性病毒感染或眼單純皰疹的患者慎用本品。長(zhǎng)期使用本品后未見下丘腦垂體腎上腺皮質(zhì)（HPA）軸受到抑制，但對(duì)于原先長(zhǎng)期使用全身作用皮質(zhì)激素而換用本品的患者，需仔細(xì)注意。這些患者可因停止使用全身用皮質(zhì)激素而造成腎上腺功能不全，需經(jīng)數(shù)月后下丘腦垂體腎上腺皮質(zhì)軸功能才得以恢復(fù)。如果這些患者出現(xiàn)腎上腺功能不全的癥狀和體征時(shí)，應(yīng)恢復(fù)使用全身用皮質(zhì)激素，并給予其它治療和采取適宜措施。在全身用皮質(zhì)激素?fù)Q用本品時(shí)，某些患者盡管鼻部癥狀有所緩解，但可發(fā)生全身用藥時(shí)皮質(zhì)激素的停藥癥狀如關(guān)節(jié)（和/或）肌肉痛，乏力及抑郁，這時(shí)需鼓勵(lì)患者