利多卡因

奧美沙坦酯氫氯噻嗪片

本品主要成份為利多卡因。

本品為復方制劑，其組份為：每片含奧美沙坦酯20mg和氫氯噻嗪12.5mg。

濟川藥業集團有限公司

第一三共制藥(上海)有限公司

國藥準字H20059049

國藥準字H20100035

本品用于緩解帶狀皰疹后遺神經痛，用于無破損皮膚。

本品適用于高血壓的治療。本品為固定劑量復方制劑，不適用于高血壓的初始治療。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 利多卡因凝膠貼膏： 1、本品用于無破損皮膚，覆蓋疼痛最嚴重的區域。按處方量貼敷（單次同時最多使用3貼），24小時內累計貼敷時間不超過12個小時。 2、患者可根據疼痛部位面積，在除去塑料覆膜前用剪刀將本品剪成小塊使用。虛弱病人或肝腎功能不全的患者建議減小使用面積。 3、患者使用時若產生刺激或灼燒感無法耐受，可以移去藥物直到刺激感消退后再重新使用。 4、當本品與含局麻藥的制劑合并使用時，必須考慮所有制劑的總吸收量。

奧美沙坦酯在血容量正常的患者中，作為單一治療的藥物，通常推薦起始劑量為20mg，每日1次。對經2周治療后仍需進一步降低血壓的患者，劑量可增至40mg。劑量大于40mg未顯示出更大的降壓效果。當日劑量相同時，每日2次給藥與每日1次給藥相比沒有顯示出優越性。 對老年患者、中度到明顯的腎功能損害（肌酐清除率 氫氯噻嗪的有效劑量為12.5-50mg，每日1次。 通常在采用奧美沙坦酯或氫氯噻嗪單組分治療無法獲得滿意的療效之后再開始使用復方治療。 復傲坦口服，每日1次，每次1片。復傲坦劑量應個體化。基于降壓效果，劑量可以2-4周的間隔期作調整。在劑量范圍10mg/12.5mg至40mg/25mg之間，復傲坦抗高血壓的效果與給藥劑量呈相關性。 奧美沙坦酯氫氯噻嗪片降壓作用在1周內起效，4周時達降壓效果。 復傲坦可以與其他抗高血壓藥物聯合使用。 如果患者肌酐清除率>30mL/min，可采用復傲坦常規劑量治療。有更嚴重的腎功能損害的患者，髓袢利尿劑將優于噻嗪類利尿劑，因此不推薦使用復傲坦。 肝功能損害者不需要調整劑量（見[藥代動力學]之特殊人群）。

對于酰胺類局麻藥有過敏史的患者，或對本品其它成分有過敏史的患者禁用。

奧美沙坦酯-氫氯噻嗪：通過1243例高血壓患者評價奧美沙坦酯-氫氯噻嗪安全性。復傲坦有良好的耐受性，不良事件的發生率和安慰劑相似，由不良事件引起的臨床試驗退出率也相似。不良事件通常輕微且短暫，并與劑量、性別、年齡及種族差異無關。 在一項安慰劑對照臨床試驗中，無論是否與藥物治療相關，發生率大于2％且高于安慰劑組的不良事件包括：惡心、高尿酸血癥、頭暈和上呼吸道感染。 發生率>2％，但相似于或低于安慰劑組的不良事件包括：頭痛和尿路感染。 在對照或開放的試驗中，無論是否歸因于藥物治療，超過1200例接受奧美沙坦酯-氫氯噻嗪治療的高血壓患者中報道的其它發生率大于1.0％的不良事件包括：胸痛、背痛、外周性水腫、眩暈、腹痛、消化不良、腸胃炎、腹瀉、SGOT升高、GGT升高、SGPT升高、高脂血癥、肌酸磷酸激酶升高、高糖血癥、關節炎、關節痛、肌痛、咳嗽、皮疹和血尿。 接受奧美沙坦酯-氫氯噻嗪治療的1243例患者中，報道有2例面部水腫。使用血管緊張素II受體拮抗劑曾有血管性水腫的報道。 奧美沙坦酯：無論是否與藥物治療相關，在對照或開放試驗中，超過3100位接受奧美沙坦酯單一治療的高血壓患者中報道的發生率

孕婦及哺乳期婦女用藥：當孕婦在懷孕中期和后期用藥時，直接作用于RAS的藥物可引起正在發育的胎兒損傷，甚至死亡。一旦發現妊娠，應當盡快停止使用復傲坦。（見【注意事項】之胎兒毒性）。目前尚不清楚奧美沙坦是否可以經母乳分泌，但哺乳大鼠的乳汁中有少量分泌。因為對哺乳新生兒有潛在的不良影響，必須考慮藥物對母親的重要性以決定中止哺乳或者停藥。噻嗪類藥物能通過胎盤屏障而出現在臍血中，也可以經母乳分泌。因為它對哺乳新生兒有潛在的不良影響，必須考慮藥物對母親的重要性以決定中止哺乳或者停藥。兒童用藥：曾在子宮內暴露于本品的新生兒：如出現少尿或低血壓，則進行維持和腎血流灌注治療，可使用換血療法或透析來逆轉低血壓或作為腎功能障礙的替代療法。尚未建立兒童用藥的安全性和有效性數據。老年用藥：本品的臨床試驗中，老年（≥65歲）受試者的樣本量不足以確定他們對藥物反應是否和年輕成人患者不同。一些相關的臨床試驗也沒有確定老年患者和年輕成人患者之間的不同?？紤]到老年人肝、腎或心臟功能衰退的可能性較大和伴隨疾病或其它藥物治療，通常對于老年患者的劑量選擇應謹慎，一般以低劑量開始。奧美沙坦和氫氯噻嗪主要由腎臟排泄，腎功能受損的患

本品用于緩解帶狀皰疹后遺神經痛，用于無破損皮膚。

本品適用于高血壓的治療。本品為固定劑量復方制劑，不適用于高血壓的初始治療。

1、全身性（與劑量相關的）反應：合理使用本品時由于吸收劑量小，發生全身性反應的可能性較低。利多卡因全身性反應本質上與其他酰胺類局麻藥類似，包括中樞神經系統興奮和/或抑制（嗜睡、感覺異常、驚厥、昏迷和呼吸抑制等）。其中，中樞神經系統興奮的反應可能很短暫或不會發生，在這種情況下，首先可能表現為嗜睡或昏迷。心血管表現可能包括心動過緩，低血壓和心血管衰竭導致的心臟停搏。 2、局部用藥反應：本品使用期間或使用后，皮膚使用部位可能會立刻產生刺激、瘙癢、局部感覺異常、變色、脫色、灼燒感、皮炎、紅斑、丘疹、水泡、青腫、水腫、脫皮、或瘀點。這些癥狀通常輕微、短暫，且為一過性，幾分鐘或幾個小時內自然緩解。 3、過敏反應：利多卡因可能導致過敏或過敏樣反應，但發生的可能性極低。其特點為：血管性水腫、支氣管痙攣、皮炎、呼吸困難、過敏、喉痙攣、瘙癢、休克和蕁麻疹。若發生以上癥狀，應采取相關措施。皮膚敏感性檢測結果不適用于對本品過敏性不良反應的預測。

1、兒童意外接觸：使用過的本品仍含有大量利多卡因。盡管該危險至今未被評估，但兒童或寵物一旦咀嚼或吞噬新的或使用過的本品，有可能產生嚴重不良反應。應妥善保存、處理本品，確保兒童、寵物或其他人接觸不到本品。 2、慎用： （1）嚴重肝病患者：因其肝臟不能正常代謝利多卡因，發生利多卡因中毒的風險較大。 （2）對于對氨基苯甲酸衍生物（普魯卡因、苯佐卡因等）過敏的患者，未發現使用利多卡因后出現交叉過敏。然而，有藥物過敏史的患者應慎用本品，尤其是對過敏原不確定的患者。 3、使用注意： （1）破損皮膚：盡管未經測試，但在破損或有炎癥的皮膚上給藥時，可能會導致利多卡因吸收量增加引起的血藥濃度增高。本品僅用于無破損皮膚。 （2）外部熱源：不推薦在利多卡因凝膠膏上方放置外部熱源如熱的墊子、電熱毯，雖然沒有對這些情況進行過研究，但這些情況有可能提高血藥濃度。 （3）眼部接觸：盡管沒有相關研究，但是根據動物使用類似制劑產生的嚴重眼部刺激的情況，應該避免眼部接觸本品。若眼部接觸到本品，應立即使用大量清水或生理鹽水沖洗，以保護眼睛，直至感覺恢復。 （4）接觸過本品后必須洗手，洗手前避免接觸眼部。從包裝袋中拿出本品后應立刻使用，不要將本品存放于密封包裝袋外。將使用過的本品的粘性膏體面對折（使粘性膏體一面自動相粘）后棄置，使兒童和寵物不會接觸到。 （5）本品遇濕后會失去粘性。避免接觸水，例如沐浴或游泳。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）孕婦：未進行孕婦使用本品的相關研究。在大鼠中進行了利多卡因對生殖影響的研究，利多卡因皮下給藥達到30mg/kg時沒有發現對胎兒有損害。但是，在妊娠婦女中沒有進行充分的、良好的對照研究。因為動物的生殖研究結果不能預測人類的反應，只有在判斷治療上的益處高于危險性時才使用。 （2）分娩：未進行在分娩時使用本品的研究。利多卡因在分娩時無禁忌。一旦本品與含利多卡因的其它藥物合并使用，應考慮全部制劑的總劑量。 （3）哺乳期婦女：未進行哺乳期婦女使用本品的研究。利多卡因可分布至母乳中，且母乳/血漿藥物比率為0.4。本品應慎用于哺乳期婦女。 5、兒童用藥：小兒用藥的有效性和安全性尚未確立。 6、老年用藥：注意老年患者的身體狀態和貼敷部位的皮膚狀態，參考【用法用量】。 7、藥物過量： （1）利多卡因經由皮膚吸收導致的藥物過量罕見。當給藥面積或貼敷時間超出規定的用法用量時，可導致利多卡因吸收過多，血藥濃度增高，進而導致嚴重不良反應（參見【不良反應】）。 （2）利多卡因血藥濃度高于5μg/ml時會產生毒性。利多卡因血藥濃度由全身吸收、清除率決定。長時間使用、多于規定劑量使用、用于年齡小的患者或肝腎功能不全的患者都會導致利多卡因血藥濃度升高。本品在以規定劑量使用時，血藥濃度平均峰值為0.13μg/ml，但在有些個體中高于0.25μg/ml。 （3）在無局部大量使用本品或過量給予口服利多卡因的情況下，毒性癥狀的評價應考慮其它原因，或來自于其它途徑給予的利多卡因，或其它局部麻醉劑過量。 （4）非禁食雌性大鼠口服利多卡因時，LD50是459（346-773）mg/kg（以鹽酸鹽計算），而禁食雌性大鼠口服利多卡因時，LD50是214（159-324）mg/kg（以鹽酸鹽計算），根據體表面積換算，分別相當于4000mg和2000mg的人體劑量（60-70kg）。 （5）當疑似利多卡因過量時，應檢查血藥濃度。藥物過量的處理方法包括密切監測、支持治療和對癥治療。在治療急性利多卡因過量時，不推薦透析。

胎兒/新生兒發病和死亡：孕婦服用直接作用于腎素-血管緊張素系統（RAS）的藥物能導致胎兒和新生兒的發病和死亡。全世界已有若干文獻報道了服用血管緊張素轉換酶抑制劑患者的相關病例。一旦發現妊娠，應盡快停止使用復傲坦。 在妊娠中期和晚期，直接作用于RAS的藥物與胎兒和新生兒的損傷有關，包括低血壓、新生兒顱骨發育不全、無尿癥、可逆或不可逆的腎功能衰竭和死亡。也有羊水過少的報道，推測是由于胎兒機能下降引起的。此種情況下的羊水過少與胎兒肢體攣縮、顱面畸形以及肺部發育不全有關。也有早產、宮內發育遲緩和動脈導管未閉的報道，盡管目前尚不清楚是否與用藥有關。 只是在妊娠早期的子宮內藥物暴露未發現會造成上述不良事件。如果胚胎或胎兒僅在妊娠早期暴露于一種血管緊張素II受體拮抗劑，應將該信息向其母親說明。盡管如此，當患者開始妊娠，醫生應讓患者盡快停止使用復傲坦。 極少情況下（可能小于千分之一），無法找到作用于RAS的替代藥物。在這些罕見的情況下，應當告知孕婦藥物對胎兒的潛在危害，并進行系列超聲檢查來評估羊膜內的情況。 當發現羊水過少，除非為了拯救孕婦的生命，應停止使用復傲坦。根據妊娠周數，適當進行宮縮應激試驗（