利多卡因

磷酸西格列汀片

本品主要成份為利多卡因。

磷酸西格列汀。

濟川藥業集團有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準字H20059049

國藥準字J20140095

本品用于緩解帶狀皰疹后遺神經痛，用于無破損皮膚。

單藥治療 本品配合飲食控制和運動，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。 與二甲雙胍聯用 當單獨使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時,可與鹽酸二甲雙胍聯合使用，在飲食和運動基礎上改善2 型糖尿病患者的血糖控制。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 利多卡因凝膠貼膏： 1、本品用于無破損皮膚，覆蓋疼痛最嚴重的區域。按處方量貼敷（單次同時最多使用3貼），24小時內累計貼敷時間不超過12個小時。 2、患者可根據疼痛部位面積，在除去塑料覆膜前用剪刀將本品剪成小塊使用。虛弱病人或肝腎功能不全的患者建議減小使用面積。 3、患者使用時若產生刺激或灼燒感無法耐受，可以移去藥物直到刺激感消退后再重新使用。 4、當本品與含局麻藥的制劑合并使用時，必須考慮所有制劑的總吸收量。

本品單藥或與二甲雙胍聯合治療的推薦劑量為100 mg，每日一次。本品可與或不與食...

對于酰胺類局麻藥有過敏史的患者，或對本品其它成分有過敏史的患者禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在胚胎器官形成期，大鼠和家兔口服給予西格列汀的劑量分別高達250mg/kg 和125mg/kg 時未產生畸形（按照成人每日推薦劑量100mg 計算，分別達人體暴露量的32 倍和22 倍）。在大鼠口服給予劑量達每日1000mg/kg 時，觀察到胚胎肋骨畸形（缺失、發育不全和波狀肋骨）的發生率有輕度升高（按照成人每日推薦劑量100mg 計算，大約是人體暴露量的100 倍）。在大鼠口服給予劑量達每日1000mg/kg 時，觀察到雄性和雌性后代斷奶前平均體重有輕微降低，雄性后代斷奶后體重增加

本品用于緩解帶狀皰疹后遺神經痛，用于無破損皮膚。

單藥治療 本品配合飲食控制和運動，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。 與二甲雙胍聯用 當單獨使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時,可與鹽酸二甲雙胍聯合使用，在飲食和運動基礎上改善2 型糖尿病患者的血糖控制。

1、全身性（與劑量相關的）反應：合理使用本品時由于吸收劑量小，發生全身性反應的可能性較低。利多卡因全身性反應本質上與其他酰胺類局麻藥類似，包括中樞神經系統興奮和/或抑制（嗜睡、感覺異常、驚厥、昏迷和呼吸抑制等）。其中，中樞神經系統興奮的反應可能很短暫或不會發生，在這種情況下，首先可能表現為嗜睡或昏迷。心血管表現可能包括心動過緩，低血壓和心血管衰竭導致的心臟停搏。 2、局部用藥反應：本品使用期間或使用后，皮膚使用部位可能會立刻產生刺激、瘙癢、局部感覺異常、變色、脫色、灼燒感、皮炎、紅斑、丘疹、水泡、青腫、水腫、脫皮、或瘀點。這些癥狀通常輕微、短暫，且為一過性，幾分鐘或幾個小時內自然緩解。 3、過敏反應：利多卡因可能導致過敏或過敏樣反應，但發生的可能性極低。其特點為：血管性水腫、支氣管痙攣、皮炎、呼吸困難、過敏、喉痙攣、瘙癢、休克和蕁麻疹。若發生以上癥狀，應采取相關措施。皮膚敏感性檢測結果不適用于對本品過敏性不良反應的預測。

詳見說明書。

1、兒童意外接觸：使用過的本品仍含有大量利多卡因。盡管該危險至今未被評估，但兒童或寵物一旦咀嚼或吞噬新的或使用過的本品，有可能產生嚴重不良反應。應妥善保存、處理本品，確保兒童、寵物或其他人接觸不到本品。 2、慎用： （1）嚴重肝病患者：因其肝臟不能正常代謝利多卡因，發生利多卡因中毒的風險較大。 （2）對于對氨基苯甲酸衍生物（普魯卡因、苯佐卡因等）過敏的患者，未發現使用利多卡因后出現交叉過敏。然而，有藥物過敏史的患者應慎用本品，尤其是對過敏原不確定的患者。 3、使用注意： （1）破損皮膚：盡管未經測試，但在破損或有炎癥的皮膚上給藥時，可能會導致利多卡因吸收量增加引起的血藥濃度增高。本品僅用于無破損皮膚。 （2）外部熱源：不推薦在利多卡因凝膠膏上方放置外部熱源如熱的墊子、電熱毯，雖然沒有對這些情況進行過研究，但這些情況有可能提高血藥濃度。 （3）眼部接觸：盡管沒有相關研究，但是根據動物使用類似制劑產生的嚴重眼部刺激的情況，應該避免眼部接觸本品。若眼部接觸到本品，應立即使用大量清水或生理鹽水沖洗，以保護眼睛，直至感覺恢復。 （4）接觸過本品后必須洗手，洗手前避免接觸眼部。從包裝袋中拿出本品后應立刻使用，不要將本品存放于密封包裝袋外。將使用過的本品的粘性膏體面對折（使粘性膏體一面自動相粘）后棄置，使兒童和寵物不會接觸到。 （5）本品遇濕后會失去粘性。避免接觸水，例如沐浴或游泳。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）孕婦：未進行孕婦使用本品的相關研究。在大鼠中進行了利多卡因對生殖影響的研究，利多卡因皮下給藥達到30mg/kg時沒有發現對胎兒有損害。但是，在妊娠婦女中沒有進行充分的、良好的對照研究。因為動物的生殖研究結果不能預測人類的反應，只有在判斷治療上的益處高于危險性時才使用。 （2）分娩：未進行在分娩時使用本品的研究。利多卡因在分娩時無禁忌。一旦本品與含利多卡因的其它藥物合并使用，應考慮全部制劑的總劑量。 （3）哺乳期婦女：未進行哺乳期婦女使用本品的研究。利多卡因可分布至母乳中，且母乳/血漿藥物比率為0.4。本品應慎用于哺乳期婦女。 5、兒童用藥：小兒用藥的有效性和安全性尚未確立。 6、老年用藥：注意老年患者的身體狀態和貼敷部位的皮膚狀態，參考【用法用量】。 7、藥物過量： （1）利多卡因經由皮膚吸收導致的藥物過量罕見。當給藥面積或貼敷時間超出規定的用法用量時，可導致利多卡因吸收過多，血藥濃度增高，進而導致嚴重不良反應（參見【不良反應】）。 （2）利多卡因血藥濃度高于5μg/ml時會產生毒性。利多卡因血藥濃度由全身吸收、清除率決定。長時間使用、多于規定劑量使用、用于年齡小的患者或肝腎功能不全的患者都會導致利多卡因血藥濃度升高。本品在以規定劑量使用時，血藥濃度平均峰值為0.13μg/ml，但在有些個體中高于0.25μg/ml。 （3）在無局部大量使用本品或過量給予口服利多卡因的情況下，毒性癥狀的評價應考慮其它原因，或來自于其它途徑給予的利多卡因，或其它局部麻醉劑過量。 （4）非禁食雌性大鼠口服利多卡因時，LD50是459（346-773）mg/kg（以鹽酸鹽計算），而禁食雌性大鼠口服利多卡因時，LD50是214（159-324）mg/kg（以鹽酸鹽計算），根據體表面積換算，分別相當于4000mg和2000mg的人體劑量（60-70kg）。 （5）當疑似利多卡因過量時，應檢查血藥濃度。藥物過量的處理方法包括密切監測、支持治療和對癥治療。在治療急性利多卡因過量時，不推薦透析。

本品不得用于1 型糖尿病患者或治療糖尿病酮癥酸中毒。 胰腺炎：在上市后經驗中，有服用西格列汀的患者出現急性胰腺炎的報告，包括致命和非致命的出血性或壞死性胰腺炎（參見不良反應，上市后經驗）。由于這些報告是自發提交的，且報告發生的人群數量不確定，通常不可能可靠地估計其發生頻率或確定其與藥物暴露的因果關系。患者應被告知急性胰腺炎的特征性癥狀：持續性的，劇烈的腹痛。有報道提示停用西格列汀后胰腺炎癥狀消失。如果懷疑出現胰腺炎，則應停止使用西格列汀和其他可疑的藥物。 腎功能不全患者用藥：本品可通過腎臟排泄。為了使腎功能不全患者的本品血漿濃度與腎功能正常患者相似，在中度和重度腎功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病患者中，建議減少本品的劑量（參見用法用量，腎功能不全患者）。 超敏反應：本品上市后在患者的治療過程中發現了以下嚴重超敏反應。這些反應包括過敏反應、血管性水腫和剝脫性皮膚損害，包括Stevens-Johnson 綜合征。由于這些反應來自人數不定的人群自發性報告，因此通常不可能可靠地估計這些反應的發生率或確定這些不良反應與藥物暴露之間的因果關系。這些反應發生在使用本品治療的開始3