利多卡因

吲哚美辛腸溶片

本品主要成份為利多卡因。

本品主要成分及其化學(xué)名稱為：本品主要成分為吲哚美辛，其化學(xué)名為2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。

濟(jì)川藥業(yè)集團(tuán)有限公司

山西云鵬制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20059049

國藥準(zhǔn)字H14020771

本品用于緩解帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛，用于無破損皮膚。

用于：1.關(guān)節(jié)炎，可緩解疼痛和腫脹；2.軟組織損傷和炎癥；3.解熱；4.其他：用于治療偏頭痛、痛經(jīng)、手術(shù)后痛、創(chuàng)傷后痛等。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 利多卡因凝膠貼膏： 1、本品用于無破損皮膚，覆蓋疼痛最嚴(yán)重的區(qū)域。按處方量貼敷（單次同時(shí)最多使用3貼），24小時(shí)內(nèi)累計(jì)貼敷時(shí)間不超過12個(gè)小時(shí)。 2、患者可根據(jù)疼痛部位面積，在除去塑料覆膜前用剪刀將本品剪成小塊使用。虛弱病人或肝腎功能不全的患者建議減小使用面積。 3、患者使用時(shí)若產(chǎn)生刺激或灼燒感無法耐受，可以移去藥物直到刺激感消退后再重新使用。 4、當(dāng)本品與含局麻藥的制劑合并使用時(shí)，必須考慮所有制劑的總吸收量。

口服 1. 成人常用量： (1)抗風(fēng)濕，初始劑量一次25～50mg，一日2～3次，一日最大量不應(yīng)超過150mg； (2)鎮(zhèn)痛，首劑一次25～50mg，繼之25mg，一日3次，直到疼痛緩解，可停藥； (3)退熱，一次6.25～12.5mg，一日不超過3次。 2. 小兒常用量：一日按體重1.5～2.5mg/kg，分3～4次。待有效后減至最低量。

對(duì)于酰胺類局麻藥有過敏史的患者，或?qū)Ρ酒菲渌煞钟羞^敏史的患者禁用。

本品的不良反應(yīng)較多。 1．胃腸道：出現(xiàn)消化不良、胃痛、胃燒灼感、惡心反酸等癥狀，出現(xiàn)潰瘍、胃出血及胃穿孔； 2．神經(jīng)系統(tǒng)：出現(xiàn)頭痛、頭暈、焦慮及失眠等，嚴(yán)重者可有精神行為障礙或抽搐等； 3．腎：出現(xiàn)血尿、水腫、腎功能不全，在老年人多見； 4．各型皮疹，最嚴(yán)重的為大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson綜合癥)； 5．造血系統(tǒng)受抑制而出現(xiàn)再生障礙性貧血，白細(xì)胞減少或血小板減少等； 6．過敏反應(yīng)，哮喘，血管性水腫及休克等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1．本品用于妊娠的后3個(gè)月時(shí)可使胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管閉鎖，引起持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓，孕婦禁用。2．本品可自乳汁排出，對(duì)嬰兒可引起毒副反應(yīng)．哺乳期婦女禁用。兒童用藥：14歲以下小兒一般不宜應(yīng)用此藥，如必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)密切觀察，以防止嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生。老年用藥：老年患者易發(fā)生腎臟毒性，應(yīng)慎用。

本品用于緩解帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛，用于無破損皮膚。

用于：1.關(guān)節(jié)炎，可緩解疼痛和腫脹；2.軟組織損傷和炎癥；3.解熱；4.其他：用于治療偏頭痛、痛經(jīng)、手術(shù)后痛、創(chuàng)傷后痛等。

1、全身性（與劑量相關(guān)的）反應(yīng)：合理使用本品時(shí)由于吸收劑量小，發(fā)生全身性反應(yīng)的可能性較低。利多卡因全身性反應(yīng)本質(zhì)上與其他酰胺類局麻藥類似，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮和/或抑制（嗜睡、感覺異常、驚厥、昏迷和呼吸抑制等）。其中，中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮的反應(yīng)可能很短暫或不會(huì)發(fā)生，在這種情況下，首先可能表現(xiàn)為嗜睡或昏迷。心血管表現(xiàn)可能包括心動(dòng)過緩，低血壓和心血管衰竭導(dǎo)致的心臟停搏。 2、局部用藥反應(yīng)：本品使用期間或使用后，皮膚使用部位可能會(huì)立刻產(chǎn)生刺激、瘙癢、局部感覺異常、變色、脫色、灼燒感、皮炎、紅斑、丘疹、水泡、青腫、水腫、脫皮、或瘀點(diǎn)。這些癥狀通常輕微、短暫，且為一過性，幾分鐘或幾個(gè)小時(shí)內(nèi)自然緩解。 3、過敏反應(yīng)：利多卡因可能導(dǎo)致過敏或過敏樣反應(yīng)，但發(fā)生的可能性極低。其特點(diǎn)為：血管性水腫、支氣管痙攣、皮炎、呼吸困難、過敏、喉痙攣、瘙癢、休克和蕁麻疹。若發(fā)生以上癥狀，應(yīng)采取相關(guān)措施。皮膚敏感性檢測(cè)結(jié)果不適用于對(duì)本品過敏性不良反應(yīng)的預(yù)測(cè)。

1、兒童意外接觸：使用過的本品仍含有大量利多卡因。盡管該危險(xiǎn)至今未被評(píng)估，但兒童或?qū)櫸镆坏┚捉阑蛲淌尚碌幕蚴褂眠^的本品，有可能產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)。應(yīng)妥善保存、處理本品，確保兒童、寵物或其他人接觸不到本品。 2、慎用： （1）嚴(yán)重肝病患者：因其肝臟不能正常代謝利多卡因，發(fā)生利多卡因中毒的風(fēng)險(xiǎn)較大。 （2）對(duì)于對(duì)氨基苯甲酸衍生物（普魯卡因、苯佐卡因等）過敏的患者，未發(fā)現(xiàn)使用利多卡因后出現(xiàn)交叉過敏。然而，有藥物過敏史的患者應(yīng)慎用本品，尤其是對(duì)過敏原不確定的患者。 3、使用注意： （1）破損皮膚：盡管未經(jīng)測(cè)試，但在破損或有炎癥的皮膚上給藥時(shí)，可能會(huì)導(dǎo)致利多卡因吸收量增加引起的血藥濃度增高。本品僅用于無破損皮膚。 （2）外部熱源：不推薦在利多卡因凝膠膏上方放置外部熱源如熱的墊子、電熱毯，雖然沒有對(duì)這些情況進(jìn)行過研究，但這些情況有可能提高血藥濃度。 （3）眼部接觸：盡管沒有相關(guān)研究，但是根據(jù)動(dòng)物使用類似制劑產(chǎn)生的嚴(yán)重眼部刺激的情況，應(yīng)該避免眼部接觸本品。若眼部接觸到本品，應(yīng)立即使用大量清水或生理鹽水沖洗，以保護(hù)眼睛，直至感覺恢復(fù)。 （4）接觸過本品后必須洗手，洗手前避免接觸眼部。從包裝袋中拿出本品后應(yīng)立刻使用，不要將本品存放于密封包裝袋外。將使用過的本品的粘性膏體面對(duì)折（使粘性膏體一面自動(dòng)相粘）后棄置，使兒童和寵物不會(huì)接觸到。 （5）本品遇濕后會(huì)失去粘性。避免接觸水，例如沐浴或游泳。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）孕婦：未進(jìn)行孕婦使用本品的相關(guān)研究。在大鼠中進(jìn)行了利多卡因?qū)ι秤绊懙难芯浚嗫ㄒ蚱は陆o藥達(dá)到30mg/kg時(shí)沒有發(fā)現(xiàn)對(duì)胎兒有損害。但是，在妊娠婦女中沒有進(jìn)行充分的、良好的對(duì)照研究。因?yàn)閯?dòng)物的生殖研究結(jié)果不能預(yù)測(cè)人類的反應(yīng)，只有在判斷治療上的益處高于危險(xiǎn)性時(shí)才使用。 （2）分娩：未進(jìn)行在分娩時(shí)使用本品的研究。利多卡因在分娩時(shí)無禁忌。一旦本品與含利多卡因的其它藥物合并使用，應(yīng)考慮全部制劑的總劑量。 （3）哺乳期婦女：未進(jìn)行哺乳期婦女使用本品的研究。利多卡因可分布至母乳中，且母乳/血漿藥物比率為0.4。本品應(yīng)慎用于哺乳期婦女。 5、兒童用藥：小兒用藥的有效性和安全性尚未確立。 6、老年用藥：注意老年患者的身體狀態(tài)和貼敷部位的皮膚狀態(tài)，參考【用法用量】。 7、藥物過量： （1）利多卡因經(jīng)由皮膚吸收導(dǎo)致的藥物過量罕見。當(dāng)給藥面積或貼敷時(shí)間超出規(guī)定的用法用量時(shí)，可導(dǎo)致利多卡因吸收過多，血藥濃度增高，進(jìn)而導(dǎo)致嚴(yán)重不良反應(yīng)（參見【不良反應(yīng)】）。 （2）利多卡因血藥濃度高于5μg/ml時(shí)會(huì)產(chǎn)生毒性。利多卡因血藥濃度由全身吸收、清除率決定。長時(shí)間使用、多于規(guī)定劑量使用、用于年齡小的患者或肝腎功能不全的患者都會(huì)導(dǎo)致利多卡因血藥濃度升高。本品在以規(guī)定劑量使用時(shí)，血藥濃度平均峰值為0.13μg/ml，但在有些個(gè)體中高于0.25μg/ml。 （3）在無局部大量使用本品或過量給予口服利多卡因的情況下，毒性癥狀的評(píng)價(jià)應(yīng)考慮其它原因，或來自于其它途徑給予的利多卡因，或其它局部麻醉劑過量。 （4）非禁食雌性大鼠口服利多卡因時(shí)，LD50是459（346-773）mg/kg（以鹽酸鹽計(jì)算），而禁食雌性大鼠口服利多卡因時(shí)，LD50是214（159-324）mg/kg（以鹽酸鹽計(jì)算），根據(jù)體表面積換算，分別相當(dāng)于4000mg和2000mg的人體劑量（60-70kg）。 （5）當(dāng)疑似利多卡因過量時(shí)，應(yīng)檢查血藥濃度。藥物過量的處理方法包括密切監(jiān)測(cè)、支持治療和對(duì)癥治療。在治療急性利多卡因過量時(shí)，不推薦透析。

1.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 2.根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。 3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時(shí)候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史，即往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎、克隆氏病）的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時(shí)，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。 4.針對(duì)多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時(shí)間達(dá)3年的臨床試驗(yàn)顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管栓性不良事件，心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險(xiǎn)。有心血管疾病或心血管疾病危險(xiǎn)因素的患者，其風(fēng)險(xiǎn)更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對(duì)此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的