澳奇(依西美坦膠囊)

格列美脲分散片

本品主要成分為依西美坦。

本品主要成份為格列美脲。 ?化學(xué)名稱：1-{4-{2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基}-苯磺酰}-3-(反式-4-甲基環(huán)己基)-脲。 ?分子式：C24H34N4O5S ?分子量：490.6

南京長澳制藥有限公司

石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20020014

國藥準(zhǔn)字H20100183

本品適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。

適用于控制飲食、運(yùn)動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

一次一粒（25mg），一日一次，飯后口服，輕度肝腎功能不全者不需要調(diào)節(jié)給藥劑量。

遵醫(yī)囑口服用藥。對于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖藥物都無固定劑量，必須定期...

對本品或本品內(nèi)賦形劑過敏的患者禁用。

本品活性成分為格列美脲，屬口服磺脲類降糖藥。用于治療非胰島素依賴型糖尿病。格列美脲主要通過刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素發(fā)揮作用。如其它磺脲類藥物，格列美脲刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素這一作用主要基于增加胰島β細(xì)胞對生理濃度葡萄糖的反應(yīng)性。此外，格列美脲也有明顯的胰腺以外的作用，這一作用也存在于其它的磺脲類藥物。胰島素釋放：磺脲類藥物通過關(guān)閉胰島β細(xì)胞膜ATP依賴性鉀通道而調(diào)節(jié)胰島素的分泌。關(guān)閉鉀通道誘發(fā)β細(xì)胞膜去極化，同時(shí)開放鈣通道導(dǎo)致鈣離子向細(xì)胞內(nèi)流入增加，通過胞吐作用刺激胰島素的釋放。格列美脲以高交換速率同ATP依賴性鉀通道相關(guān)的β細(xì)胞膜蛋白結(jié)合，其結(jié)合部位不同于傳統(tǒng)的磺脲類藥物結(jié)合部位。胰腺外活性：胰腺外效應(yīng)為改善外周組織對胰島素的敏感性，并減少肝臟對胰島素的攝取，外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，是通過位于細(xì)胞膜的特異性轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，葡萄糖在這些組織中的轉(zhuǎn)移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪細(xì)胞胞漿膜活性葡萄糖轉(zhuǎn)移分子的數(shù)量，從而刺激葡萄糖的攝取。格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酸C的活性，這與在孤立的脂肪和肌肉細(xì)胞中藥物誘導(dǎo)的脂肪和糖原的合成有關(guān)。格列美脲通過

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：妊娠期禁用格列美脲片。否則有傷害胎兒的危險(xiǎn)。妊娠期病人必須改用胰島素。對計(jì)劃懷孕的病人，應(yīng)通知她們的醫(yī)生。 2.哺乳：為了防止可能的母乳攝入和可能的兒童傷害，哺乳期婦女禁止服用格列美脲片。如有必要，患者必須改用胰島素，或停止哺乳。 兒童用藥：尚缺乏本品兒童用藥安全性和有效性的研究資料。 一項(xiàng)在30名兒科2型糖尿病患者（年齡為10-17歲）中評價(jià)格列美脲1mg單次給藥的藥代動力學(xué)學(xué)、安全性和耐受性的實(shí)驗(yàn)顯示平均AUC(0-last)、Cmax和t1/2與之前在成人觀察到的結(jié)果

本品適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。

適用于控制飲食、運(yùn)動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

本品主要不良反應(yīng)有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加，其次文獻(xiàn)報(bào)道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽等。其他還有淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)下降、肝功能指標(biāo)（如丙氨酸轉(zhuǎn)移酶等）異常等。在臨床試驗(yàn)中，只有3%的病人由于不良反應(yīng)終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內(nèi)；由于不良反應(yīng)在后期終止治療者不常見（0.3%）。

本品活性成分為格列美脲，屬口服磺脲類降糖藥。用于治療非胰島素依賴型糖尿病。格列美脲主要通過刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素發(fā)揮作用。如其它磺脲類藥物，格列美脲刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素這一作用主要基于增加胰島β細(xì)胞對生理濃度葡萄糖的反應(yīng)性。此外，格列美脲也有明顯的胰腺以外的作用，這一作用也存在于其它的磺脲類藥物。胰島素釋放：磺脲類藥物通過關(guān)閉胰島β細(xì)胞膜ATP依賴性鉀通道而調(diào)節(jié)胰島素的分泌。關(guān)閉鉀通道誘發(fā)β細(xì)胞膜去極化，同時(shí)開放鈣通道導(dǎo)致鈣離子向細(xì)胞內(nèi)流入增加，通過胞吐作用刺激胰島素的釋放。格列美脲以高交換速率同ATP依賴性鉀通道相關(guān)的β細(xì)胞膜蛋白結(jié)合，其結(jié)合部位不同于傳統(tǒng)的磺脲類藥物結(jié)合部位。胰腺外活性：胰腺外效應(yīng)為改善外周組織對胰島素的敏感性，并減少肝臟對胰島素的攝取，外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，是通過位于細(xì)胞膜的特異性轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，葡萄糖在這些組織中的轉(zhuǎn)移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪細(xì)胞胞漿膜活性葡萄糖轉(zhuǎn)移分子的數(shù)量，從而刺激葡萄糖的攝取。格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酸C的活性，這與在孤立的脂肪和肌肉細(xì)胞中藥物誘導(dǎo)的脂肪和糖原的合成有關(guān)。格列美脲通過

1、絕經(jīng)前的女性一般不用依西美坦膠囊劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現(xiàn)干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用.超量服用依西美坦，可使其非致命性不良反應(yīng)增加。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 3、兒童用藥：禁用。 4、老年用藥：無特別的注意事項(xiàng)。 5、藥物過量： （1）在健康女性志愿者中進(jìn)行了高達(dá)800mg單劑量的臨床試驗(yàn)；在絕經(jīng)后晚期乳腺癌婦女中進(jìn)行了高至600mg/日共12周的臨床試驗(yàn)，這些劑量下受試者耐受性良好。 （2）藥物過量時(shí)無特殊解毒劑，應(yīng)當(dāng)進(jìn)行一般的支持護(hù)理，如：經(jīng)常檢查生命體征以及密切觀察病人等。

　 1.病人用藥時(shí)應(yīng)遵醫(yī)囑，注意飲食，運(yùn)動和用藥時(shí)間; 　 2.治療中應(yīng)注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀，如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時(shí)采取措施，嚴(yán)重者應(yīng)靜脈滴注葡萄糖液，對有創(chuàng)傷、術(shù)后，感染或發(fā)熱病人應(yīng)給與胰島素維持正常血糖代謝; 　 3.避免飲酒，以免引起類戒斷反應(yīng)。