澳奇(依西美坦膠囊)

枸櫞酸西地那非片

本品主要成分為依西美坦。

本品主要成份為：枸櫞酸西地那非。其化學名稱為：1-{4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3D]嘧啶)]苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量：666.7

南京長澳制藥有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20020014

國藥準字H20020528

本品適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者。

適用于治療陰莖勃起功能障礙（ED）。

一次一粒（25mg），一日一次，飯后口服，輕度肝腎功能不全者不需要調節給藥劑量。

對大多數患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時服用；但在性活動前0.5～4...

對本品或本品內賦形劑過敏的患者禁用。

頭痛、潮紅、消化不良、鼻塞及視覺異常等。視覺異常為輕度和一過性的，主要表現為視物色淡、光感增強或視物模糊。

本品適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者。

適用于治療陰莖勃起功能障礙（ED）。

本品主要不良反應有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加，其次文獻報道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽等。其他還有淋巴細胞計數下降、肝功能指標（如丙氨酸轉移酶等）異常等。在臨床試驗中，只有3%的病人由于不良反應終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內；由于不良反應在后期終止治療者不常見（0.3%）。

本品是治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種對環磷酸鳥苷（CGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑。作用機制：陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內一氧化氮（NO）的釋放。NO激活鳥苷酸環化酶導致環磷酸鳥苷（CGMP）水平增高，使海綿體內平滑肌松弛，血液充盈。⒈藥效學 西地那非對陰莖勃起反應的作用：西地那非（SILDENAFIL，VIAGRA，萬艾可）是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑，PDE5在陰莖海綿體中高度表達，而在其它組織中（包括血小板、血

1、絕經前的女性一般不用依西美坦膠囊劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用.超量服用依西美坦，可使其非致命性不良反應增加。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 3、兒童用藥：禁用。 4、老年用藥：無特別的注意事項。 5、藥物過量： （1）在健康女性志愿者中進行了高達800mg單劑量的臨床試驗；在絕經后晚期乳腺癌婦女中進行了高至600mg/日共12周的臨床試驗，這些劑量下受試者耐受性良好。 （2）藥物過量時無特殊解毒劑，應當進行一般的支持護理，如：經常檢查生命體征以及密切觀察病人等。

其他藥物對西地那非的作用：體外實驗：本品代謝主要通過細胞色素P450 3A4（主要途徑）和2C9（次要途徑），故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。體內實驗：健康志愿者同時服用本品50MG和西咪替丁（一種非特異性細胞色素P450抑制劑）800MG，導致血漿內西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100MG與細胞色素P450 3A4的特異性抑制劑紅霉素（500MG，一日兩次，共5天達到穩態）合用時，西地那非的藥時曲線下面積（AUC）升高182%； 單劑西地那非100MG與另一種CYP450 3A4抑制劑H