奧美沙坦酯

鹽酸樂卡地平片

本品主要成份為奧美沙坦酯。

鹽酸樂卡地平

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

Recordati S.P.A.

國藥準(zhǔn)字H20163028

H20160258

本品用于高血壓的治療。

本品適用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 奧美沙坦酯片、奧美沙坦酯膠囊： 1、劑量應(yīng)個體化。在血容量正常的患者中，作為單一治療的藥物，通常推薦起始劑量為20mg，每日一次。對經(jīng)2周治療后仍需進(jìn)一步降低血壓的患者，劑量可增至40mg。 2、劑量大于40mg未顯示出更大的降壓效果。當(dāng)日劑量相同時，每日2次給藥與每日1次給藥相比沒有顯示出優(yōu)越性。 3、無論進(jìn)食與否本品都可以服用，也可以與其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用。 3、本品可以與其他利尿劑合用， 4、對老年人、中度到明顯的肝腎功能損害(肌酐清除率40mL/分鐘)的患者服用本品，無需調(diào)整劑量。 5、對可能的血容量不足的患者(如：接受利尿劑治療的患者，尤其是那些腎功能損害的患者)必須在周密的醫(yī)學(xué)監(jiān)護(hù)下使用奧美沙坦酯，而且可以考慮使用較低的起始劑量。

用法

對本品所含成份過敏者禁用。

大約1.8%接受治療的患者會發(fā)生不良反應(yīng)。

本品用于高血壓的治療。

本品適用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

1、在多達(dá)3275例患者的對照臨床試驗中評價了奧美沙坦酯的安全性，其中約900例患者至少接受了6個月的治療，525例以上患者至少接受了1年的治療。結(jié)果顯示，奧美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件發(fā)生率與安慰劑組相似。不良事件通常輕微且短暫，并與劑量、性別、年齡及種族差異無關(guān)。 2、在安慰劑對照臨床試驗中，接受奧美沙坦酯治療的患者中唯一的1項發(fā)生率大于1%且高于安慰劑治療組的不良事件是頭暈(3%對1%)。 3、發(fā)生率與安慰劑組相似，大于1%的不良事件有：背痛、支氣管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹瀉、頭痛、血尿、高血糖癥、高甘油三酯血癥、流感樣癥狀、咽炎、鼻炎和鼻竇炎。 4、咳嗽的發(fā)生率在安慰劑組(0.7%)和奧美沙坦酯組(0.9%)患者中相似。 5、發(fā)生率與安慰劑組相似，低于1%大于0.5%的不良事件有：胸痛、乏力、疼痛、外周性水腫、眩暈、腹痛、消化不良、腸胃炎、惡心、心動過速、高膽固醇血癥、高脂血癥、高尿酸血癥、關(guān)節(jié)疼痛、關(guān)節(jié)炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水腫等。上述不良事件是否與服用本品有關(guān)尚不明確。 6、實驗室檢查結(jié)果：在臨床對照試驗中，具有重要臨床意義的實驗室參數(shù)的變化與奧美沙坦酯極少具有相關(guān)性。 7、血紅蛋白和血細(xì)胞比容：偶見血紅蛋白和血細(xì)胞比容略有下降(分別平均下降了大約0.3g/dL和0.3體積百分比)。 8、肝功能檢查：偶見肝臟酶上升和/或血膽紅素上升，但會自行恢復(fù)正常。 9、過往的市場經(jīng)驗：罕見有血管緊張素II受體拮抗劑引起橫紋肌溶解癥的報道。

樂卡地平是新一代的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，具有較強的血管選擇性，起效平緩，降壓作用強，作用時間長，負(fù)性肌力作用小等特點。體外研究發(fā)現(xiàn)，樂卡地平對血管平滑肌有直接的舒張作用，因而在體內(nèi)具有較強的降壓作用。但對心率和心輸出量的影響較小。由于具有較大的疏水基團(tuán)，脂溶性強，樂卡地平進(jìn)入體內(nèi)后迅速分布至組織器官中，與血管平滑肌細(xì)胞膜結(jié)合，釋放緩慢，所以，雖然該藥血清消除半衰期短，但作用持久。

1、腎動脈狹窄有報道稱：ACE抑制劑可能使單側(cè)或者雙側(cè)腎動脈狹窄患者的血肌酐或者血尿素氮（BUN）升高，但還沒有在此類患者中長期使用本品的經(jīng)驗，但是可能會出現(xiàn)類似的結(jié)果。 2、腎功能損害在那些腎功能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的患者中（如嚴(yán)重的充血性心力衰竭患者）使用ACE抑制劑和AT1受體拮抗劑，可能出現(xiàn)少尿和/或進(jìn)行性氮質(zhì)血癥、急性腎功能衰竭和/或死亡（罕見）。在此類患者中使用奧美沙坦治療預(yù)期也可能有類似的結(jié)果。 3、胎兒/新生兒發(fā)病和死亡對D類妊娠（第II期和第III期），直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）的藥物與胎兒和新生兒的損傷有關(guān)，包括低血壓、新生兒顱骨發(fā)育不全、無尿癥、可逆轉(zhuǎn)或者不可逆轉(zhuǎn)的腎功能衰竭和死亡。也有羊水過少、早產(chǎn)、子宮內(nèi)生長遲緩和動脈導(dǎo)管未閉的報道，盡管目前尚不清楚是否與用藥有關(guān)。一旦發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)當(dāng)盡快停止使用本品。如果必須用藥，應(yīng)當(dāng)告知這些孕婦關(guān)于藥物對她們胎兒的潛在危害，并進(jìn)行系列超聲波檢查來評估羊膜內(nèi)的情況。曾經(jīng)在子宮內(nèi)與血管緊張素II受體拮抗劑接觸過的嬰兒應(yīng)密切監(jiān)測其血壓過低、少尿和高血鉀的情況，必要時作適當(dāng)?shù)闹委煛?4、血容量不足或者低鈉患者的低血壓血容量不足或低鈉患者（例如那些使用大劑量利尿劑治療的患者），在首次服用本品后可能會發(fā)生癥狀性低血壓，必須在周密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)下使用該藥治療。如果發(fā)生低血壓，患者應(yīng)仰臥，必要時靜脈滴注生理鹽水。一旦血壓穩(wěn)定，可繼續(xù)用本品治療。 5、肝、腎功能不全患者中度至顯著腎功能不全（肌酐清除率<；40mL/分鐘）患者或者中度至顯著肝功能不全患者無需調(diào)整劑量（見【藥代動力學(xué)】之特殊人群）。

病態(tài)竇房結(jié)綜合征的患者（如果體內(nèi)沒有安裝起博器），在應(yīng)用樂卡地平時應(yīng)被密切觀察。盡管血流動力學(xué)的對照研究并沒有發(fā)現(xiàn)本品對心室功能的損害，但左室功能不全的患者應(yīng)用本品時仍需小心。有證據(jù)提示缺血性心臟病患者應(yīng)用短效二氫吡啶類藥物時可能會增加心血管風(fēng)險。盡管樂卡地平是長效藥物，但在這些患者中應(yīng)用也應(yīng)注意。