多西他賽

枸櫞酸鉍雷尼替丁片

本品主要成份為多西他賽。

本品主要成份及其化學(xué)名稱：主要成份是枸櫞酸鉍雷尼替丁，化學(xué)名為N－甲基－N〔2－〔〔〔5－〔(二甲氨基)甲基〕－2－呋喃基〕硫代〕乙基〕－2－硝基1，1－乙烯二胺枸櫞酸鉍鹽。 ? 分子式：C13H22N4O3S.C6H5BiO7 ? 分子量：651

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

麗珠集團(tuán)麗珠制藥廠

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020542

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050670

1、本品適用于先期化療失敗的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的治療。除非屬于臨床禁忌，先期治療應(yīng)包括蒽環(huán)類抗癌藥。

適用于治療良性胃潰瘍，活動(dòng)性十二指腸潰瘍；聯(lián)合克拉霉素治療幽門螺桿菌陽(yáng)性的活動(dòng)性十二指腸潰瘍，能顯著降低潰瘍復(fù)發(fā)。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書使用，或遵醫(yī)囑。 多西他賽注射液： 1、多西他賽只能用于靜脈滴注。所有病人在接受多西他賽治療期前均必須口服糖皮質(zhì)激素類，如地塞米松，在多西他賽滴注一天前服用，每天16mg，持續(xù)至少3天，以預(yù)防過敏反應(yīng)和體液潴留。 2、臨用前將多西他賽所對(duì)應(yīng)的溶劑全部吸入對(duì)應(yīng)的溶液中，輕輕振搖混合均勻，將混合后的藥瓶室溫放置5分鐘，然后檢查溶液是否均勻澄明，根據(jù)計(jì)算病人所用藥量，用注射器吸入混合液，注入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液的注射瓶或注射袋中，輕輕搖動(dòng)，混合均勻，最終濃度不超過0.9mg/ml。多西他賽的推薦劑量為75mg/m2滴注一小時(shí)，每三周1次。

成人每次0.4g（2片），每日二次，飯前或飯后服用。? 治療十二指腸潰瘍：每次0...

以下患者禁用： 1、對(duì)多西他賽或吐溫80有嚴(yán)重過敏史的病人。 2、白細(xì)胞數(shù)目小于1500個(gè)/mm3的病人。 3、肝功能有嚴(yán)重?fù)p害的病人。

過敏反應(yīng):罕見,包括皮膚瘙癢,皮疹等。? 胃腸功能紊亂:一過性轉(zhuǎn)氨酶(ALT和AST)異常;罕有粒細(xì)胞減少; 中樞神經(jīng)系統(tǒng)紊亂:偶見頭暈、頭痛失眠、味覺異常,罕見震顫;? 也可出現(xiàn)與雷尼替丁相關(guān)的不良反應(yīng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：不建議用于孕婦和哺乳期婦女。 兒童用藥：尚無(wú)有關(guān)兒童使用本品的研究資料，因此不宜用于兒童。

1、本品適用于先期化療失敗的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的治療。除非屬于臨床禁忌，先期治療應(yīng)包括蒽環(huán)類抗癌藥。

適用于治療良性胃潰瘍，活動(dòng)性十二指腸潰瘍；聯(lián)合克拉霉素治療幽門螺桿菌陽(yáng)性的活動(dòng)性十二指腸潰瘍，能顯著降低潰瘍復(fù)發(fā)。

1、骨髓抑制：中性粒細(xì)胞減少是最常見的副反應(yīng)而且通常較嚴(yán)重（低于500個(gè)/mm3）。可逆轉(zhuǎn)且不蓄積。 2、過敏反應(yīng)：部分病例可發(fā)生嚴(yán)重過敏反應(yīng)，其特征為低血壓與支氣管痙攣，需要中斷治療。停止滴注并立即治療后病人可恢復(fù)正常。部分病例也可發(fā)生輕度過敏反應(yīng)，如臉紅，伴有或不伴有搔癢的紅斑、胸悶、背痛、呼吸困難、藥物熱或寒戰(zhàn)。 3、皮膚反應(yīng)常表現(xiàn)為紅斑，主要見于手、足，也表現(xiàn)為發(fā)生在臀部、臉部及胸部的局部皮疹，有時(shí)伴有瘙癢。皮疹通常可能在滴注多西他賽后一周內(nèi)發(fā)生，但可在下次滴注前恢復(fù)。嚴(yán)重癥狀如皮疹后出現(xiàn)脫皮則極少發(fā)生。可能會(huì)發(fā)生指（趾）甲病變，以色素沉著或變淡為特點(diǎn)，有時(shí)發(fā)生疼痛和指（趾）甲脫落。 4、體液潴留包括水腫，也有報(bào)道極少病例發(fā)生胸腔積液、腹水、心包積液、毛細(xì)血管通透性增加以及體重增加。經(jīng)過4周治療或累積劑量400mg/m2后，下肢發(fā)生液體潴留，并可能發(fā)展至全身水腫，同時(shí)體重增加3公斤或3公斤以上。在停止多西他賽治療后，液體潴留逐漸消失。為了減少液體潴留，應(yīng)給病人預(yù)防性使用皮質(zhì)類固醇。 5、可能發(fā)生惡心、嘔吐或腹瀉等胃腸道反應(yīng)。 6、臨床試驗(yàn)中曾有神經(jīng)毒性的報(bào)道。 7、心血管副反應(yīng)如低血壓、竇性心動(dòng)過速、心悸、肺水腫及高血壓等有可能發(fā)生。 8、其他副反應(yīng)包括：脫發(fā)、無(wú)力、黏膜炎、關(guān)節(jié)痛和肌肉痛、低血壓和注射部位反應(yīng)。 9、肝功能正常者在治療期間也有出現(xiàn)氨基轉(zhuǎn)移酶升高、膽紅素升高者，其與多西他賽的關(guān)系尚不明確。

本品為制酸藥和鉍劑的復(fù)合體，可通過抑制胃酸分泌、抑制胃蛋白酶、抑制幽門羅桿菌、在胃粘膜表面形成保護(hù)隔離層等多種途徑，發(fā)揮抗消化性潰瘍的作用。本品小鼠口服LD50值為3723.05(3475.84～987.84)mg/kg；靜脈注射LD50為52.28(48.69～56.13)mg/kg。大鼠口服本品(800，400，100mg/kg)及Beagle狗口服本品(400，50mg/kg)，連續(xù)90天，均未發(fā)現(xiàn)明顯的毒性作用。Beagle狗大劑量組給藥90天后尿常規(guī)檢查發(fā)現(xiàn)紅細(xì)胞和蛋白，停藥后逐漸恢復(fù)，未見延遲毒性反應(yīng)。無(wú)致突變作用，無(wú)致畸胎作用。

1、多西他賽必須在有癌癥化療藥物應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用。由于可能發(fā)生較嚴(yán)重的過敏反應(yīng)，應(yīng)具備相應(yīng)的急救設(shè)施，注射期間建議密切監(jiān)測(cè)主要功能指標(biāo)。 2、在肝功能異常患者、使用本品高劑量治療患者和既往接受鉑類藥物治療的非小細(xì)胞肺癌患者，使用多西他賽劑量達(dá)100mg/m2時(shí)，與治療相關(guān)的死亡的發(fā)生率會(huì)增加。 3、所有病人在接受多西他賽治療前需預(yù)服藥物以減輕體液潴留的發(fā)生，預(yù)服藥物只包括糖皮質(zhì)激素類，如地塞米松，在多西他賽注射頭一天開始服用，每日16mg，服用4-5天。 4、中性粒細(xì)胞減少是最常見的副反應(yīng)。多西他賽治療期間應(yīng)經(jīng)常對(duì)白細(xì)胞數(shù)目進(jìn)行監(jiān)測(cè)。當(dāng)病人中性粒細(xì)胞數(shù)目恢復(fù)至>1500個(gè)/mm3以上時(shí)才能接受多西他賽的治療。多西他賽治療期間如果發(fā)生嚴(yán)重的中性粒細(xì)胞減少（＜500個(gè)/mm3并持續(xù)7天或7天以上），在下一個(gè)療程中建議減低劑量，如仍有相同問題發(fā)生，則建議再減低劑量或停止治療。 5、在多西他賽開始滴注的最初幾分鐘內(nèi)有可能發(fā)生過敏反應(yīng)。如果發(fā)生過敏反應(yīng)的癥狀輕微如臉紅或局部皮膚反應(yīng)則不需終止治療。如果發(fā)生嚴(yán)重過敏反應(yīng)，如血壓下降超過20mmHg，支氣管痙攣或全身皮疹/紅斑，則需立即停止滴注并進(jìn)行對(duì)癥治療。對(duì)已發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的病人不能再次應(yīng)用多西他賽。 6、多西他賽治療期間可能發(fā)生外周神經(jīng)毒性。如果反應(yīng)嚴(yán)重，則建議在下一個(gè)療程中減低劑量。 7、如已觀察到的皮膚反應(yīng)有肢端（手心或足底）局限性紅斑伴水腫、脫皮等。此類毒性可能導(dǎo)致中斷或停止治療。 8、肝功能有損害的病人：如果血清氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT和/或AST）超過正常值上限1.5倍，同時(shí)伴有堿性磷酸酶超過正常值上限2.5倍，存在發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的高度危險(xiǎn)，如毒性死亡，包括致死的膿毒癥、胃腸道出血以及發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少癥、感染、血小板減少癥、口腔炎和乏力。因此，這些病人不應(yīng)使用，并且在基線和每個(gè)化療周期前要檢測(cè)肝功能。

? 1.本品可引起糞色變黑,舌發(fā)黑,易與黑便混淆,但停藥后消失。? 2.本品不宜長(zhǎng)期大劑量使用(不宜超過12周)。? 3.腎功能不全者(肌酐清除率 25ml/min)不宜使用或禁用。? 4.胃潰瘍患者用藥前必須排除惡性腫瘤的可能性。? 5.與克拉霉素聯(lián)用時(shí),應(yīng)注意抗生素的使用說(shuō)明書中的注意事項(xiàng)。? 6.如與抗生素聯(lián)用后,仍未根除幽門羅桿菌者,應(yīng)做抗生素耐藥試驗(yàn),必要時(shí)更換抗生素。? 7.有急性卟啉病史者不宜使用。? 8.診斷干擾：胃鏡檢查前4周內(nèi)應(yīng)用本藥，可使胃鏡檢查時(shí)HP的檢測(cè)呈假陰性結(jié)果。 9.本品能對(duì)抗胃酸引起的胃黏膜損害，但會(huì)加重乙醇引起的胃黏膜損害。 10.藥物不要放在孩童可以觸及的地方。 11.廢棄的藥品包裝請(qǐng)勿隨意丟棄。