雷貝拉唑鈉

環孢素口服溶液

本品主要成分為雷貝拉唑鈉。

環孢素，其化學名為：環(E)-(2S,3R,4R)-3-羥基-4-甲基-2-(甲基氨基-6-辛烯基 -L-α-氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-白氨酰-N-甲基-L-

江蘇豪森藥業集團有限公司

杭州中美華東制藥有限公司

國藥準字H20020329

國藥準字H10930130

1、活動性十二指腸潰瘍。

1、預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應或移植物抗宿主反應。2、經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 雷貝拉唑鈉腸溶片： 1、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、卓-艾氏綜合征：通常，成人每次口服本品10mg，每日1次；根據病情也可每次口服20mg，每日1次。在一般情況下，胃潰瘍和吻合口潰瘍的療程不超過8周，十二指腸潰瘍的療程不超過6周。 2、反流性食管炎：通常，成人每次口服本品10mg，每日1次。根據病情也可每次口服20mg，每日1次。在一般情況下，反流性食管炎的療程不超過8周。對于持續發作和復發性反流性食管炎的維持治療，每次口服本品10mg，每日1次。 3、輔助用于胃潰瘍或十二指腸潰瘍患者根除幽門螺旋桿菌：通常，成人每次同時口服本品10mg、阿莫西林750mg、克拉霉素200mg，每日2次連續服用7日。克拉霉素劑量可按需要適當增加，最高劑量為每次400mg，每日2次。注意對于病情嚴重及復發性、頑固性病例，建議每次口服本品20mg，每日1次（復發性反流性食管炎的維持治療除外）。 雷貝拉唑鈉腸溶膠囊： 1、本品不能咀嚼或壓碎服用，應整粒吞服。 2、成年人/老年患者的用藥： （1）活動性十二指腸潰瘍和活動性良性胃潰瘍患者：一次20mg，一日1次，晨服。 ①大多數活動性十二指腸潰瘍患者在用藥4周后痊愈。但有2%的患者還需要繼續用藥4周才能痊愈。 ②一些十二指腸潰瘍患者對晨服10mg，一日1次的治療量即有反應。 ③大多數活動性良性胃潰瘍需在用藥6周后痊愈。但有9%的患者還需繼續用藥6周才可痊愈。 （2）侵蝕性或潰瘍性的胃-食管反流征（GERD）患者：一次20mg，一日1次，療程為4-8周。 （3）胃-食管反流征（GERD）的長期治療方案的維持治療：療程為12個月，維持治療量為一次10mg或20mg，一日1次。一些患者對一日10mg的維持治療量即有反應。 （4）幽門螺旋桿菌的根治性治療：與適當的抗生素合用，可用于根治幽門螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍。本品應在早晨、餐前服用，盡管用藥時間及攝食對雷貝拉唑鈉藥效無影響，但此種給藥方式更有利于治療的進行。 3、肝腎功能不全患者的用藥：肝腎功能不全患者在用藥過程中無需進行劑量調節。但在對有嚴重的肝功能不全患者用藥時，應參見“不良反應及注意事項”。

成人口服常用量：開始劑量按體重每日12-15mg／kg，1～2周后逐漸減量，一般...

1、對本品任何成分有藥物過敏史的患者。 2、正在服用硫酸阿扎那韋的患者。

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發生。2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子Ⅶ的活性，減少前列環素產生，誘發血栓形成。3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過敏反應一般只發生在經靜脈途徑給藥的患者，表現為面、頸部發紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關，防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度，調節本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100～200ng／ml，則可達上述效應

1、活動性十二指腸潰瘍。

1、預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應或移植物抗宿主反應。2、經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

1、休克及類過敏反應：本品可能會引起休克（發病率不明）或類過敏反應（發病率不明）。因此治療期間應密切觀察患者，一旦出現此異常狀況，應停止用藥，并采取適當的處理。 2、低鈉血癥：本品可能引起低鈉血癥（發病率不明）。一旦出現此異常狀況應停止用藥，并采取適當的處理。 3、暴發型肝炎、肝功能障礙及黃疸：本品可能引起暴發型肝炎（發病率不明）、肝功能障礙（0.1%-5%）、黃疸（發病率不明）。因此一旦出現此異常狀況，應停止用藥，并采取適當的處理。 4、間質性肺炎：本品可能引起間質性肺炎（<0.1%）。一旦出現發熱、咳嗽、呼吸困難及異常呼吸音（爆裂音），應立即進行胸部X射線或其他檢查，停止用藥，并采取適當的處理，例如給予甾類皮質激素進行治療。 5、中毒性表皮溶解壞死，皮膚粘膜眼綜合征（Stevens-Johnson綜合征）及多形性紅斑：本品可能引起皮膚病，例如Stevens-Johnson綜合征（發病率不明）及多形性紅斑（發病率不明）。治療期間應密切觀察患者，一旦出現此異常狀況，應停止用藥，并采取適當的處理。 6、急性腎功能衰竭，間質性腎炎：本品可能引起急性腎功能衰竭（發病率不明）及間質性腎炎（發病率不明）。應注意進行患者腎功能檢查（如血尿素氮、肌酐等）。一旦出現此異常狀況，應停止用藥，并采取適當的處理。 7、全血細胞減少、粒細胞缺乏癥、血小板減少及溶血性貧血：本品可能引起全血細胞減少（發病率不明）、粒細胞缺乏癥（發病率不明）、血小板減少（0.1%-5%）以及溶血性貧血（發病率不明）。因此一旦出現此異常狀況，應停止用藥，并采取適當的處理。 8、橫紋肌溶解癥：本品可能引起橫紋肌溶解（發病率不明），并出現肌痛、無力感、血液或尿液中肌酸磷酸激酶、肌紅蛋白的含量升高。一旦出現此異常狀況，應停止用藥，并采取適當的處理。 9、視力障礙：本品可能引起視力障礙。旦出現此異常狀況，應停止用藥，并采取適當的處理。 10、血管性水腫，支氣管痙攣：本品可能引起血管性水腫，支氣管痙攣。一旦出現此異常狀況，應停止用藥，并采取適當的處理。 11、意識錯亂：本品可能引起譫妄、行為異常、定向障礙、幻覺、焦慮、易激惹和有攻擊性等。一旦出現此異常狀況，應停止用藥，并采取適當的處理。 12、其他不良反應詳見說明書。

1、本品為腸溶衣片，患者注意在服用時不能咀嚼或壓碎，應整片吞服。 2、服用本品時有可能掩蓋由胃癌引起的癥狀，故應在確診為非惡性腫瘤的前提下開始服用本品。 3、對有藥物過敏病史、肝功能障礙的患者（有肝硬化患者服藥后出現肝性腦病的報告）及老年患者應慎重使用本品。 4、使用本品治療時應密切觀察患者病情，并將用藥量控制在治療所需的最低劑量。由于本品尚無充分的長期使用經驗，故不宜用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍的維持治療。 5、對于反流性食管炎的維持治疔，只適用于復發性和頑固性病例，對無需進行維持治療的患者應避免使用。當患者飲食和飲酒的生活方式得到改善并在相當長的一段時間沒有復發時，應停止用藥。在維持治療期間，建議講切監測例如定期的內窺鏡檢查。 6、本品在原產國日本尚缺乏對反流性食管康復維待治的長期安全性研究資料（在日本無6個月以上用藥經驗，但在其他國家有年以上的用藥經驗）。 7、當本品輔助用于胃潰瘍或長指腸微瘍患者根除難螺旋菌，對于阿莫西林和克拉霉素的藥品說明書中所標示的禁忌、慎重用藥、嚴重的不良反應及其他注意事項，應再次進行檢查。 8、關于13C尿素呼吸試驗的過意事：服用質子泵抑制劑（例如雷貝拉唑鈉）以及抗生素（例如阿莫西林和克拉霉素）期間或用停用后的短時間，13C尿素呼吸試驗可能顯示假陰性結果。因此，應在停止服用述藥物4周以后，再進行13C尿素呼吸試驗檢測幽門螺旋桿菌的根除效果。 9、據報道，長期使用本品可導致良性胃息肉。 10、大鼠口服給藥25mg/kg/日或更大劑量，可觀察到甲狀腺重量增加及血液中甲狀腺素水平升高。臨床使用本品期間應注意監測甲狀腺功能。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）孕婦或可能懷孕的婦女使用本品時，應在判斷其治療的益處明顯大于風險的前提下方可用藥。 （2）哺乳期婦女應避免使用本品。必須用藥時，應停止哺乳。 12、兒童用藥：本品尚缺乏兒童臨床用藥經驗和安全性研究資料，不推薦使用。 13、老年用藥：老年人應慎重使用本品。本品主要在肝臟代謝，而一般情況下老年人的肝功能有所降低，更可能引起不良反應。因此，一旦出現不良反應，應采取暫時停藥/增加停藥間期并進行監測等措施。 14、藥物過量：未進行該項試驗且無可參考文獻。

1、本品經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據。2、本品可以通過胎盤。應用2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性，但按人類常規劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發生。3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。4、對診斷的干擾：(1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應；(2)血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高；(3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關；(4)血清鉀、血尿酸可能升高。5、若本品已引起腎功能不全或有持續負氮平衡，應立即減量或至停用。6、若發生感染，應立即用抗生素治療，本品亦應減量或停用。7、若移植發生排斥，本品劑量應加大。8、在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統一