伏立康唑片

伊曲康唑分散片

主要成份：伏立康唑。

本品主要成份為伊曲康唑。化學名稱：順-4-[4-[4-[4-[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧環戊基-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2,4-二氫-2-(-1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮。分子式：C35H38Cl2N8O4分子量：705.64

成都華神科技集團股份有限公司制藥廠

哈爾濱三聯藥業股份有限公司

國藥準字H20055840

國藥準字H20090185

本品是一種廣譜的三唑類抗真菌藥，其適應癥如下：治療侵襲性曲霉病。治療對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染(包括克柔念珠菌)。治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染。本品應主要用于治療免疫缺陷患者中進行性的、可能威脅生命的感染。

伊曲康唑分散片適用于治療以下疾?。? 1.外陰陰道念珠菌病。 2.皮膚科/眼科：花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。 3.由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。 　　 4.系統性真菌感染：系統性曲霉病及念珠菌病、隱球菌病(包括隱球菌性腦膜炎)，組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各種少見的系統性或熱帶真菌病。

成人用藥：口服給藥，首次給藥時第一天均應給予負荷劑量，以使其血藥濃度在給藥第一天即接近于穩態濃度。由于口服片劑的生物利用度很高(96%)，所以在有臨床指征時靜脈滴注和口服兩種給藥途徑可以互換。詳細劑量見表： 口服 患者體重40kg 患者體重＜40kg 負荷劑量 (第1個24小時) 每12小時給藥1次，每次 400mg(適用于第1個24小時) 每12小時給藥1次，每次 200mg(適用于第1個24小時) 維持劑量 (開始用藥24小時以后) 每日給藥2次， 每次200mg 每日給藥2次， 每次100mg 序貫療法：靜脈滴注和口服給藥尚可以進行序貫治療，此時口服給藥無需給予負荷劑量，因為此前靜脈滴注給藥已經使伏立康唑血藥濃度達穩態，推薦劑量如下： 負荷劑量 每12小時靜脈滴注1次，每次6mg/kg(適用于第1個24小時) 維持劑量 靜脈滴注 口服*

為達到最佳吸收，應餐后立即給藥，可加水分散均勻后口服，也可含于口中吮服或吞服。 1.念珠菌性陰道炎：每次200mg，每天二次，療程為1天或每次200mg，每天一次，療程為3天。 2.花斑癬：每次200mg，每天一次，療程為7天。 3.皮膚真菌?。好看?00mg，每天一次，療程為15天；高度角化區(如足底部癬、手掌部癬)需：延長治療15日，每次100mg，每天一次，療程為15天。 4.口腔念珠菌?。好看?00mg，每天一次，療程為15天。 5.真菌性角膜炎：每次200mg，每天一次，療程為21天。 6.對于一些免疫缺陷病人，如白血病、艾滋病或器官移植病人等，采用伊曲康唑分散片治療真菌感染時，伊曲康唑的口服生物利用度可能會降低，劑量可加倍。 7.甲真菌病： 1）沖擊治療：每次200mg，每天二次，連用一周為一個沖擊療程。對于指甲感染，推薦采用兩個沖擊療程，每個療程間隔3周 ；對于趾甲感染，推薦采用三個沖擊療程。每個療程間隔3周。 2)或者采用連續治療：每次200mg，每天一次，連用三個月。本品從皮膚和甲組織中清除比血漿慢，因此，對皮膚感染來說，停藥后2-4周達到最理想的臨床和真菌學療效，對

總體情況在治療試驗中最為常見的不良事件為視覺障礙、發熱、皮疹、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、敗血癥、周圍性水腫、腹痛以及呼吸功能紊亂。與治療有關的、導致停藥的最常見不良事件包括肝功能試驗值增高、皮疹和視覺障礙。關于不良反應的討論以下表格中的數據來源于1493例參加伏立康唑治療研究 的患者。它代表了不同的人群，包括免疫功能低下的患者，例如血液系統惡性腫瘤患者、HIV患者以及非中性粒細胞減少的患者。但不包括健康志愿者、因同情而給予治療者而不是參加治療研究的患者。這些患者中男性占62%，平均年齡45.1歲(12-90歲，其中12-18歲的患者49例)，白種人占81%，黑種人占9%。561例患者伏立康唑的療程超過12周，136例療程超過6個月。下表總結了所有治療研究中發生率1%的不良事件，以及發生率 營養和代謝：蛋白尿、尿素氮增高、肌酐磷酸激酶增高、水腫、糖耐量降低、高鈣血癥、高膽固醇血癥、高血糖、高血鉀、高鎂血癥、高鈉血癥、高尿酸血癥、低鈣血癥、低血糖、低鈉血癥、低磷血癥、尿毒癥。肌肉骨骼：關節痛、關節炎、骨壞疸、骨痛、小腿痛性痙攣、肌痛、肌無力、肌病、骨軟化、骨質疏松。神經系統：異夢、急性腦綜合

在已報告的伊曲康唑的不良反應中常見胃腸道不適，如厭食、惡心、腹痛和便秘： 少見的不良反應包括頭痛、可逆性肝酶升高、月經紊亂、頭暈和過敏反應（如瘙癢、紅斑、風團和血管性水腫），有個例報告出現了外周神經病變和綜合癥，但后者的原因不明。已有重要的潛在病理改變并同時接受多種藥物治療的大多數患者，在接受伊曲康唑分散片長療程（約一個月以上）治療時，可見低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發癥癥狀。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：目前伏立康唑在孕婦中的應用尚無足夠資料。動物實驗顯示本品有生殖毒性(參見臨床前安全性資料)，但對人體的潛在危險性尚未確定。伏立康唑不宜用于孕婦，除非對母親的益處顯著大于對胎兒的潛在毒性。育齡期婦女：育齡期婦女應用伏立康唑期間需采取有效的避孕措施。哺乳期婦女：尚無伏立康唑在乳汁中分泌的資料。除非明顯的利大于弊，否則哺乳期婦女不宜使用伏立康唑。兒童用藥：見【用法用量】。老年用藥：在多劑量給藥的治療研究中，≥65歲的患者占9.2%，≥75歲的患者占1.8%，在一項健康志愿者中進行的研究顯示，老年男性的總暴露量(AUC)和血藥峰濃度(Cmax)較年輕男性為高。對10項伏立康唑治療研究中552例患者的藥代動力學資料進行分析，結果顯示靜脈滴注或口服伏立康唑后，老年患者的血藥濃度較年輕患者大約高80%-90%。但是，總的安全性老年人與年輕人相仿，因此無需調整劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用。除非用于系統性真菌治療，但仍應權衡對胎兒有無汗潛在性傷害作用。哺乳期不宜使用。兒童用藥：因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限，因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者，除非潛在利益優于可能出現的危害。老年用藥：尚不明確。

本品是一種廣譜的三唑類抗真菌藥，其適應癥如下：治療侵襲性曲霉病。治療對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染(包括克柔念珠菌)。治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染。本品應主要用于治療免疫缺陷患者中進行性的、可能威脅生命的感染。

伊曲康唑分散片適用于治療以下疾?。? 1.外陰陰道念珠菌病。 2.皮膚科/眼科：花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。 3.由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。 　　 4.系統性真菌感染：系統性曲霉病及念珠菌病、隱球菌病(包括隱球菌性腦膜炎)，組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各種少見的系統性或熱帶真菌病。

警告：視覺障礙：療程超過28天時伏立康唑對視覺功能的影響尚不清楚。如果連續治療超過28天，需監測視覺功能，包括視敏度、視力范圍以及色覺。肝毒性：在臨床試驗中，伏立康唑治療組中嚴重的肝臟不良反應并不常見(包括肝炎，膽汁淤積和致死性的暴發性肝衰竭)。有報道肝毒性反應主要發生在伴有嚴重基礎疾病(主要為惡性血液病)的患者中。肝臟反應，包括肝炎和黃疸，可以發生在無其它確定危險因素的患者中。通常停藥后肝功能異常即能好轉。監測肝功能：在伏立康唑治療初及治療中均需檢查肝功能?；颊咴谥委煶跻约霸谥委熤邪l生肝功能異常時均必須常規監測肝功能，以防發生更嚴重的肝臟損害。監測應包括肝功能的實驗室檢查(特別是肝功能試驗和膽紅素)。如果臨床癥狀體征與肝病發展相一致，應考慮停藥。孕婦：伏立康唑應用于孕婦時可導致胎兒損害。生殖研究表明：在10mg/kg(按照mg/m’計算，相當于0.3倍的推薦維持劑量)的劑量下，伏立康唑對大鼠有致畸作用(腭裂、腎積水/輸尿管積水)。在100mg/kg(6倍推薦維持劑量)的劑量下，伏立康唑對兔子具有胚胎毒性。對大鼠的其他影響包括骶尾骨、顱骨、恥骨、舌骨和多數肋骨的骨化減弱、胸骨節異常和輸

1.對持續用藥超過1個月的患者，以及治療過程中出現厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者，建議檢查肝功能。如果出現異常，應停止用藥。 2.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝，因而肝功能異常者慎用(除非治療的必要性超過肝損傷的危險性)。 3.當發生神經系統癥狀時應終止治療。 4.對腎功能不全的病人，本品的排泄減慢，建議監測本品的血漿濃度以確定適宜的劑量。 5.育齡婦女使用本品時應采取適當的避孕措施。 6.胃酸降低時，會影響本品吸收。需接受酸中和藥物治療者，應在服用伊曲康分散片至少2小時后，再服用這些藥物。