注射用艾司奧美拉唑鈉

奧卡西平片

本品主要組成成份為艾司奧美拉唑鈉。

活性成分：奧卡西平

阿斯利康制藥有限公司

北京諾華制藥有限公司

國藥準字H20093314

國藥準字J20171082

本品為質子泵抑制劑。作為當口服療法不適用時，胃食管反流病的替代療法。本品通常應短期用藥（超過7天），一旦可能，就應轉為口服治療。

本品適用于治療原發性全面性強直-陣攣發作和部分性發作，伴有或不伴有繼發性全面性發作。本品適用于成人和5歲及5歲以上兒童

1、對于不能口服用藥的患者，推薦每日1次注射本品20～40mg。反流性食管炎  患者應使用40mg，每日1次；對于反流疾病的癥狀治療應使用20mg，每日1次。 2、給藥方法： （1）注射用藥：40mg和20mg配制的溶液均應在至少3分鐘以上的時間內靜脈注射。  （2）滴注用藥：40mg和20mg配制的溶液均應在10-30分鐘的時間內靜脈滴注。  3、使用指導：注射液的制備是通過加入5ml的0.9%氯化鈉溶液至本品小瓶中供靜脈使用。滴注液的制備是通過將本品1支溶解至0.9%氯化鈉溶液100ml，供靜脈使用。配制后的注射用或滴注用液體均是無色至極微黃色的澄清溶液，應在12小時內使用，保存在30℃以下。從微生物學的角度考慮最好立即使用。  4、配伍禁忌：配制溶液的降解對pH值的依賴性很強，因此藥品必須按照使用指導應用。本品只能溶于0.9%氯化鈉中供靜脈使用。配制的溶液不應與其他藥物混合或在同一輸液裝置中合用。

用法：本品適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯合使用，在單藥治療和聯合用藥中，本品可從有效劑量開始用藥。一天內分為兩次給藥根據病人的臨床反應增加劑量；使用曲萊代替其他抗癲癇藥治療時，在曲萊治療開始后應進漸減少其他抗癲癇藥的劑量，如果本品與其它抗癲癇藥聯合使用，由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。其余詳見說明書。

1、已知對艾司奧美拉唑、其它苯并咪唑類化合物或本品的任何其他成份過敏者禁用。 2、本品禁止與奈非那韋（nelfinavir)聯合使用；不推薦與阿扎那韋(atazanavir)、沙奎那韋聯合使用（詳見【藥物相互作用】)。

最常報道的不良反應包括：嗜睡、頭痛、頭暈、復視、惡心、嘔吐和疲勞、超過10%的患者會出現上述反應。在臨床試驗中，大多數的不良反應是輕型中度，并且是一過性的，主要發生在治療的開始階段。對每個系統不良反應特性的評價是依照本品臨床試驗中出現的不良事件。另外，也加入了在有效病例延續治療項目中有臨床意義的不良反應報告和上市后的報告。按照CIOMSⅢ分類估計的不良反應發生頻率：很常見10%，常見1%-10%，少見0.1%～1%，罕見0.01%-0.1%，非常罕見＜0.01%。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：數目有限的妊娠期數據顯示，妊娠期給予奧卡西平可能造成嚴重的出生缺陷（如：腭裂）動物研究中顯示，在母體甲毒劑量水平，可觀察到胎兒死亡率、生長遲緩和畸形發生率增加。用藥時應考慮以下情況：女性患者如果在接受曲“期間懷孕，或計劃懷孕，或在妊娠期需要開始曲萊治療，必須仔細權衡藥物的療效與可能的致畸危險。這一點在懷孕最初的二十月尤為重要。應自給予囂小有效劑量。對育齡婦女給與曲萊時，應當盡可能采用單藥治療。應向患者告知，致畸危險可能增加，并建議其進行產前初篩檢查。妊娠期間，疾病的惡化會對母親和胎兒同時產生傷害，因此切不可中斷有效的抗癲癇治療。監測和預防：抗癲癇藥可能導致葉酸缺乏癥，而葉酸缺乏是造成胚胎異常的可能原因，因此在懷孕前或懷孕期間補充葉酸。新生兒：在新生兒中報道了因抗癲癇藥導致的出血障礙。作為一種預防措施，對在懷孕后期數周的孕婦及新生兒給予維生素K1，奧卡西平及其活性代謝產物（MDH）能夠通過胎盤屏障。在一個案例中，新生兒和母體的血漿MHD濃度相似。動物研究中，在母體毒性劑量水平，觀察到胚胎死亡，生長延遲和胚胎畸形發生率的增加。哺乳：奧卡西平和其活性代謝物能通過乳

本品為質子泵抑制劑。作為當口服療法不適用時，胃食管反流病的替代療法。本品通常應短期用藥（超過7天），一旦可能，就應轉為口服治療。

本品適用于治療原發性全面性強直-陣攣發作和部分性發作，伴有或不伴有繼發性全面性發作。本品適用于成人和5歲及5歲以上兒童

在艾司奧美拉唑口服或靜脈給藥的臨床試驗以及口服給藥的上市后研究中，已確定或懷疑有下列不良反應。這些反應按照發生頻率分為以下幾類（常見＞1%，＜10%；偶見＞0.1%，＜1%；罕見＞0.01%，＜0.1%；十分罕見＜0.01%；頻率不詳（根據現有數據無法估算））。 1、眼睛：偶見：視力模糊。 2、耳和迷路：偶見：眩暈。 3、皮膚和皮下組織：常見：給藥部位反應。偶見：皮炎、瘙癢、皮疹、蕁麻疹。罕見：脫發、光過敏。十分罕見：多形紅斑、Stevens-Johnson綜合癥、中毒性表皮壞死松解癥（TEN）。 4、骨骼肌、結締組織和骨骼：不常見：髖部、腕部或脊柱骨折。罕見：關節痛、肌痛。十分罕見：肌無力。 5、呼吸、胸、縱隔：罕見：支氣管痙攣。 6、消化系統：常見：腹痛、便秘、腹瀉、腹脹、惡心/嘔吐。偶見：口干。罕見：口炎、胃腸道念珠菌病。頻率不詳：顯微鏡下結腸炎。 7、肝膽系統：偶見：肝酶升高。罕見：伴或不伴黃疸的肝炎。十分罕見：肝衰竭、先前有肝病的患者中出現腦病。 8、腎臟和泌尿系統：十分罕見：間質性腎炎。已有報道在一些患者中合并有腎衰竭。 9、血液和淋巴系統：罕見：白細胞減少癥、血小板減少癥。十分罕見：粒細胞缺乏癥、全血細胞減少癥。 10、免疫系統：罕見：超敏反應如發熱、血管性水腫和過敏反應/休克。 11、代謝和營養紊亂：偶見：外周水腫。罕見：低鈉血癥。頻率不詳：低鎂血癥。重度低鎂血癥可能與低鈣血癥相關。 12、神經系統：常見：頭痛。偶見：頭暈、感覺異常、嗜睡。罕見：味覺障礙。 13、精神狀態：偶見：失眠。罕見：激動、意識錯亂、抑郁。十分罕見：攻擊、幻覺。 14、生殖系統和乳房：十分罕見：男子女性型乳房。 15、給藥部位和一般不適：罕見：不適、多汗。 接受消旋體奧美拉唑（尤其是高劑量）靜脈注射的危重病人曾報道出現不可逆的視覺損傷，但尚未確定因果關系。

1、當病人被懷疑患有胃潰瘍或已患有胃潰瘍時，如果出現異常癥狀（如明顯的非有意識的體重減輕、反復嘔吐、吞咽困難、嘔血或黑便），應先排除惡性腫瘤的可能性。因為使用本品治療可減輕癥狀，延誤診斷。 2、使用質子泵抑制劑可能會使胃腸道感染（如沙門氏菌和彎曲菌）的危險略有增加（見【藥理毒理】）。 3、不推薦本品與阿扎那韋（見【藥物相互作用】）聯合使用。如果阿扎那韋與質子泵抑制劑必須聯合使用，阿扎那韋劑量需增至400mg（同時輔以利托那韋100mg）；建議配合密切的臨床監測，且本品劑量不應超過20mg。 4、艾司奧美拉唑，和所有抑酸藥物一樣，由于胃酸減少或胃酸缺乏可能降低維生素B12（氰鈷胺）的吸收。對于長期用藥的患者應考慮體內維生素B12儲存量減少或維生素B12吸收量降低的風險因素。 5、艾司奧美拉唑是一種CYP2C19抑制劑，當開始使用或停用艾司奧美拉唑治療時，應考慮其與其他通過CYP2C19代謝的藥物之間的潛在相互作用。曾觀察到氯吡格雷與奧美拉唑之間的相互作用（見第4、5節），這一相互作用的臨床相關性尚不明確。作為預防，不建議艾司奧美拉唑與氯吡格雷合并使用。 6、在接受至少3個月以及絕大多數在接受一年PPI（如艾司奧美拉唑）治療的患者中，有重度低鎂血癥病例報道。可能會出現低鎂血癥的嚴重臨床表現，如疲乏、手足抽搐、譫妄、驚厥、頭暈以及室性心律失常，但開始時往往是隱秘的，從而被忽略。在大多數患者中，在補鎂治療以及停用PPI后，低鎂血癥改善。預期需延長PPI治療或合并用藥如地高辛或能導致低鎂血癥（如，利尿劑）的藥物，醫學專業人士可考慮在開始PPI治療前及定期監測血鎂濃度。 7、質子泵抑制劑，尤其是使用高劑量及長期用藥時（>1年），可能會增加髖部、腕部和脊柱骨折的風險，主要在老年人群或存在其他已知風險因素的患者中。觀察性研究提示，質子泵抑制劑可使骨折總體風險增加10～40%。其中一部分也可能是由于其他風險因素所致。對有骨質疏松風險的患者應根據當前臨床指南接受治療，并服用適量的維生素D和鈣劑。 8、實驗室檢查的干擾：干擾神經內分泌瘤的檢查。使用抗酸藥物治療期間，胃酸分泌減少會導致血清胃泌素增高。胃酸度降低也會導致嗜鉻粒蛋白A（CgA）增加。CgA水平升高可能會干擾神經內分泌瘤的檢查，已報道的文獻指出，在進行CgA水平檢測前，應至少暫停PPI治療5天。如果5天后CgA和胃泌素水平沒有恢復正常，應在停止艾司奧美拉唑治療后14天復檢。 9、腎功能損害的患者無需調整劑量。由于嚴重腎功能不全的患者使用本品的經驗有限，治療時應慎重（見【藥代動力學】）。 10、輕到中度肝功能損害的患者無需調整劑量。嚴重肝功能損害的患者每日劑量不應超過20mg（見【藥代動力學】）。 11、對駕駛和使用機器能力的影響：尚未觀察到這方面的影響。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦使用艾司奧美拉唑的臨床資料有限。動物實驗沒有顯示出艾司奧美拉唑對動物胚胎或胎仔發育有直接或間接的損害。用消旋體混合物（奧美拉唑）進行的動物實驗也未顯示出其對動物妊娠、分娩或胎仔出生后發育有直接或間接的有害影響。但妊娠期婦女使用艾司奧美拉唑應慎重。尚不清楚艾司奧美拉唑是否會經人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進行過相關研究，因此在哺乳期間不應使用本品。 13、兒童用藥：兒童不應使用艾司奧美拉唑，因沒有相關的數據。 14、老年用藥：老年患者無需調整劑量。 15、藥物過量：過量使用本品的經驗非常有限。病人口服艾司奧美拉唑280mg后，癥狀主要表現為胃腸道癥狀和無力。病人單劑量口服艾司奧美拉唑80mg以及24小時內靜脈給予艾司奧美拉唑308mg后無異常反應。沒有已知的針對艾司奧美拉唑的特異性解毒劑。艾司奧美拉唑廣泛地與血漿蛋白結合，因此難以透析。對任何過量引起的中毒的治療，應采用對癥處理和全身支持療法。

1.超敏反應：該產品上市后收到的Ⅰ型超敏反應包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和過敏反應報告在使用過曲萊的患者中有過敏反應和包括咽喉、舌唇和眼瞼在內的血管性水腫的病例報道使用曲萊的患者若有上述反應發生，應停藥并換用其他藥物潔療。對卡馬西平過敏的病人，在使用本品治療過程中，也可能發生過敏反應（如嚴重的皮膚反應）。卡馬西平和奧卡西平的交叉過敏反應率為25-30%，參見