己烯雌酚注射液

托吡酯片

本品主要成份為己烯雌酚。

活性成分：托吡酯。

上海通用藥業(yè)股份有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H31021403

國藥準(zhǔn)字H20020557

本品用于：

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

肌內(nèi)注射：一次0.5-1mg，一日0.5-6mg。

中“2－16歲兒童”部分。

1、孕婦禁用（可能引起第二代女性陰道腺病及腺癌發(fā)生率升高，男性生殖道異常及精子異常發(fā)生率增加）。 2、有血栓性靜脈炎和肺栓塞性病史患者禁用。 3、與雌激素有關(guān)的腫痛患者及未確證的陰道不規(guī)則流血患者禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進行本品足夠的、良好對照的研究。 妊娠記錄數(shù)據(jù)顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統(tǒng)異常）可能有相關(guān)性。以上數(shù)據(jù)曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯(lián)合治療中報告。 此外、這些數(shù)據(jù)記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風(fēng)險。 只有在潛在利益超過對胎兒可能的風(fēng)險時才可在妊娠期應(yīng)用本品。在對育齡婦女進行治療或醫(yī)學(xué)咨詢時，

本品用于：

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

1、可有不規(guī)則的陰道流血、子宮肥大、尿頻或小便疼痛。 2、有時可引發(fā)血栓癥以及心功能不正常。 3、有時引起肝功能不正常、高脂血癥、鈉潴留。 4、引起消化道惡心、嘔吐、厭食癥狀和頭痛、頭暈等精神癥狀。

藥理作用 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

1、下列患者慎用：心功能不全、癲癇、糖尿病、肝腎功能障礙、精神抑郁等。 2、長期使用應(yīng)定期檢查血壓、肝功能、陰道脫落細(xì)胞，每年一次宮頸防癌刮片。 3、診斷干擾： （1）反應(yīng)減低美替拉酮試驗； （2）增加去甲腎上腺素導(dǎo)致的血小板凝集試驗； （3）BSP試驗滯留增加。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 5、兒童用藥：慎用。 6、老年用藥：易引起鈉潴留和高鉀血癥，應(yīng)慎用。 7、藥物過量：尚不明確。

詳見說明書。