鹽酸林可霉素注射液

吉非替尼片

本品的主要成份為鹽酸林可霉素。

吉非替尼。

上海上藥中西制藥有限公司

齊魯制藥（海南）有限公司

國藥準字H31021779

國藥準字H20163465

本品適用于敏感葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等，后兩種病種可根據情況單用本品或與其他抗菌藥聯合應用。此外有應用青霉素指征的患者，如患者對青霉素過敏或不宜用青霉素者本品可用作替代藥物。

本品單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。 兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：吉非替尼聯合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯合方案作為一線治療。 本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學治療的失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。 不推薦本品用于EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

1、肌內注射：成人一日0.6-1.2g，小兒每日按體重10-20mg/kg，分次注射。 2、靜脈滴注： （1）一般成人一次0.6g，每8小時或12小時1次，每0.6g溶于100-200ml輸液中，滴注1-2小時。 （2）小兒每日按體重10-20mg/kg。需注意靜脈滴注時每0.6g溶于不少于100ml的溶液中，滴注時間不少于1小時。嬰兒小于4周者不用。

本品的推薦劑量為250mg（1片），一日1次，口服，空腹或與食物同服。如果漏服本...

對林可霉素和克林霉素有過敏史的患者禁用。

最常見（發生率20％以上）的藥物不良反應（ADRs）為腹瀉和皮膚反應（包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢），一般見于服藥后的第一個月內，通常是可逆性的。大約10％的患者出現嚴重的藥物不良反應（按照美國國立癌癥研究所[NCI]通用毒性評價標準[CTC]3或4級）。因ADR停止治療的患者有約3％。

本品適用于敏感葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等，后兩種病種可根據情況單用本品或與其他抗菌藥聯合應用。此外有應用青霉素指征的患者，如患者對青霉素過敏或不宜用青霉素者本品可用作替代藥物。

本品單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。 兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：吉非替尼聯合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯合方案作為一線治療。 本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學治療的失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。 不推薦本品用于EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

1、胃腸道反應：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等癥狀；嚴重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴重腹瀉（水樣或膿血樣），伴發熱、異常口渴和疲乏（假膜性腸炎）；腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發生在用藥初期，也可發生在停藥后數周。 2、血液系統：偶可發生白細胞減少、中性粒細胞減低、中性粒細胞缺乏和血小板減少，再生障礙性貧血罕見。 3、過敏反應：可見皮疹、瘙癢等，偶見蕁麻疹、血管神經性水腫和血清病反應等，罕有表皮脫落、大皰性皮炎、多形紅斑和S-J綜合征的報道。 4、偶有應用本品引起黃疸的報道。 5、快速滴注本品時可能發生低血壓、心電圖變化甚至心跳、呼吸停止。 6、靜脈給藥可引起血栓性靜脈炎。

表皮生長因子受體（EGFR）在正常細胞和腫瘤細胞中均表達，在細胞的生長分化過程中起重要作用。非小細胞肺癌細胞中的EGFR突變（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）可促進腫瘤細胞生長，抑制細胞凋亡，增加血管生長因子的產生，以及促進腫瘤轉移。 吉非替尼是野生型和某些突變型EGFR的可逆性抑制劑，可抑制EGFR受體酪氨酸的自體磷酸化，從而進一步抑制下游信號傳導，阻止EGFR依賴的細胞增殖。 吉非替尼對突變型EGFR（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）的親和力大于對野生型EGFR的親和力。吉非替尼在臨床相關濃度下也可抑制IGF和PDGF介導的信號傳導；尚不明確吉非替尼對其他酪氨酸激酶的抑制作用。

1、對本品過敏時有可能對克林霉素類也過敏。 2、對診斷的干擾：服藥后血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶可有增高。 3、下列情況應慎用： （1）腸道疾病或有既往史者，特別如潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素雙關腸炎（本品可引起偽膜性腸炎）。 （2）肝功能減退。 （3）腎功能嚴重減退。 4、用藥期間需密切注意大便次數，如出現排便次數增多，應注意假膜性腸炎的可能，需及時停藥并作適當處理。 5、為防止急性風濕熱的發生，用本類藥物治療溶血性鏈球菌感染時的療程，至少為10日。 6、處理本品所致的假膜性腸炎，輕癥患者停藥后可能恢復，中等至重癥患者需糾正水、電解質紊亂。如經上述處理病情無明顯好轉者，則應口服甲硝唑250-500mg，一日3次。如復發時可再用甲硝唑口服仍可有效，仍無效時可改用萬古霉素（或者去甲萬古霉素）口服，成人每日0.5-2.0g，分3-4次服用。 7、偶爾會導致不敏感微生物的過度繁殖或引起二生感染，一旦發生二重感染，需采取相應措施。 8、既往有哮喘或其他過敏史者慎用。 9、療程長者，需定期檢測肝、腎功能和血常規。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品經胎盤后可在胎兒肝中濃縮，雖人類應用時尚無發生問題的報告，但在孕婦中應用需充分權衡利弊。本品可分泌至母乳中，哺乳期婦女也應慎用，如必須采用時應暫停哺乳。 11、兒童用藥：小于1個月的嬰兒不宜應用。 12、老年用藥：患有嚴重基礎疾病的老年人易發生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應，用藥時需密切觀察。 13、藥物過量：藥物過量時主要是對癥療法和支持療法，如補液等。

當考慮本品用于晚期或轉移性NSCLC患者的一線治療時，推薦對所有患者的腫瘤組織進行EGFR突變檢測。如果腫瘤標本不可評估，則可使用從血液（血漿）標本中獲得的循環腫瘤DNA（ctDNA）。