鹽酸昂丹司瓊氯化鈉注射液

硫酸氫氯吡格雷片

本品主要成分為鹽酸昂丹司瓊。

硫酸氫氯吡格雷片

上海長征富民金山制藥有限公司

樂普藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20030474

國藥準(zhǔn)字H20123116

本品用于由細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐，也適用于預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。

用于以下患者的預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化血栓形成事件： 　　·心肌梗死患者（從幾天到小于35天），缺血性卒中患者（從7天到小于6個(gè)月）或確診外周動(dòng)脈性疾病的患者。 　　·急性冠脈綜合征的患者 　　-非ST段抬高性急性冠脈綜合征（包括不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死），包括經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入術(shù)后置入支架的患者，與阿司匹林合用。 　　-用于ST段抬高性急性冠脈綜合征患者，與阿司匹林聯(lián)用，可合并在溶栓治療中使用。

1、本品供靜脈滴注用藥。 2、給藥劑量和途徑視嘔吐嚴(yán)重程度而定。 （1）成人劑量一般每天8mg。 （2）對(duì)于高度催吐的化療藥引起的嘔吐，在化療前30分鐘，化療后4小時(shí)、8小時(shí)各靜脈滴注本品8mg。停止化療以后每8-12小時(shí)口服片劑8mg；對(duì)于催吐程度不太強(qiáng)的化療藥引起的嘔吐，化療前30分鐘靜脈滴注本品8mg。以后每8-12小時(shí)口服片劑8mg，連續(xù)5天；對(duì)于放射治療引起的嘔吐，首劑應(yīng)于放療前1-2小時(shí)口服片劑8mg，以后每8小時(shí)口服8mg。 （3）用于預(yù)防或治療手術(shù)后嘔吐，成人可于麻醉誘導(dǎo)同時(shí)靜脈滴注本品4mg，對(duì)于已出現(xiàn)術(shù)后嘔吐，可緩慢靜脈滴注本品4mg進(jìn)行治療。輸注時(shí)間應(yīng)不少于15分鐘。

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對(duì)本品有過敏反應(yīng)者禁用。胃腸道梗阻者禁用。

臨床研究經(jīng)驗(yàn)：已在42,000多例患者中對(duì)氯吡格雷的安全性進(jìn)行了評(píng)價(jià)，其中9000例患者治療不少于1年。包括了在CAPRIE，CURE，CLARITY和COMMIT中觀察到的臨床相關(guān)不良反應(yīng)數(shù)據(jù)。在CAPRIE研究中，與阿司匹林325mg/日相比，氯吡格雷75mg/日的耐受性較好。在該研究中，氯吡格雷的總體耐受性與阿司匹林相似，與年齡、性別及種族無關(guān)。 　　從國外臨床研究中，發(fā)生率≥0.1%的不良反應(yīng)，所有嚴(yán)重的及與該藥物相關(guān)的不良反應(yīng)在下面按照世界衛(wèi)生組織分類列出。不良反應(yīng)的發(fā)生率定義為：常見（>1/100，10）；不常見（>1/1,000，100）；罕見（>1/10,000，<1/1,000）。 　　在每個(gè)頻率分組中，不良反應(yīng)影響按照其嚴(yán)重程度遞減排序。 　　中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)異常： 　　—不常見：頭痛、頭昏和感覺異常 　　—罕見：眩暈 　　胃腸道系統(tǒng)異常： 　　—常見：腹瀉、腹痛和消化不良 　　—不常見：胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、嘔吐、惡心、便秘、胃腸脹氣。 　　血小板、出血和凝血異常： 　　—不常見：出血時(shí)間延長和血小板減少 　　皮膚和附屬器異常： 　　—不常見：皮疹和瘙癢

孕婦及哺乳期婦女用藥：·懷孕期 　　因尚無妊娠期服用氯吡格雷的臨床資料，謹(jǐn)慎起見，應(yīng)避免給懷孕期婦女使用氯吡格雷。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)物之間或間接的證據(jù)表明氯吡格雷對(duì)懷孕、胚胎/胎兒的發(fā)育、分娩或出生后成長存在有害作用。 　　·哺乳期 　　對(duì)大鼠的研究表明氯吡格雷和/或其他代謝可從乳汁中排出，但不清楚本藥是否從人的乳汁中排出。 兒童用藥：尚無在兒童中使用的經(jīng)驗(yàn)。

本品用于由細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐，也適用于預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。

用于以下患者的預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化血栓形成事件： 　　·心肌梗死患者（從幾天到小于35天），缺血性卒中患者（從7天到小于6個(gè)月）或確診外周動(dòng)脈性疾病的患者。 　　·急性冠脈綜合征的患者 　　-非ST段抬高性急性冠脈綜合征（包括不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死），包括經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入術(shù)后置入支架的患者，與阿司匹林合用。 　　-用于ST段抬高性急性冠脈綜合征患者，與阿司匹林聯(lián)用，可合并在溶栓治療中使用。

可有頭痛，頭部和上腹部有溫?zé)岣校共坎贿m，便秘，口干，皮疹，注射部位局部反應(yīng)。偶見支氣管哮喘或過敏反應(yīng)，暫時(shí)性無癥狀轉(zhuǎn)氨酶升高，上述反應(yīng)一般輕微，不需特殊處理偶有運(yùn)動(dòng)失調(diào)、癲癇發(fā)作、胸痛、心律不齊、低血壓、心動(dòng)過緩等罕見報(bào)道。

藥效學(xué)特性： 　　氯吡格雷是一種血小板聚集抑制劑，選擇性地抑制二磷酸腺苷（ADP）與它的血小板受體的結(jié)合及繼發(fā)的ADP介導(dǎo)的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復(fù)合物的活化，因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必須經(jīng)生物轉(zhuǎn)化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷還能阻斷其它激動(dòng)劑通過釋放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷對(duì)血小板ADP受體的作用是不可逆的，因此暴露于氯吡格雷的血小板的整個(gè)生命周期都受到影響，血小板正常功能的恢復(fù)速率同血小板的更新一致。 　　氯吡格雷75mg，每日一次人體重復(fù)口服給藥，從第一天開始明顯抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集，抑制作用逐步增強(qiáng)并在3-7天達(dá)到穩(wěn)態(tài)。在穩(wěn)態(tài)時(shí)，每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平為40%-60%,一般在中止治療后5天內(nèi)血小板聚集和出血時(shí)間逐漸回到基線水平。 　　毒理學(xué)研究： 　　在大鼠和狒狒進(jìn)行的臨床前研究中，最常見的反應(yīng)為肝臟變化。這些肝臟變化是由于藥品對(duì)肝代謝酶影響的結(jié)果，給藥劑量為人體服用75mg/天氯吡格雷獲得暴露量的25倍。人體接受治療劑量的氯吡格雷對(duì)肝臟代謝酶沒有作用。 　　大鼠和狒狒服用非常高劑量氯吡格雷，對(duì)胃耐受性有影響（胃炎，胃潰瘍和/或嘔吐）。以每天

1、本說明中所涉及的劑量均以昂丹司瓊計(jì)。 2、腎衰竭病人無需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和給藥途徑。 3、肝臟功能中度或嚴(yán)重衰竭病人，本品在體內(nèi)消除能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長，因此用藥劑量每天不應(yīng)超過8mg。 4、在化療前可以靜脈滴注地塞米松磷酸鈉，以緩解病人的不適癥。 5、不宜用于心功能不全病人。

由于出血和血液學(xué)不良反應(yīng)的危險(xiǎn)性，在治療過程中一旦出現(xiàn)出血的臨床癥狀，就應(yīng)立即進(jìn)行血細(xì)胞計(jì)數(shù)和/或其它適當(dāng)?shù)臋z查。與其它抗血小板藥物一樣，因創(chuàng)傷、外科手術(shù)或其它病理狀態(tài)使出血危險(xiǎn)性增加的病人和接受阿司匹林、非甾體抗炎藥、肝素、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa（GPⅡb/Ⅲa）拮抗劑或溶栓藥物治療病人應(yīng)慎用氯吡格雷，病人應(yīng)密切隨訪，注意出血包括隱性出血的任何體征，特別是在治療的最初幾周和/或心臟介入治療、外科手術(shù)之后。因可能使出血加重，不推薦氯吡格雷與華法林合用。 　　在需要進(jìn)行擇期手術(shù)的患者，如抗血小板治療并非必須，則應(yīng)在術(shù)前停用氯吡格雷7天以上。氯吡格雷延長出血時(shí)間，患有出血性疾病（特別是胃腸、眼內(nèi)疾病）的患者慎用。應(yīng)告訴患者，當(dāng)他們服用氯吡格雷（單用或與阿司匹林合用）時(shí)止血時(shí)間可能比往常長，同時(shí)病人應(yīng)向醫(yī)生報(bào)告異常出血情況（部位和出血時(shí)間）。在安排任何手術(shù)前和服用任何新藥前，病人應(yīng)告知醫(yī)生，他們正在服用氯吡格雷。 　　應(yīng)用氯吡格雷后極少出現(xiàn)血栓性血小板減少性紫癜（TTP），有時(shí)在用藥后短時(shí)間內(nèi)出現(xiàn)。其特征為血小板減少、微血管病性溶血性貧血，伴有神經(jīng)學(xué)表現(xiàn)、腎功能損害或發(fā)熱。TTP可能威脅病人