酒石酸美托洛爾

氯替潑諾混懸滴眼液

本品主要成分為酒石酸美托洛爾。

本品主要成份為氯替潑諾。

上海信誼百路達藥業(yè)有限公司

山東博士倫福瑞達制藥有限公司

國藥準字H20067774

國藥準字J20160099

本品用于室上性快速型心律失常；預(yù)防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。

1.當使用皮質(zhì)類固醇可以安全的減輕水腫和炎癥的情況下，本品可以適用于治療眼瞼和球結(jié)膜炎、葡萄膜炎、角膜和眼前節(jié)的炎癥等對皮質(zhì)類固醇敏感性的炎癥。(例如季節(jié)性過敏性結(jié)膜炎、紅斑痤瘡性角膜炎、淺層點狀角膜炎、帶狀皰疹性角膜炎、虹膜炎、睫狀體炎、特異反應(yīng)性角結(jié)膜炎等)。2.本品也適用于治療各種眼部手術(shù)后的術(shù)后炎癥。

注射用酒石酸美托洛爾： 室上性快速型心律失常。預(yù)防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。 將注射用酒石酸美托洛爾（5mg）用5ml的生理鹽水溶解后按下述方法靜脈注射。本品應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下進行。同時，應(yīng)仔細監(jiān)測患者的血壓和心電圖，并備有復(fù)蘇搶救設(shè)施。 （1）室上性快速型心律失常： 開始時以1-2mg/min的速度靜脈給藥，用量可達5mg（=5ml）。這一劑量可在間隔5分鐘后重復(fù)給予患者，直到取得滿意的效果。總劑量達10-15mg（=10-15ml）通常足以見效；推薦的靜脈給藥最大劑量為20mg（=20ml）。 （2）預(yù)防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速心律失常和胸痛：立即靜脈給藥5mg（=5ml）。這一劑量可在間隔2分鐘后重復(fù)給予，直到最大劑量15mg（=15ml）。 ①有下列情況的患者不能立即靜脈給藥：心率＜70次/分，收縮壓＜110mmHg或Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯。進一步的治療方案（口服用藥）參見酒石酸美托洛爾片劑的有關(guān)說明書。 ②如果治療必須中斷，則應(yīng)盡可能逐漸減量、經(jīng)過至少1-2周后停藥。否則可能有加重心絞痛和增加心肌梗死的危險性。外科手術(shù)前擬停用酒石酸美托洛爾的患者，至少應(yīng)在手術(shù)前24小時就停用；特殊病例如甲狀腺功能亢進或嗜鉻細胞瘤患者可以例外。 1、高血壓：100-200mg/次，一日兩次的療效相當于阿替洛爾100mg/次，一日一次，在血液動力學穩(wěn)定后立即使用。 2、急性心肌梗死：主張在早期，即最初的幾小時內(nèi)使用，因為即刻使用在未能溶栓的病人中可減小梗塞范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的病人中可降低再梗塞率與再缺血率，若在2小時內(nèi)用藥還可以降低死亡率。 3、一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5-5mg/次(2分鐘內(nèi))，每5分鐘一次共3次10-15mg。之后15分鐘開始口服25-50mg，每6-12小時一次，共24-48小時，然后口服50-100mg/次，一日兩次。 4、不穩(wěn)定性心絞痛：也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發(fā)生心房纖顫時若無禁忌證可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。心肌梗死后若無禁忌癥應(yīng)長期使用，因為已經(jīng)證明這樣做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50-100mg/次，一日兩次。在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機能亢進等癥時一般25-50mg/次，一日兩至三次，或100mg/次，一日兩次。 5、心力衰竭：應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心衰的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初6.25mg/次，一日2-3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周增加6.25-12.5mg/次，一日2-3次，最大劑量可用至50-100mg/次，一日兩次。最大劑量不應(yīng)超過300mg-400mg/天。 1、口服，劑量應(yīng)個體化，以免心動過緩的發(fā)生。 2、應(yīng)空腹服藥，進餐時服藥可使美托洛爾的生物利用度增加40%。 3、治療高血壓：每日100-200mg，分1至2次服用。 4、急性心肌梗死：主張在早期，即最初的幾小時內(nèi)使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期（15天）死亡率（此作用在用藥后24小時即出現(xiàn)）。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾一次2.5-5mg（2分鐘內(nèi)），每5分鐘一次，共3次總劑量為10-15mg。之后15分鐘開始口服25-50mg，每6-12小時1次，共24-48小時，然后口服一次50-100mg，一日2次。 5、不穩(wěn)定性心絞痛：也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。 6、急性心肌梗死發(fā)生心房顫動時若無禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。 7、心肌梗死后若無禁忌應(yīng)長期使用，因為已經(jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50-100mg，一日2次。 8、在治療心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進等癥時一般一次25-50mg，一日2-3次，或一次100mg，一日2次。 9、心力衰竭：應(yīng)在使用洋地黃和（或）利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初一次6.25mg，一日2-3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周一次增加6.25-12.5mg，一日2-3次，最大劑量可用至一次50-100mg，一日2次。 10、最大劑量一日不應(yīng)超過300mg-400mg。 1、治療高血壓100-200mg/次，一日一次，一日2次的療效相當于阿替洛爾100mg/次。 2、急性心肌梗死，主張在早期，即最初的幾小時內(nèi)使用，因為即刻使用在未能溶栓的病人中可減小梗死范圍、降低短期（15天）死亡率（此作用在用藥后24小時即出現(xiàn)）。在已經(jīng)溶栓的病人中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內(nèi)用藥還可以降低死亡率。 3、一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5-5mg/次（2分鐘內(nèi)），每5分鐘一次，共3次10-15mg。之后15分鐘開始口服25-50mg，每6-12小時一次，共24-48小時，然后口服50-100mg/次，一日2次。不穩(wěn)定性心絞痛，也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發(fā)生心房顫動時若無禁忌癥可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。心肌梗死后若無禁忌癥應(yīng)長期使用，因為已經(jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般50-100mg/次，一日2次。在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機能亢進等癥時一般25-50mg/次，一日2-3次，或100mg/次，一日2次。心力衰竭，應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初6.25mg/次，一日2-3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周增加6.25-12.5mg/次，一日2-3次，最大劑量可用至50-100mg/次，一日2次。最大劑量不應(yīng)超過300mg-400mg/天。 口服：一日0.1g，早晨頓服或遵醫(yī)囑。 本品應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下進行。同時，應(yīng)仔細監(jiān)測患者的血壓和心電圖，并備有復(fù)蘇搶救設(shè)施。室上性快速型心律失常： 1、開始時以1-2mg/min的速度靜脈給藥，用量可達5mg（=5ml）。這一劑量可在間隔5分鐘后重復(fù)給予患者，直到取得滿意的效果。總劑量10-15mg（=10ml-15ml）通常足以見效；推薦的靜脈給藥最大劑量為20mg（=20ml）。 2、預(yù)防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛：立即靜脈給藥5mg（=5ml）。這一劑量可在間隔2分鐘后重復(fù)給予，直到最大劑量15mg（=15ml）。有下列情況的患者不能立即靜脈給藥：心率

1.本品在使用前應(yīng)用力搖勻。2.對皮質(zhì)類固醇敏感性疾病的治療:在患者側(cè)眼結(jié)膜囊中滴入1-2滴本品，每日四次。在最初用藥的第一周，劑量可以增加；如果需要可以增加到每小時1滴。注意不要過早的停止用藥。如果在用藥兩天后癥狀和體征沒有改善，患者應(yīng)該重新接受檢查。3.對術(shù)后炎癥的治療:在做過手術(shù)的眼結(jié)膜囊中滴入1-2滴本品，每日四次，在術(shù)后24小時就開始使用并持續(xù)到術(shù)后2周。

1、失代償性心功能不全、心源性休克、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，有臨床意義的心動過緩的患者禁用本品。 2、治療室上性快速型心律失常時，收縮壓小于110mmHg的患者不宜采用酒石酸美托洛爾靜脈給藥。

1.局部癥狀 可能會引起視神經(jīng)損傷后的眼內(nèi)壓增高、視力和視野的缺損、后囊下白內(nèi)障的形成，包括單純皰疹病毒在內(nèi)的病原體引起的繼發(fā)眼部感染，以及角膜或者鞏膜變薄部位的眼球穿孔。在臨床研究中發(fā)現(xiàn)有少數(shù)（5%～15%）使用本品治療的患者有視力異常/視力模糊，滴注時產(chǎn)生燒灼感、球結(jié)膜水腫、分泌物、干眼、溢淚、異物感、瘙癢、刺痛和畏光。極少數(shù)（5%以下）病例出現(xiàn)結(jié)膜炎、角膜異常、眼瞼發(fā)紅、角膜結(jié)膜炎、眼部刺激/疼痛/不適、巨乳頭性結(jié)膜炎和葡萄膜炎。其中某些癥狀與臨床應(yīng)用的適應(yīng)癥相似。 2.一般癥狀 少數(shù)（15%以下）的患者身上出現(xiàn)頭痛、鼻炎、咽炎等癥狀。 3.眼內(nèi)壓升高的癥狀 采用對照、隨機的研究結(jié)果統(tǒng)計顯示，經(jīng)過28天或更長時間治療，使用本品的患者中眼內(nèi)壓顯著升高（10mmHg）的有2%（15/901），使用1%潑尼松龍的患者中有7%（11/164），使用安慰劑的患者中有0.5%（3/583）。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物試驗顯示高于本品臨床每日最大劑量時家兔和大鼠會出現(xiàn)胚胎毒性和致畸性以及母體毒性（見【藥理毒理】）。本品未在人體進行相應(yīng)研究，因此孕婦慎用。 目前尚未知道眼睛局部用皮質(zhì)類固醇是否會導(dǎo)致充分的全身吸收以至在母乳中產(chǎn)生的可檢測的量。全身用藥的類固醇可以出現(xiàn)在母乳中，并能抑制生長，影響內(nèi)源性皮質(zhì)類固醇的產(chǎn)生或者產(chǎn)生其他不利的影響。因此哺乳期女性慎用本品。兒童用藥：目前尚無用于兒童用藥的安全性和有效性的足夠資料。老年用藥：目前尚無老年患者使用本品需要特別注意的事項，在權(quán)衡利弊的前提下，遵醫(yī)囑使用。

本品用于室上性快速型心律失常；預(yù)防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。

1.當使用皮質(zhì)類固醇可以安全的減輕水腫和炎癥的情況下，本品可以適用于治療眼瞼和球結(jié)膜炎、葡萄膜炎、角膜和眼前節(jié)的炎癥等對皮質(zhì)類固醇敏感性的炎癥。(例如季節(jié)性過敏性結(jié)膜炎、紅斑痤瘡性角膜炎、淺層點狀角膜炎、帶狀皰疹性角膜炎、虹膜炎、睫狀體炎、特異反應(yīng)性角結(jié)膜炎等)。2.本品也適用于治療各種眼部手術(shù)后的術(shù)后炎癥。

不良反應(yīng)的發(fā)生率約為10%，通常與劑量有關(guān)。 1、常見（>1/100）： （1）一般不良反應(yīng)：疲勞，頭痛，頭暈。 （2）循環(huán)系統(tǒng)：肢端發(fā)冷，心動過緩。 （3）胃腸系統(tǒng)：腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘。 2、少見： （1）一般不良反應(yīng)：胸痛，體重增加。 （2）循環(huán)系統(tǒng)：心力衰竭暫時惡化。 （3）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：睡眠障礙，感覺異常。 （4）呼吸系統(tǒng)：氣急，有支氣管哮喘或氣喘癥狀者可發(fā)生支氣管痙攣。 3、罕見（ （1）一般不良反應(yīng)：多汗，脫發(fā)，味覺改變，可逆性性欲減退。 （2）血液系統(tǒng)：血小板減少. （3）循環(huán)系統(tǒng)：房室傳導(dǎo)時間延長，心律失常，水腫，暈厥。 （4）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：夢魘，抑郁，記憶力損害，精神錯亂，神經(jīng)質(zhì)，焦慮，幻覺. （5）皮膚：皮膚過敏反應(yīng)，銀屑病加重，光過敏。 （6）肝：氨基轉(zhuǎn)氨酶升高。 （7）眼：視覺損害。 （8）耳：耳鳴. 4、雖然有報道發(fā)現(xiàn)個別患者發(fā)生肌肉疼痛性痙攣、口干、結(jié)膜炎和相似癥狀、鼻炎和注意力損害，但無法斷定這些異常與美托洛爾之間有任何明確的關(guān)系。在個別患者中，靜脈使用本品能引起有臨床意義的血壓下降。

1、腎功能損害：腎功能對本品清除率無明顯影響，因此腎功能損害患者無需調(diào)整劑量。 2、肝功能損害：通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴重損害(如旁路手術(shù)患者）時才需考慮減少劑量。 3、接受β受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。 4、美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的嚴重急癥，及合用洋地黃時，必須慎重。 5、在沒有伴隨治療的情況下，本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者。患變異型（Prinzmetal氏）心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會由于α受體介導(dǎo)的冠狀血管收縮而導(dǎo)致心較痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時也必須慎重。 6、對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應(yīng)同時給予足夠的擴支氣管治療，β2受體激動劑的劑量可能需要增加。 7、美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險低于非選擇性β受體阻滯劑。 8、在罕見的情況下，原有的中度房室傳導(dǎo)常可能加重（可能導(dǎo)致房室阻滯）。 7、β受體阻滯劑的治療可能會妨礙對過敏反應(yīng)的治療，常規(guī)劑量的腎上腺素治療并不總能得到預(yù)期的療效。嗜鉻細胞患者若使用本品，應(yīng)考慮合并使用α受體阻滯劑。 8、本品應(yīng)盡可能逐步撤藥，整個撤藥過程至少用二周時間，劑量逐漸減低，直至最后減至25mg（50mg片的半片）。在此期間，特別是對于已知伴有缺血性心臟病的患者應(yīng)進行密切監(jiān)測。在撤除β受體阻滯劑期間，可能會使冠狀動脈事件，包括心臟猝死的危險增加。 9、在手術(shù)前應(yīng)告知麻醉醫(yī)師患者正在服用本品。對接受手術(shù)的患者，不推薦停用β受體阻滯劑。 10、對駑駛汽車和操作機械的影響。在用本品治療過程中可能會發(fā)生眩暈和疲勞，因此在需要集中注意力時，如駕駛和操作機械時應(yīng)慎用。 11、運動員慎用。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。 13、兒童用藥：兒童使用本品的經(jīng)驗有限。 14、老年用藥：老年人的藥代動力學與年輕人相比無明顯改變，因而老年患者用量無需調(diào)整。 15、藥物過量： （1）毒性：美托洛爾7.5g引起成人致死性中毒。一例5歲兒童誤服100mg經(jīng)洗胃后無任何癥狀。12歲兒童給予450mg引起中度中毒，成人給予1.4g引起中度中毒、給予2.5g引起重度中毒、給予7.5g引起極重度中毒。 （2）癥狀：心血管系統(tǒng)癥狀最為顯著，但某些病例，特別是兒童和年輕患者，可能以中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和呼吸抑制為主要表現(xiàn)。主要的中毒癥狀有心動過緩、Ⅰ－Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、心搏停止、血壓下降、外周循環(huán)灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和室息。其他癥狀包括疲乏、精神錯亂、神志喪失、頻細震顫、痙攣、出汗、感覺異常、支氣管痙攣、惡心、嘔吐、可能有食管痙攣、低血搪（兒童特別容易發(fā)生）或高血糖癥、高鉀血癥，對腎臟的影響，以及一過性肌無力綜合征。合并酒精，抗高血壓藥、奎尼丁或巴比妥類藥物可能加重患者的病情。藥物過量的首發(fā)癥狀可見于服藥后20分鐘至2小時。

1.本品只能用于眼部。初次處方和用藥超過14天的患者，應(yīng)由醫(yī)生用放大設(shè)備如裂隙燈和合適的熒光染色的幫助下檢查后方可使用。 2.如果癥狀和體征在使用兩天后未有所改善，應(yīng)對患者進行重新檢查。 3.如果本品適用時間達到10天或者更長時間，對于兒童和依從性差的患者，應(yīng)監(jiān)測眼內(nèi)壓。 4.本品在包裝時已滅菌。應(yīng)指導(dǎo)患者不要讓滴管的尖部接觸任何表面，因為這樣可能會污染滴液。如果疼痛加重、發(fā)紅、瘙癢或者炎癥惡化，患者應(yīng)去咨詢醫(yī)生。由于本品是含有苯扎氯銨的眼部制劑，應(yīng)指導(dǎo)患者在使用本品時不要佩戴隱形眼鏡。 5.長期局部使用類固醇，特別易于發(fā)生角膜真菌感染。當使用過或正在使用類固醇時，對任何頑固的角膜潰瘍都必須考慮到真菌的侵入。適當?shù)臅r候應(yīng)進行真菌培養(yǎng)。 6.長期使用皮質(zhì)類固醇可能會抑制宿主反應(yīng)，因此增加眼部繼發(fā)感染的危險。在那些可以引起角膜或者鞏膜變薄的疾病中，已發(fā)生過局部使用類固醇而引起穿孔的情況。當眼部有急性化膿性感染時，類固醇可能掩蓋感染或加重已存在的感染。 7.長期使用皮質(zhì)類固醇可能會導(dǎo)致?lián)p害視神經(jīng)的青光眼、視力和視野的缺損、后囊下白內(nèi)障的形成，因此在患青光眼時應(yīng)慎用類固醇藥物。 8.眼部類固醇